Инструкция по применению препарата Эспераль

Эспераль

Состав

В составе средства содержится дисульфирам, а также дополнительные ингредиенты: поливидон К30, магния стеарат, кармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках, которые имеют круглую форму, белый цвет с кремовым оттенком. На одной стороне таблетки — крестообразная риска, на другой — гравировка «ESPERAL«. Таблетки упакованы в полипропиленовые флаконы с пробкой по 20 штук. Флакон упакован в картонную пачку.

Также лекарство Эспераль выпускается в виде специального геля, который используется для проведения имплантации под кожу.

Фармакологическое действие

Таблетки и гель Эспераль применяются для лечения алкоголизма. Активное вещество дисульфирам действует, обеспечивая блокаду ацетальдегидрогеназы, принимающую участие в метаболизме этанола. Как следствие, в организме повышается концентрация ацетальдегида, метаболита этанола. Это провоцирует проявление у человека негативных ощущений (тахикардия, снижение давления, тошнота, рвота и др.). Следовательно, прием алкоголя становится для него источником крайне негативных ощущений. В итоге вырабатывается условно-рефлекторное отвращение к запаху и вкусу алкоголя.

Наибольший терапевтический эффект отмечается спустя 12 часов после употребления таблеток. Действие препарата может сохраняться на протяжении 10-14 дней после того, как лечение было прекращено.

Эспераль имплантат дает возможность поддерживать в организме человека постоянный уровень дисульфирама. Важно соблюдать следующее условие: перед тем, как будет проведена имплантация, человек в течение нескольких суток не должен принимать алкогольные напитки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Влияние дисульфирама основывается на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизме этилового спирта.

После приема перорально из ЖКТ всасывается от 70 до 90% дисульфирама. Далее отмечается быстрый процесс метаболизма, вещество восстанавливается до дитиокарбамата, который либо выводится из организма в виде глюкурон-конъюгата, либо превращается в диэтиламин и сульфид углерода. Последний частично выводится через легкие человека (от 4 до 53%).

Показания к применению

Препарат применяется по следующим показаниям:

  • профилактика и терапия рецидивов хронического алкоголизма;
  • как дополнительное дезинтоксикационное средство при отравлении никелем, которое имеет хронический характер.

Противопоказания

Категорическим противопоказанием к приему препарата являются следующие болезни и состояния:

  • тяжелая форма печеночной недостаточности;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия и судороги любого происхождения;
  • психические болезни;
  • беременность и лактация;
  • выраженная чувствительность к составляющим препарата.

Относительными противопоказаниями являются:

Побочные действия

Прежде чем начинать лечение этим препаратом, человек должен четко осознавать, что это такое, и какие побочные эффекты могут проявиться в процессе лечения.

Побочные действия, которые проявляются ввиду свойств дисульфирама: ощущения металлического привкуса во рту, проявление неприятного запаха у людей с колостомией. В редких случаях может развиваться неврит зрительного нерва, гепатит, полиневрит нижних конечностей, ухудшение памяти, проявление спутанности сознания, головные боли, астения, аллергия на коже.

Побочные эффекты, которые проявляются вследствие комбинирования дисульфирама с этанолом: проявление дыхательной недостаточности, коллапс, нарушения неврологического характера, нарушения ритма сердца, стенокардия, отек мозга.

При продолжительном лечении средством могут отмечаться: психозы, похожие на алкогольные, гастрит, гепатит, обострение полиневрита. У людей, страдающих сердечно-сосудистыми болезнями, может развиться тромбоз сосудов мозга. При парестезии в лице и конечностях нужно немедленно отменять средство.

Если на фоне приема средства была принята доза алкоголя, превышающая 50-80 мл (пересчитывая на 40% этанол), возможно проявление тяжелых нарушениях в функциях дыхательной и сердечно-сосудистой систем, судороги, отеки. В таком случае проводится немедленное дезинтоксикационное лечение.

Инструкция по применению Эспераля (Способ и дозировка)

Перед тем, как начнется терапия, пациент должен пройти тщательное обследование. Кроме того, он должен четко понимать, как действует препарат, и какие последствия и осложнения могут проявляться в процессе его приема.

Инструкция на Эспераль следующая: таблетки принимаются внутрь по 500 мг. Прием осуществляется один раз, в утреннее время, во время еды. Инструкция по применению Эспераль предусматривает постепенное снижение дозы препарата до 250 мг либо до 125 мг в сутки. Как принимать средство и корректировать дозу, более подробно расскажет врач.

После начала лечения через 7-10 дней проводится алкогольная проба: 20-30 мл 40% этанола принимается после употребления 500 мг средства Эспераль. Если реакция слабая, то доза спиртного увеличивается. При этом максимальная доза может составлять 100-120 мл 40% алкоголя. Далее проводится еще одна проба в стационаре через 1-2 дня и амбулаторно через 3-5 дней. Позже препарат применяется в суточной поддерживающей дозе 150-200 мг на протяжении 1-3 лет.

Вшивание имплантатов проводится в ткань мышцы на четыре сантиметра вглубь. Как правило, подшивка проводится в верхнюю часть ягодиц или в левую подвздошную область. Изначально проводится дезинфекция и обезболивание, далее производится надрез размером приблизительно 6 мм. Подкожная клетчатка раздвигается специальным инструментом, после чего вводится препарат. Всего пациенту вводится 0,8 г препарата. После того, как имплантация завершена, накладывается шов и повязка. После подшивания Эспераль может действовать от полугода до пяти лет. Кодирование продолжается в зависимости от той дозы, которая была применена.

Передозировка

При передозировке (комбинировании дисульфирам-этанол) возможно угнетения сознания, кома, сердечно-сосудистый коллапс, осложнения неврологического характера. В таком случае проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказан прием средства с алкоголем, так как в этом случае возникает реакция непереносимости.

Нежелательно комбинировать Эспераль с Изониазидом, так как возможно нарушение поведения и координации.

При одновременном применении средства с 5-нитро-имидазолами вероятно развитие спутанности сознания, делириозных расстройств.

При одновременном приеме с Фенитоином может отмечаться быстрое увеличение концентрации фенитоина в плазме, токсические симптомы.

С осторожностью с препаратом применяются следующие ЛС:

  • Теофиллин, так как дисульфирам ингибирует его метаболизм. Поэтому дозу теофиллина нужно корректировать.
  • Варфарин и ряд других пероральных антикоагулянтов. Возникает опасность кровотечения, так как эффективность пероральных антикоагулянтов повышается. Следует регулярно контролировать уровень содержания протромбина в крови и корректировать дозировку антикоагулянтов на протяжении восьми дней после отмены дисульфирама.
  • Бензодиазепины, так как дисульфирам увеличивает уровень седативного воздействия бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм.
  • Трициклические антидепрессанты при лечении дисульфирамом значительно усиливают непереносимость алкоголя.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Средство нужно беречь от доступа детей, хранить в сухом мест при этом температура воздуха не должна быть выше 25°С.

Срок годности

Хранить Эспераль можно 3 года.

Особые указания

На протяжении того времени, пока человек принимает таблетки Эспераль, нельзя принимать спиртные напитки, а также принимать любые ЛС, в которых содержится спирт.

Если пациент использует гель Эспераль, таблетки от алкоголизма, реакция его организма на одновременный прием алкоголя может быть как быстрой, так и отстроченной. В последнем случае возможно развитие токсического гепатита, при котором поражаются почки, печень, поджелудочная железа.

Как правильно принимать таблетки Эспераль для лечения алкогольной зависимости?

Таблетки Эспераль предназначены для купирования алкогольной зависимости. Они усиливают похмельный синдром и не дают ожидаемого расслабления от принятия спиртных напитков.

Форма выпуска и упаковка таблеток Эспераль

Фармакологическое действие препарата

Показания к применению препарата

В какой дозировке следует принимать таблетки Эспераль?

Срок действия 1 таблетки Эспераль и продолжительность приема препарата во время лечения

Эффект и последствия от приема препарата

Противопоказания к применению

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Комментарии и Отзывы

Форма выпуска и упаковка таблеток Эспераль

Таблетки Эспераль выпускаются в коробке, внутри которой находится туба с препаратом:

  1. Коробка картонная, имеет белый цвет.
  2. Емкость с медикаментом сделана из полипропилена. Так же белого цвета, как и коробочка. Крышка с влагопоглотителем, оснащена контролем первого вскрытия.
  3. Таблетки молочного цвета со слегка бежевым оттенком. Круглые, немного выпуклые с обеих сторон. На одной есть надпись «ESPERAL», а на другой насечки крест-накрест. Не имеют запаха. Количество 20 шт. в одном пузырьке.

Сколько стоит

Цена таблеток Эспераль варьируется, в зависимости от региона и страны изготовителя.

РегионСтоимостьФирма
Москваот 1250 руб.«SANOFI-AVENTIS» Франция
Челябинскот 1150 руб.«Софаримекс-Индустрия кимика э Фармасуэти» Португалия
Краснодарот 1400 руб.«САНОФИ РОССИЯ»

Фотогалерея

Эспераль бывает не только в виде таблеток, но и в виде геля, который вводят под кожу.

Состав препарата

В одной таблетке содержится 0,5 мг дисульфирама.

  • Поливидон К30;
  • карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль;
  • магния стеарат;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • вода очищенная.

Фармакологическое действие препарата

Фармакология отмечает действие препарата на организм следующим образом:

  1. Останавливает метаболизм ацетальдегидрогеназы — отвечает за расщепление этанола.
  2. Повышает концентрацию метаболита этанола — ацетальдегида, провоцирующего отрицательные ощущения (рвота, покраснение кожных покровов, снижение давления и т. д.)
  3. Алкогольные напитки будут вызывать только неприятные чувства. Возникает рефлекторный и условный запрет на вкус и запах алкоголя.

Фармакокинетика

При приеме лекарства перорально препарат обеспечивает:

  • всасываемость дисульфирама из желудочно-кишечного тракта от 70% до 90%, который метаболизируется в короткий срок;
  • дисульфирам восстанавливается до дитиокарбамата, выводится в глюкурон-конъюгате;
  • превращается в диэтиламин и сульфид углерода (4%-53%), выходит через легкие.
Читайте также:  Действие и вред, совместимость таблеток Лирики и алкоголя

Показания к применению препарата

Случаи, в которых можно принимать лекарственное средство:

  • лечение алкогольной зависимости;
  • профилактика рецидивов алкоголизма;
  • выводит токсины при отравлении никелем.

В какой дозировке следует принимать таблетки Эспераль?

Инструкция к применению препарата:

  1. Правильно принимать утром, во время еды следует употребить одну таблетку.
  2. Доза постепенно снижается до половины, затем до четверти таблетки
  3. Через неделю проводится проба на тетурам-алкоголь. Следует выпить целую таблетку, а затем 30 мл водки. При слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 20 мл.
  4. Реакцию организма еще раз проверяют через 2 дня в условиях стационара и через 5 дней амбулаторно.
  5. По необходимости изменяется дозировка препарата.
  6. В течение двух-трех лет стоит пить четверть таблетки ежедневно.

Срок действия 1 таблетки Эспераль и продолжительность приема препарата во время лечения

Лечение препаратом происходит от недели, до двух. В этот период может назначаться максимальная суточная доза Эспераль. Первую неделю больной находится в стационаре, в последующие дни принимать лекарство нужно самостоятельно, но посещать врача для контроля лечения придется ежедневно.

Таблетка действует через двенадцать часов, после принятия. Компоненты, находящиеся в Эспераль долго накапливаются в организме, поэтому эффект от препарата сохраняется в течение двух недель.

Эффект и последствия от приема препарата

Прием препарата обеспечит быстрый эффект:

  1. Попадая в организм спиртовые молекулы подвергаются распаду. Эспераль не дает это сделать, за счет блокировки механизмов печени.
  2. Алкоголь, даже в небольшой дозе, наносит мощный удар по внутренней системе больного.
  3. Появляются усиленные признаки отравления алкоголем.
  4. Давление снижается, из-за дисульфирама, который блокирует бета-дофамигидроксилазу.
  5. В целом по отзывам у человека, принимающего лекарственный препарат, должно возникнуть устойчивое отторжение к алкоголю.

В видео говорится о действии таблеток от алкоголизма на организм. Снято каналом «Жить здорово!»

Побочные действия

Возможные осложнения, после приема Эсперале более шести месяцев:

  • психоз;
  • гастрит;
  • гепатит;
  • полиневрит;
  • судороги;
  • оттеки;
  • нарушение системы дыхание;
  • нарушение сердечно-сосудистой системы.

Реакция организма на алкоголь:

  • ухудшение самочувствия;
  • понижение АД;
  • тахикардия;
  • тошнота;
  • покраснение кожных покровов лица и шеи;
  • отек и кровоизлияние мозга;
  • энцефалопатия;
  • инфаркт;
  • аритмия;
  • стенокардия;
  • затрудненность дыхания;
  • повреждение сердечно-сосудистой системы.

Употребление Эспераль может привести к негативным последствиям:

  • вкус железа во рту;
  • галитоз;
  • желтуха;
  • понос;
  • желудочная колика;
  • рвота;
  • головная боль;
  • сыпь, зуд;
  • судороги;
  • энцефалопатия;
  • астения;
  • проблемы с памятью;
  • неврит;
  • недостаточность печени;
  • потеря ориентации во времени и пространстве;
  • затуманенность сознания.

Противопоказания к применению

Противопоказания могут быть абсолютные — те, которые стоит соблюдать безукоризненно, и относительные. К таким стоит прислушаться и принимать таблетки после сдачи анализов и под присмотром врача.

Абсолютные противопоказания к применению:

  • распитие спиртных напитков не позднее, чем сутки назад;
  • беременность и кормление грудью;
  • печеночная недостаточность;
  • глаукома;
  • неврит;
  • астма;
  • сахарный диабет эпилепсия;
  • туберкулез в стадии кровохарканья;
  • сердечно-сосудистые заболевания;
  • эмфизема легких;
  • злокачественные опухоли;
  • расстройства психики;
  • поражения в органах ЖКТ;
  • полиневрит;
  • болезни инфекционного характера в центральной нервной системе;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • повышенность гормонов щитовидки в крови.

Главным запретом к приему Эспераль является параллельный прием препаратов, в которых содержится этиловый спирт.

Относительные противопоказания к применению:

  • эндартериит;
  • перенесенные срывы психики;
  • сниженая концентрация гормонов щитовидки;
  • инсульт, перенесенный менее года назад;
  • немолодой возраст, 65 лет и старше;
  • язва в стадии затишья;
  • недостаточность почек.

Передозировка

Главный симптом передозировки — это нарушение механизмов работы нервной системы. Произойти сбой может из-за неоднократного превышения дозы препарата Эсперале.

  • кома;
  • судороги;
  • ухудшение кровоснабжения органов;
  • падение АД;
  • нарушение логичности движений;
  • энцефалопатия;
  • спутанное сознание.

При возникновении вышеперечисленных симптомов, следует вызывать скорую помощь незамедлительно.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя сочетать с препаратами:

  • Изониазид;
  • препараты, в составе которых есть имидазол — Секнидазол, Орнизадол и др.;
  • медикаменты, повышающие фенитоин в крови;
  • гепатоксичные препараты, Эспераль в комбинации и подобными медикаменты вредит печени — Зидовудин, Ибупрофен, Изониазид, Каптоприл, Карбамазепин и др.

Препараты, которые пациент может принимать под наблюдением врача при острой необходимости:

  • Хлорпромазин;
  • Тимазид;
  • Рифампицин;
  • Теофилин;
  • антикоагулянты — Дикупарин и прочие;
  • бензодиазепины — Диазепан и прочие;
  • трициклические антидепрессанты — Имипрамим, Селегилин и др.

Препараты, помогающие убрать негативные последствия спиртовых напитков, выпитых на фоне принятия Эспераль:

  • Диазепам;
  • кислота аскорбиновая;
  • антигистаминные препараты — Телфаст, Эриус, Кларитин и др.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить не более трех лет, в сухом, недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C.

Условия отпуска из аптек

Медикамент отпускается по рецепту врача.

Видео

На видео представлено лечение методом Эспераль. Снято каналом «Адонис-DETOX»

Эспераль ® (Esperal ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
дисульфирам0,5 г
вспомогательные вещества: поливидон К30; карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль; магния стеарат; МКЦ; вода очищенная

во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Круглая таблетка белого с кремовым оттенком цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

Показания препарата Эспераль ®

лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;

в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

тяжелая печеночная недостаточность;

эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама

Металлический вкус во рту

Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).

Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.

Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.

Снижение памяти, спутанность сознания, астения.

Кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт

Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Изониазид: нарушения поведения и координации.

5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).

Способ применения и дозы

Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15–0,2 г/сут в течение 1–3 лет.

Читайте также:  Как используется Полисорб при отравлении

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Условия хранения препарата Эспераль ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эспераль ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Эспераль – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Описание:

круглые таблетки белого с кремовым оттенком цвета с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [V03AA01].

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания к применению

Противопоказания

Относительные: почечная недостаточность, гипотиреодизм.

Способ применения и дозы

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Эспераль ® противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных).

Период грудного вскармливания

Безопасность применения препарата Эспераль ® в период грудного вскармливания не установлена. Поэтому препарат противопоказан женщинам, кормящим грудью.

Побочное действие

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта

  • «Металлический» привкус во рту, галитоз (неприятный запах изо рта), тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея.
  • Неприятный запах у пациентов с колостомой (связанный с выделением сероуглерода). Нарушения со стороны печени и жел чевыводящих путей
  • Повышение активности «печеночных» трансаминаз.
  • Печеночная недостаточность, гепатит (преимущественно цитолитический).
  • Фульминатный гепатит.
  • Желтуха.

Нарушения со стороны нервной системы

  • Периферическая нейропатия, полинейропатия, неврит зрительного нерва.
  • Судороги.
  • Энцефалопатия.
  • Головная боль.

Нарушения со стороны психики

  • Снижение памяти.
  • Спутанность сознания.
  • Астения.
  • Дезориентация во времени и пространстве.
  • Сонливость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

  • Кожные аллергические реакции, возможно вследствие перекрестной аллергии к вулканизаторам каучука.
  • Кожный зуд, сыпь.

Нежелательные реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол

  • «Приливы» крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления.
  • Описаны случаи более тяжелых реакций, включая нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно- сосудистый коллапс, инфаркт миокарда (иногда с фатальным исходом), угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия, судороги, отек мозга, кровоизлияние в оболочки головного мозга).

При длительном приеме дисульфиримa

  • Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.
  • У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат.
  • Обострение полиневрита.
  • При приеме доз этанола более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые расстройства функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, проводят симптоматическое лечение.

Передозировка

Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дисульфирам может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел «Фармакокинетика»).

Противопоказанные комбинации

С этанолом
Дисульфирам-этаноловые реакции: «приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота, снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции (см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств.

Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты.

Нежелательные комбинации

С изониазидом
Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.

С производными нитроимидазола (метронидазол, ориидазол, секнидазол, тинидазол)
Острый делирий, спутанность сознания.

С фенитоином
Значительное и быстрое повышение плазменных концентрации фенитоина, приводящее к повышению риска развития его токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина). Если применения данной комбинации не удается избежать, следует контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во время и после окончания лечения дисульфирамом.

С гепатотоксичными лекарственными средствами
Следует избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичиых лекарственных средств из-за возможного поражения печени.

Комбинации, требующие осторожности

С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами
Усиление антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль международного нормализованного отношения (MHO) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.

С теофиллином
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме.

С бензодиазепинами
Дисульфирам может усиливать седативный эффект беизодиазепинов за счет ингибирования их микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин)
Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме трициклических антидепрессантов.

С рифампицином
Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицина почками.

С тимозидом
При одновременном применении с тимозидом в очень редких случаях может возникать усиление органического мозгового синдрома

Особые указания

Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени.

Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности «печеночных» трансаминаз (см. раздел «Противопоказания»). Эти исследования следует регулярно повторять во время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно).

Троекратное превышение верхней границы нормы активности «печеночных» трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных «печеночных» проб.

Пациенты должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер) в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального состояния печени).

Следует предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций. Дисульфирам-этаноловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах. Следует предупреждать пациентов о наличии этанола в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для приема внутрь), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия.

Неприятные симптомы («приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и снижение артериального давления) развиваются через 10 минут после приема содержащего этанол напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов.

Возможен летальный исход при одновременном применении дисульфирама и этанола (алкоголя).

Реакции на этанол могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами, из-за риска развития у некоторых пациентов сопливости, связанной с приемом дисульфирама.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция.

Производитель

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.

Эспераль ® (Esperal ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: П N016145/01 от 30.11.09 – Бессрочно

Эспераль ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эспераль ®

Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, с гравировкой “ESPERAL” на одной стороне и крестообразной риской на другой.

1 таб.
дисульфирам500 мг

Вспомогательные вещества: поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

20 шт. – флаконы полипропиленовые, укупоренные пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола – ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Показания препарата Эспераль ®

  • лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F10.2Хронический алкоголизм

Режим дозирования

Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.

Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.

Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки – 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.

Побочное действие

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко – гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Противопоказания к применению

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
  • психические заболевания;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  • почечная недостаточность;
  • гипотиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме препарата Эспераль ® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).

Комбинации не рекомендуются

При одновременном применении с изониазидом – нарушения поведения и координации.

При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.

При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.

Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.

Условия хранения препарата Эспераль ®

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С.

ЭСПЕРАЛЬ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Эспераль – препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола – ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания к применению

Препарат Эспераль предназначен для лечения и профилактики рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Способ применения

Перед началом лечения препаратом Эспераль пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.
Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.
Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки – 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.

Побочные действия

В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к применению препарата Эспераль: тяжелая печеночная недостаточность; сахарный диабет; эпилепсия и судорожный синдром любого генеза; психические заболевания; беременность; период лактации; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные: почечная недостаточность; гипотиреоз.

Беременность

Препарат Эспераль противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации противопоказаны
При одновременном приеме препарата Эспераль и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).
Комбинации не рекомендуются
При одновременном применении с изониазидом – нарушения поведения и координации.
При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.
При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности
При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.
Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.

Передозировка

Симптомы препаратом Эспераль: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: проведение симптоматической терапии.

Условия хранения

Список Б. Препарат Эспераль следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Эспераль – таблетки. № 20: по 20 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Читайте также:  Инструкция по применению препарата Колме
Добавить комментарий