Уникальный препарат Гептрал: инструкция по применению

Гептрал таблетки

Аналоги

Средняя цена онлайн * , 1687 р. (20 таблеток по 400 мг)

Где купить:

Инструкция по применению

На фармацевтическом рынке существует множество средств, способствующих восстановлению клеток печени и улучшающих ее функционирование (гепатопротекторов). Среди них хорошо зарекомендовал себя препарат Гептрал, производимый в Италии фирмой ABBOT LABORATORIES.

Основным активным компонентом Гептрала является вещество адементионин, которое содержится во всех средах организма, но его наибольшая концентрация наблюдается в печени и головном мозге. Восполняя дефицит этого биологически активного вещества, Гептрал проявляет свои фармакологические свойства.

Особенностью Гептрала является то, что помимо своего гепатопротекторного действия он обладает еще и антидепрессивным эффектом.

Показания

Применяют препарат при патологических состояниях, сопровождающихся внутрипеченочным холестазом (застоем желчи в ткани печени или желчных протоках). Застой желчи возникает вследствие нарушения продуцирования, выделения и поступления ее в двенадцатиперстную кишку.

Терапия Гептралом проводится в случае внутрипеченочного холестаза при прецирротических и цирротических состояниях, развивающегося при таких патологиях как:

  • жировая дистрофия печени (отложение жиров в печеночных клетках);
  • длительное воздействие на печень токсинов: алкоголь, лекартсвенные препараты (антибиотики, пероральные контрацептивы, противоопухолевые, противовирусные, препараты от туберкулеза, трициклические антидепрессанты);
  • хронический гепатит;
  • фиброз печени;
  • хронический бескаменный холецистит (воспаление желчного пузыря без образования в нем камней);
  • холангит (воспаление желчных протоков);
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. связанная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

Помимо этого Гептрал показан при внутрипеченочном холестазе беременных.

Благодаря своему антидепрессивному действию Гептрал находит применение при депрессиях.

Способ применения и дозы

Правила приема препарата следующие:

  • таблетки Гептрал принимают внутрь между приемами пищи, запивая небольшим количеством жидкости;
  • рекомендуется принимать препарат в первой половине дня;
  • таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом, нельзя их разжевывать или измельчать.

Кратность приема, продолжительность лечения и дозировку определяет врач индивидуально для каждого пациента, но суточная доза, как правило, находится в пределах от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Пациентам, принимающим Гептрал, рекомендован одновременный прием витамина В12 и фолиевой кислоты, т.к. при их недостатке в организме снижается эффективность препарата.

У пациентов пожилого возраста терапия Гептралом начинается с минимальных рекомендуемых доз, т.к. принимается во внимание:

  • снижение печеночной, почечной и сердечной функций у пожилых людей;
  • наличие сопутствующих заболеваний;
  • прием других препаратов.

Противопоказания

Ограничений к применению препарата не так много. Гептрал противопоказан:

  • при генетически обусловленных нарушениях обмена витамина В12 и дефиците цистатионин бета-синтетазы;
  • пациентам младше 18 лет;
  • при повышенной чувствительности к адеметионину.

Назначение препарата Гептрал в период вынашивания ребенка и кормления грудью

Применять препарат беременным в I и II триместрах, а также в период грудного вскармливания можно только при крайней необходимости, с разрешения врача.

В III триместре противопоказаний к приему препарата нет.

Побочные эффекты

Чаще всего побочные реакции наблюдаются со стороны органов пищеварения. В остальных случаях нежелательные эффекты развиваются редко.

Реакции со стороны ЖКТ

  • боль в животе
  • жидкий стул
  • тошнота
  • иногда – рвота, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика

Нервная система

  • бессонница
  • головная боль
  • парестезии
  • головокружение
  • беспокойство
Мочевыводящая система
  • инфекции мочевыводящих путей

Костно-мышечная система

  • боль в суставах
  • судороги в мышцах

Кожные покровы

  • повышенная потливость (гипергидроз)
  • зуд
  • сыпь

Аллергические реакции

  • анафилактический шок
  • отек гортани
  • отек Квинке

Прочие эффекты

  • приливы
  • гипертермия
  • периферические отеки
  • слабость
  • гриппоподобные симптомы

Состав

Действующее вещество препарата – адеметионин – содержится в каждой таблетке в дозировке 400мг.

Помимо адеметионина в таблетках присутствуют вспомогательные компоненты:

  • кремния диоксид коллоидный;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • магния стеарат.

Кишечнорастворимая оболочка таблеток состоит из:

  • сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата;
  • макрогола;
  • полисорбата;
  • 30% эмульсии симетикона;
  • натрия гидроксида;
  • талька;
  • воды.

Фармакология и фармакокинетика

Действие препарата обусловлено свойствами его активного компонента – адеметионина, который принимает участие в важнейших биохимических процессах организма.

Препарат восполняет недостаток адеметионина и стимулирует его выработку, главным образом, в печени и головном мозге.

Действия препарата Гептрал:

  1. холеретическое и холекинетическое – увеличивает выработку желчи и одновременно улучшает ее выведение в 12-перстную кишку. Это способствует профилактике и устранению холестаза – застоя желчи;
  2. детоксикационное – устраняет токсическое действие желчных кислот и ксенобиотиков;
  3. регенерирующее – стимулирует восстановление клеток печени;
  4. антифиброзирующее – замедляет развитие фиброза печени;
  5. нейропротекторное – обеспечивает защиту нервных клеток от повреждающих факторов, способствует их восстановлению;
  6. антиоксидантное – повышает устойчивость печеночных клеток к повреждающему действию свободных радикалов;
  7. антидепрессивное — развивается вследствие проникновения адеметионина через гематоэнцефалический барьер.

Особенности фармакокинетики заключаются в следующем:

  • таблетки Гептрал покрыты кишечнорастворимой оболочкой, поэтому активное вещество перапарата высвобождается в 12-перстной кишке;
  • максимальная концентрация препарата в крови при применении его через рот наступает через 2-6 часов;
  • метаболизм Гептрала проходит в печени;
  • период полувыведения составляет 1,5 ч, продукты метаболизма выводятся почками;
  • биодоступность, показывающая скорость и полноту усвоения препарата по сравнению с парентеральным введением составляет 5%;
  • Гептрал проходит через гематоэнцефалический барьер, установлена его высокая концентрация в спинномозговой жидкости. Это обуславливает его способность проявлять антидепрессивные и нейропротекторные свойства.

Условия продажи и хранения

Срок годности препарата составляет 3 года с даты производства.

Хранить его следует вдали от солнечного света, при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.

Препарат является рецептурным, т.е. купить в аптеке его можно только предъявив рецепт от врача.

Отзывы

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

Гептрал ® (Heptral ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 табл.
действующее вещество:
адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг
(соответствует 400 мг иона адеметионина)
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 4,4 мг; МКЦ — 93,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17,6 мг; магния стеарат — 4,4 мг
оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 27,6 мг; макрогол 6000 — 8,07 мг; полисорбат 80 — 0,44 мг; симетикон (эмульсия 30%) — 0,13 мг; натрия гидроксид — 0,36 мг; тальк — 18,4 мг; вода — q.s.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, гладкие, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности ЩФ , аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения.

В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Всасывание. Биодоступность при приеме внутрь — 5%, увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5–1 мг/л через 3–5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ГЭБ . Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм. Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы.

Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение. Т1/2 — 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 C) S-aденозил-L-метионина в моче было обнаружено (15,5±1,5)% радиоактивности через 48 ч, a в кале — (23,5±3,5)% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Показания препарата Гептрал ®

внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

– жировая дистрофия печени;

– токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

– хронический бескаменный холецистит;

– энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная);

внутрипеченочный холестаз у беременных;

повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);

возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность (I триместр), период кормления грудью (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка); одновременный прием с СИОЗС , трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. «Взаимодействие»); пожилой возраст; почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В клинических исследованиях было показано, что применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал ® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2000 пациентов, были головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина (спонтанные сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение АД (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)*Нарушения психикиЧастоТревога, бессонницаНечастоАжитация, спутанность сознанияСо стороны нервной системыЧастоГоловная больНечастоГоловокружение, парестезия, дисгевзия*Со стороны сосудовНечастоПриливы, артериальная гипотензия, флебитСо стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияНечастоОтек гортани*Со стороны ЖКТЧастоБоль в животе, диарея, тошнотаНечастоСухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагитРедкоВздутие животаСо стороны кожи и подкожных тканейЧастоКожный зудНечастоПовышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции ( в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной тканиНечастоАртралгия, мышечные спазмыОбщие расстройства и нарушения в месте введенияЧастоАстенияНечастоОтек, лихорадка, озноб*РедкоНедомогание

* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (встречались чаще в спонтанных сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95% ДИ оценки встречаемости не превышает 3/Х, где Х = 1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Взаимодействие

Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с СИОЗС , трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал ® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал ® использовать не рекомендуется.

Рекомендуемая доза составляет 10–25 мг/кг/сут.

Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут.

Депрессия. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут. Длительность терапии определяется врачом.

Терапия препаратом Гептрал ® может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал ® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал ® в виде таблеток.

Особые группы пациентов

Читайте также:  Прием валосердина после похмелья: возможные последствия

Пожилой возраст. Клинический опыт применения препарата Гептрал ® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал ® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал ® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал ® у таких пациентов.

Печеночная недостаточность. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети. Применение препарата Гептрал ® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал ® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал ® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал ® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в блистерах из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги. 1 или 2 бл. помещены в картонную пачку.

Производитель

ЭббВи С.р.Л., C.P. 148, Понтина км 52 снк, 04011 Камповерде ди Априлиа (Латина), Италия.

AbbVie S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia (LT), Italia.

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173, Ганновер, Германия.

Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173, Hannover, Germany.

Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителей: ООО «Эбботт Лэбораториз». 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.

Тел.: (495) 258- 42-80; факс: (495) 258-42-81

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Гептрал ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гептрал ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Гептрал

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

– жировая дистрофия печени;

– токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

– хронический бескаменный холецистит;

– энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);

– внутрипеченочный холестаз у беременных.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг и 500 мг

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

– генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);

– гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

– возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).

– беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;

– одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (кломипрамин), безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан;

– пациенты пожилого возраста.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Таблетки принимают внутрь целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи, вынимая из блистера непосредственно перед приемом. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат использовать не рекомендуется. Рекомендуемая доза при начальной терапии составляет 10-25 мг/кг/сут.

Депрессия: обычная начальная доза составляет 500-800 мг/сутки, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Внутрипеченочный холестаз: начальная доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут; при депрессии – от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Поддерживающая терапия: 500 или 800-1600 мг/сутки.

Длительность терапии определяется врачом.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Внутривенно или внутримышечно, при внутривенном применении вводят очень медленно. Перед применением лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата необходимо выбросить. В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат использовать не рекомендуется.

При начальной терапии рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.

Депрессия: от 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

Внутрипеченочный холестаз: от 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель. Депрессия: от 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1 – 2 флакона в сутки) в течение 15 – 20 дней. При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.

Терапия может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением в виде таблеток, или сразу с применения таблеток.

Пожилые пациенты: клинический опыт применения препарата не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность: имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов.

Печеночная недостаточность: параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети: применение препарата у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Фармакологическое действие

Гепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.

Адеметионин повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует выходу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот, что повышает их растворимость и улучшает выведение из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как уровень прямого билирубина, активность ЩФ, “печеночных” трансаминаз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность препарата при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными ЛС.

Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 нед лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартрозах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Побочные действия

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в т.ч. анафилактоидные или анафилактические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, дисгевзия.

Нарушения со стороны сосудов: ‘приливы’, артериальная гипотензия, флебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: отек гортани.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе и желудочно-кишечная, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, вздутие живота, эзофагит, желудочно-кишечное кровотечение.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, повышенное потоотделение, ангионевротический отек, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема).

Нарушения со стороны скелетномышечной и соединительной ткани: артралгия, мышечные спазмы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, отек, лихорадка, озноб, реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Передозировка маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Не рекомендуется прием перед сном. При лечении больных циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим контроль уровня азотемии.

Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Дозу препарата пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная с нижнего предела диапазона доз.

Применение при беременности и лактации

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата у беременных в I и II триместрах, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и в/в введения нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Гептрал

Состав

Состав таблеток: 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.

Форма выпуска

  • Таблетки в к/р оболочке; упаковка №10 и №20. Таблетки Гептрала овальной формы, двояковыпуклые, белого цвета (возможен желтоватый оттенок).
  • Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м и в/в введения; 400 мг фл. с растворителем в ампулах 5 мл, упаковка № 5. Лиофилизированная масса белого (желтовато-белого) цвета, посторонние включения отсутствуют. И растворитель, и восстановленный раствор имеют вид прозрачной бесцветной (слегка желтоватой) жидкости.

Фармакологическое действие

Холеретическое, детоксицирующее, гепато- и нейропротективное, холекинетическое, антиоксидантное, антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Вещество адеметионин обладает гепатопротекторной и антидепрессивной активностью, а также регенерирующими, детоксикационными, нейропротективными, антифиброзирующими, антиоксидантными свойствами.

Усиливает секрецию желчи и способствует ее выделению в кишечник.

Восполняет дефицит SAM и стимулирует его образование в печени.

SAM (S-аденозил-L-метионин) содержится во всех средах организма (в наибольшей концентрации — в мозге и печени) и играет важную роль в реакциях обмена веществ.

В реакциях трансметилирования SAM донирует метильную группу для синтеза нуклеиновых кислот, нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточных мембран, гормонов, белков и т.д.

В реакциях трансульфатирования, являясь предшественником глютатиона, таурина, цистеина, обеспечивает окислительно восстановительный механизм очищения и детоксикации организма на клеточном уровне.

Являясь предшественником HSKoA (кофермента А), включается в реакции цитратного цикла и способствует восполнению энергетического потенциала клетки.

Повышает плазменную концентрацию таурина и цистеина, а также содержание глутамина в печени; нормализуя обменные процессы в печени, снижает уровень метионина в сыворотке.

Читайте также:  Что принимать при высоком давлении: можно ли пить алкоголь

После декарбоксилирования как предшественник полиаминов — в частности, стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток путресцина, а также входящих в структуру рибосом спермина и спермидина, — принимает участие в реакциях аминопропилирования, что позволяет уменьшить риск фиброзирования.

Нормализует образование эндогенного фосфатидилхолина в клетках печени, что повышает поляризацию и текучесть мембран. Благодаря этому улучшается функция ассоциированных с мембранами клеток печени транспортных систем желчных кислот (ЖК) и облегчается пассаж желчи в желчевыводящую систему.

Эффективен при печеночно-канальцевом и протоковом холестазе. Осуществляя сульфатирование и конъюгирование ЖК в клетке печени, снижает тем самым их токсичность.

Конъюгация с таурином способствует повышению растворимости ЖК и их выведению из клеток печени.

Сульфатирование ЖК делает возможной их элиминацию почками, а также облегчает прохождение через клеточные мембраны гепатоцитов и выведение с желчью.

При этом сульфатированные ЖК дополнительно защищают мембраны гепатоцитов от токсического действия несульфатированных ЖК, которые при внутрипеченочном холестазе (ВПХ) присутствуют в гепатоцитах в высоких концентрациях).

При гепатите, циррозе и других сопровождающихся синдромом ВПХ диффузных заболеваниях печени, SAM снижает выраженность изменений показателей биохимического анализа крови (активности ЩФ, АЛТ, АСТ, концентрации прямого билирубина и пр.) и кожного зуда.

Гепатопротективный и холеретический эффекты после прекращения лечения Гептралом сохраняются до трех месяцев.

Доказана эффективность адеметионина при гепатопатиях, причиной которых является применение гепатотоксических ЛС.

Назначение Гептрала пациентам с опийной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, улучшает функцию печени и процессов монооксигеназного окисления, а также вызывает регрессию клинических проявлений наркотической абстиненции.

Антидепрессивное действие развивается постепенно, с конца первой недели курса применения препарата. Эффект стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Лекарство эффективно при рекуррентных депрессиях (невротической или эндогенной), которые резистентны к амитриптилину. Одним из свойств SAM является способность прерывать рецидивирующую депрессию.

Применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений, способствует повышению синтеза протеогликанов и частичному восстановлению хрящевой ткани.

Фармакокинетика

В Википедии указывается, что при пероральном приеме биодоступность SAM — 5%, при использовании инъекционной формы препарата — почти стопроцентная.

Сmax при однократном приеме 1 таблетки Гептрала — 700 мкг/л, ТСmax — от 2 до 6 часов.

В связанном с плазменными белками состоянии находится лишь незначительная часть принятой дозы адеметионина.

Проходит через ГЭБ, в высоких концентрациях обнаруживается в ликворе.

Биотрансформируется в печени, период полуэлиминации — 1,5 часа. Выводится почками.

Таблетки покрыты к/р оболочкой, благодаря чему активная субстанция препарата начинает высвобождаться только в двенадцатиперстной кишке.

Показания к применению Гептрала

Показанием к применению Гептрала является развивающийся при прецирротических и цирротических состояниях ВПХ.

Препарат назначают для лечения жирового гепатоза печени, ангиохолита, хронического гепатита, цирроза печени, хронического некалькулезного холецистита, ВПХ у беременных; при интоксикации печени различной формы и этиологии (включая токсические поражения, причиной которых являются прием лекарств, злоупотребление алкоголем, вирусная инфекция), а также при энцефалопатии, в том числе если заболевание ассоциируется с печеной недостаточностью, и депрессии.

Противопоказания

Применение адеметионина противопоказано при генетических нарушениях, которые:

  • влияют на цикл SAM;
  • вызывают гипергомоцистеинемию
  • вызывают гомоцистинурию.

Другими противопоказаниями являются детский возраст (Гептрал назначают только лицам старше 18 лет) и непереносимость таблеток/раствора.

С осторожностью лекарство должно применяться у пациентов с БАР (биполярными аффективными расстройствами), на ранних сроках беременности (первые 13 недель) и в период лактации.

Побочные действия

Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота.

Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:

  • реакций гиперчувствительности, отека гортани;
  • кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
  • ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
  • беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
  • нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
  • сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств пищеварительного тракта, цирроза печени;
  • мышечного спазма, суставной боли;
  • недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков.

Инструкция по применению Гептрала

Как принимать таблетки?

Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.

Суточная доза — 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.

Ампулы Гептрала: инструкция по применению

Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.

Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.

После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.

Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.

Суточная доза препарата при ВПХ — 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.

При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.

Передозировка

Случаи передозировки при введении препарата внутривенно, в мышцу и при приеме внутрь не отмечались.

Взаимодействие

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.

Условия продажи

Условия хранения

И лиофилизат, и таблетки должны храниться при температуре 15-25°C.

Срок годности

Особые указания

Адеметионин оказывает тонизирующее действие, из-за чего препарат не рекомендуется принимать во второй половине дня и особенно перед сном.

Если лекарство применяется у больных с циррозом печени на фоне повышенного содержания в крови производных азота, необходимо систематически контролировать уровень остаточного азота.

Во время длительного лечения необходим контроль сывороточной концентрации креатинина и мочевины.

Адеметионин не должен применяться для лечения пациентов с БАР, что обусловлено возможностью перехода депрессии в гипоманию или манию.

Известно о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства на фоне терапии адеметионином. Как правило, для нормализации состояния больного достаточно было снизить дозу препарата.

Уровень адеметионина может снижаться при дефиците витаминов В9 и В12, поэтому в период лечения следует держать под контролем уровень витаминов, в особенности у вегетарианцев, пациентов, вынужденных придерживаться определенной диеты, и беременных женщин, а также при патологиях печени, анемии и некоторых других состояниях, при которых повышается риск развития витаминной недостаточности.

При подтвержденной витаминной недостаточности рекомендуется дополнить лечение назначением фолиевой кислоты и витамина В12.

Адеметионин изменяет результаты иммунологического анализа гомоцистеина в крови, из-за чего показатели плазменной концентрации гомоцистеина могут быть ложно повышенными.

В связи с этим для принимающих адеметионин пациентов следует использовать неиммунологические методы исследования для определения концентрации гомоцистеина.

Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует помнить что в период лечения препаратом Гептрал могут возникать головокружения. Заниматься деятельностью, которая требует скорости реакций и внимания следует только после того, как больной будет твердо уверен, что лечение не мешает этому.

Применение в ветеринарии

В ветеринарии для лечения прецирротических состояний и цирроза, как правило, применяется инъекционная форма препарата.

Для кошек доза в зависимости от показаний варьируется от 0,7 до 2,5 мл восстановленного раствора. Доза для собак подбирается в зависимости от веса животного, при этом превышение дозы не представляет угрозы.

Гептрал — инструкция по применению

Гептрал относится к группе лекарств, нормализующих работу печени. Препарат положительно влияет на структуру и состав желчи, а также способствует её оттоку. Лекарство значительно улучшает состояние и функционирование печени. Гептрал способен регенерировать клетки печени при наличии тяжёлых патологий, например, цирроза. Кроме этого, данное средство обладает успокоительным и антидепрессивным эффектом, а это немаловажно в процессе лечения.

Гептрал – инструкция по применению.

Гептрал — Состав и виды выпуска

Гептрал реализуется в формах: таблетки и лиофилизат, необходимый для изготовления раствора, вводимого в мышцу или вену.

Все разновидности препарата содержат активное вещество адеметионин, но в различных дозах.

В 1 таблетке Гептрала содержится:

  • 400 мг адемеотинина;
  • дополнителные ингредиенты: Е 572, ЦМК и КМК натрия;
  • растворимая оболочка: макрогол-6000, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, эмульсия симетикона, тальк и гидроокись натрия.

Таблетки эллипсоидной формы и белого цвета, с растворимым покрытием. Упаковывают в блистеры по 10 штук. В коробке содержится до 2 блистеров и аннотация к лекарству.

В инъекционный раствор входит:

  • в 1 флаконе ‒ 400 или 500 мг адеметионина и 1,4-бутандисульфонат (760 или 949 мг);
  • в 1 ампуле растворителя ‒ гидроокись натрия, L-лизин и очищенная вода.

Лиофилизат обычно белого или жёлтого оттенка, без вкраплений. Растворитель ‒ почти прозрачная жидкость.

В одну упаковку помещают пять флаконов, а также прилагают ампулы с растворителем.

Фармакологические свойства Гептрала

Терапевтическое воздействие Гептрала объясняется уникальными свойствами основного ингредиента ‒ адеметионина. Средство проявляет все типичные качества гепатопротектора: останавливает процесс разрушения токсичными веществами, регенерирует, обладает нейропротекторным и антиоксидантным воздействием.

  1. Использование препарата усиливает детоксикацию кислот желчи.
  2. Достаточно успешен при наличии невротической депрессии.
  3. Улучшает транспортировку желчных кислот. После окончания приёма Гептрала гепатопротекторное воздействие продолжается ещё 12 недель.
  4. Лекарство имеет способность останавливать повторные депрессии.
  5. При остеоартритах лекарство снижает болевой синдром, ускоряет синтез простагландинов, а также частично регенерирует ткань хрящей.
  6. Длительный приём средства повышает уровень глутамина в печени. Средство также восстанавливает нормальный метаболизм в печени и значительно улучшает работу этого органа.

Действующее вещество средства, кроме восстановления адеметионина, активизирует его выработку.

Фармакокинетика

При приёме таблеток биодоступность SAM ‒ всего 5%, а при проведении инъекций ‒ почти 100%.

Максимальная концентрация достигается за 2‒6 часов.

С белками плазмы связывается незначительное количество адеметионина.

При повышенной концентрации часто наблюдается в ликворе.

Биотрансформация осуществляется в печени, а выводится с мочой.

Период полувыведения ‒ 1.5 часа.

Таблетки имеют растворимую оболочку, что способствует высвобождению активной субстанции лишь в двенадцатиперстной кишке.

Показания для применения Гептрала

Препарат назначают при наличии следующих патологий:

  • Симптомы тяжёлой депрессии.
  • Гепатит.
  • Холецистит.
  • Нарушенный отток желчи.
  • Различные поражения печени.
  • Жировое изменение печени.

При наличии этих заболеваний препарат назначается только врачом, самолечение категорически запрещено.

Режим дозирования

Перед использованием Гептрала необходимо внимательно прочитать инструкцию и строго придерживаться правил приёма, назначенной дозы, а также схемы лечения. Для каждой формы лекарства существуют определённые дозы и методы использования.

Таблетки Гептрал

Они не разжёвываются, а проглатываются целиком. Запиваются небольшим объёмом воды. Гептрал принимается между употреблением пищи, желательно утром, так как у лекарства эффект тонизирования.

Таблетки раньше времени не вытаскиваются из блистера, это отрицательно сказывается на эффективности средства. Таблетки вынимаются только перед приёмом. Обязательно следует их осмотреть, если присутствует странный оттенок, лекарство лучше не принимать.

В начале лечения Гептралом рекомендуется доза ‒ 10‒25 мг/кг.

Гептрал при внутрипечёночном холестазе ‒ от 800 до 1600 мг в сутки, то есть 2‒4 таблетки.

Гептрал при депрессии ‒ максимум 1600 мг.

После 18‒00 часов приём препарата нежелателен.

Продолжительность терапии определяет врач, учитывая скорость улучшения самочувствия. Как правило, курс терапии длится не более 4 недель. Если необходимо, то спустя 8 недель можно повторить лечение.

Инъекции Гептрал

Для введения лекарства предпочтительнее внутривенная инъекция. Укол в мышцу иногда сопровождается осложнениями.

Дозировка при болезнях печени ‒ 400‒800 мг ежедневно, продолжительность терапии ‒ 14 дней. Затем переходят на приём таблеток, которые принимают около месяца.

Наличие депрессии ‒ 400‒800 в сутки. Процедура проводится 20 дней, потом терапия таблетками около месяца.

Раствор готовят только перед введением, затем сразу осуществляют процедуру. Хранить нельзя даже несколько часов. Если раствор остался, то он обязательно утилизируется.

Гептрал категорически запрещено смешивать с иными растворами, которые содержат ионы кальция. Кстати, с физиологическим раствором лекарство совмещать можно.

Перед процедурой лиофилизат разводится растворителем. Ампулу надламывают, и закачивают растворитель в шприц. С ёмкости с лиофилизатом снимается алюминиевое покрытие, и через мягкую крышку флакона осуществляют введение растворителя. Поршень шприца нельзя нажимать резко, иначе частицы фиолизата осядут на стенках флакона. Для лучшего растворения ёмкость осторожно взбалтывают, не вытаскивая иглу шприца.

В правильно приготовленном растворе не может быть примесей. Когда заметны какие-то частицы или оттенок не бело-желтоватый, лекарство нельзя использовать, оно выбрасывается.

Приготовленный раствор закачивают в специальный шприц с длинной и достаточно толстой иглой. Главное, чтобы игла не была тонкой, иначе она будет соскальзывать с держателя и проникать глубоко в мягкие ткани. Это вызывает у пациента сильную боль.

Возможные побочные явления

Как и любое лекарственное средство, Гептрал может спровоцировать нежелательные реакции. Особенно часто отмечаются: диарея, тошнота, болезненность в области живота.

Исследований выявили и другие неприятные явления:

  • Реакция системы пищеварения: сильная рвота, сухость в полости рта, внезапный метеоризм, кишечное кровотечение и печёночная колика.
  • Нервная система: иногда спутанность сознания, кружится голова, парестезия.
  • Кожный покров: очень редко, но случается сыпь и гипергидроз.
  • Мочевыделительная система: инфекционные болезни.
  • Мышечная система: судороги и артралгия.
  • Аллергия: отёк гортани и анафилактические реакции.

Также могут наблюдаться гриппоподобные симптомы, астения и гипертермия.

Противопоказания к использованию Гептрала

К сожалению, имеются некоторые ограничения к приёму данного средства. Гептрал запрещено использовать, если:

  • Присутствует гиперчувствительность к составляющим компонентам средства.
  • Наличие наследственных болезней, вызывающих развитие гомоцистинурии и оказывающих влияние на метиониновый цикл.
  • Пациенты преклонного возраста.
  • В анамнезе имеется запись о наличии биполярных расстройств.
  • У больного диагностирована почечная недостаточность.

Лекарство Гептрал принимают очень осторожно в первый триместр беременности и во время грудного кормления.

Приём Гептрала беременными и кормящими мамами

У беременных повышается содержание эстрогенов, что провоцирует холестаз и гипертонус матки. Крайне важно своевременно начать лечение, несмотря на состояние беременности. В основном, врачи назначают щадящую терапию с приёмом таблеток. Гептрал в этот период эффективен и достаточно действенен.

Инъекции Гептрала значительно сильнее, но сопровождаются массой побочных реакций. Капельница нередко вызывает рвотный рефлекс и зуд. Такие формы средства рекомендуются только при острой необходимости, когда обостряется холестаз.

Практика доказала безвредность препарата, иначе его бы не назначали беременным. Гептрал оказывает положительное влияние на состояние пациентки. При грамотной терапии у будущей мамы устраняется раздражительность, нормализуется давление и сон, улучшается аппетит.

Единственным противопоказанием к использованию Гептрала беременными считается непереносимость любого компонента препарата. В других случаях, врач принимает решение, учитывая общее состояние беременной и её особенности организма.

Во время грудного кормления использование адеметионина разрешено, если его польза превышает возможный риск для развития ребёнка.

Дети и Гептрал

Исследования о влиянии препарата на здоровье детей не проводились. Поэтому до 18 лет данное лекарство не назначают, абсолютная безопасность не гарантируется.

Читайте также:  Кукольник — трава от алкоголизма: применение и противопоказания

Алкоголь и Гептрал

Совместимость этанола и Гептрала почти нулевая. Это можно объяснить тем, что данное лекарство включено в группу гетапротекторов и применяется для регенерации повреждённых клеток печени. Грамотный приём средства нормализует состояние людей с данной патологией, а спиртное нивелирует воздействие средства и отравляет печень.

Сочетание спиртных напитков и этого средства полностью исключается. Это объясняется определёнными аспектами:

  • При лечении печени придерживаются необходимой диеты.
  • Нет смысла принимать лекарство, если алкоголь нейтрализует воздействие препарата.
  • При наличии любых заболеваний печени алкоголь категорически запрещён.

Одновременный приём спиртного и Гептрала может вызвать негативные проявления:

  • Состояние печени значительно ухудшается.
  • Нарушается функционирование внутренних органов.
  • Появляются частые головокружения.
  • Возникают проблемы с давлением и сердцем.

Гептрал обладает антидепрессивным действием, а у спиртного ‒ практически обратный эффект. Нередко возникает угнетённое состояние. Кроме этого, Гептрал ускоряет выведение желчи, а употребление алкоголя может вызвать приступ, особенно, если в протоках присутствуют камни.

Этанол усиливает побочные реакции средства: появляется зуд, развивается почечная недостаточность, возникают внутренние кровотечения. Врачи категорически запрещают совмещение этого препарата и алкоголя, велик риск серьёзных последствий.

Предостережения

Назначая Гептрал, специалист даёт пациенту определённые рекомендации, соблюдение которых, позволит ускорить выздоровление.

  1. Лекарство не принимается перед сном, адеметионин обладает тонизирующим свойством.
  2. При продолжительном лечении требуется контролировать уровень мочевины, а также креатинина.
  3. Если у человека биполярное аффективное расстройство, то лекарство не назначается, иначе депрессия может переродиться в различные мании.
  4. При наличии цирроза печени из-за повышенной концентрации азота в крови, нужно постоянно контролировать его остаточный уровень.
  5. Когда наблюдается витаминная недостаточность, то лечение дополняется приёмом витамина В12.
  6. Иногда средство вызывает нарастание беспокойства. Чтобы устранить такое состояние, снижают дозировку.
  7. Адеметионин изменяет показатели анализа гомоцистеина, поэтому его концентрация может быть ложно увеличенной. Для предотвращения такого явления используют неиммуннологические способы исследования.
  8. Если имеется дефицит витаминов, концентрация адеметионина снижается. Особенно, это заметно у вегетарианцев, придерживающихся определённого питания. Это относится и к беременным женщинам, а также лицам с анемией и болезнями печени. У них повышается опасность возникновения витаминной недостаточности.

Гептрал снижает психомоторные реакции. Нередко появляется головокружение, поэтому лучше воздержаться от управления автотранспортом в период приёма лекарства. Нежелательно работать с механизмами, требующими концентрации.

Взаимодействие Гептрала с иными медикаментами неизвестно. Но иногда, наблюдались случаи проявления серотонинового синдрома при совмещении с кломипрамином. Также следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с трицикликами, разными травами и лекарствами, содержащими триптофан.

Передозировка Гептрала

Серьёзные осложнения от высоких доз лекарства маловероятны. Но, если такое произошло, то промывается желудок и проводится симптоматическое лечение.

Условия хранения и срок использования Гептрала

Препарат отпускается только по предъявлению рецепта, выписанного врачом. Срок использования составляет только 3 года. Хранить Гептрал следует в сухом и тёмном месте. Естественно, нужно ограничить доступ детям. Температурный режим хранения Гептрала ‒ не больше 25 градусов.

Мнения о Гептрале, в основном, положительные. Лекарство считается одним из самых эффективных гепатопротекторов. Препарат оказывает успешное терапевтическое действие на печень, довольно быстро восстанавливает её функционирование и предотвращает развитие цирроза или фиброза. Гептрал эффективно поддерживает работу печени. Его нередко рекомендуют для профилактики патологий. Но следует учесть, что препарат мощный, поэтому при начальном поражении печени он не назначается.

Гептрал таблетки, ампулы: инструкция, отзывы, аналоги

Гептрал – гепатопротектор с антидепрессивной активностью. Препарат обладает холеретическим и холекенетическим свойством, а также оказывает регенерирующее, детоксикационное, антиоксидантное, нейропротективное и антифибринолитическое действие.

Применение Гептрала способствует восполнению недостатка адеметионина в организме и его производству в таких органах, как головной и спинной мозг, печень.

В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Гептрал, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Гептралом, оставляйте отзывы в комментариях.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.

  • 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
  • Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Один флакон 400 мг содержит:

  • активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 760 мг, что эквивалентно катио­ну адеметионина 400 мг.

Один флакон 500 мг содержит:

  • активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 949 мг, что эквивалентно катио­ну адеметионина 500 мг.

Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, свободная от посторонних частиц.

Для чего применяется Гептрал?

Применение Гептрала показано при лечении заболеваний, которые могут сопровождаться внутрипеченочным холестатическим синдромом на фоне прецирротических и цирротических состояний, к ним относятся такие патологии:

  1. Цирроз печени;
  2. Хронический гепатит;
  3. Жировая дистрофия печени;
  4. Хронический бескаменный холецистит;
  5. Энцефалопатия;
  6. Холангит;
  7. Токсическое поражение печени различной этиологии, в том числе лекарственное, алкогольное, вирусное.

Использование Гептрала эффективно при терапии внутрипеченочного холестаза в период беременности и при лечении симптомов депрессии.

Фармакологические свойства

Гепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы), донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как уровень прямого билирубина, активность ЩФ, “печеночных” трансаминаз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Инструкция по применению

Препарат назначают внутрь, длительность терапии определяется врачом. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи.

  • Начальная терапия. Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
  • Внутрипеченочный холестаз. Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
  • Депрессия. Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

  • При различных заболеваниях и патологиях печени Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона лиофилизата) ежедневно в течение двух недель. Затем при необходимости можно продолжить терапию, перейдя на прием Гептрала в виде таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки. Продолжительность приема таблеток после инъекций Гептрала не должна превышать 4 недель.
  • При депрессии Гептрал вводят также внутривенно или внутримышечно по 400 – 800 мг (1 – 2 флакона) в сутки ежедневно, в течение 15 – 20 дней. После завершения курса можно продолжить прием Гептрала в форме таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки еще в течение 2 – 4 недель.

Внутривенно готовый раствор Гептрала, полученный после разведения лиофилизата растворителем, можно вводить двумя способами – струйно или инфузионно. Струйно раствор вводится в неизменном виде путем простого впрыскивания его в вену (как при внутримышечной инъекции). Инфузионно Гептрал вводится медленно, по каплям, причем его предварительно добавляют в 250 – 500 мл физиологического раствора. Инфузионное введение Гептрала обычно называют “капельница”, поскольку препарат действительно попадает в вену по каплям.

Противопоказания

Согласно инструкции к Гептралу, применение препарата противопоказано:

  1. При гиперчувствительности к компонентам;
  2. При наличии генетических нарушений, которые влияют на метиониновый цикл и/или вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (это может быть, например, нарушение метаболизма витамина B12 или дефицит цистатионин бета-синтазы).
  3. В возрасте до 18 лет (т.к. опыт использования лекарства в педиатрии ограничен).
  4. Пожилым людям;
  5. В период грудного вскармливания;
  6. В первом триместре беременности;
  7. При биполярных расстройствах;
  8. При почечной недостаточности.

Особую осторожность следует соблюдать при необходимости одновременного применения Гептрала с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (СИОЗС), а также с лекарственными средствами, в состав которых входит триптофан.

Побочные эффекты

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

По различным органам и системам организма можно выделить следующие побочные реакции:

  1. Со стороны костно-мышечной системы : боли в суставах и в мышцах.
  2. Со стороны иммунитета : отек тканей гортани, аллергические и анафилактоидные реакции.
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы : чувство приливов, явления флебита.
  4. Мочеполовая система : обострение хронических инфекций мочевыводящих путей.
  5. Со стороны центральной нервной системы : головокружения, головные боли, спутанность сознания, бессонница, чувство онемения и парестезий в конечностях.
  6. Со стороны кожных покровов : гипергидроз (повышенное потоотделение), ощущение зуда, кожная сыпь и отек Квинке.
  7. Со стороны органов пищеварения : метеоризм, диарея, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота, печеночная колика.

В некоторых случаях отмечались синдром астении, местные реакции (в месте введения препарата), озноб и гриппоподобные проявления, общее недомогание, отеки периферичесйких тканей, повышение температуры тела.

Особенности применения

У некоторых пациентов при применении адеметионина может отмечаться головокружение.

Пациенты должны быть осведомлены о необходимости воздерживаться от вождения транс­портных средств или от работы с механизмами во время лечения препаратом, вплоть до обоснованного подтверждения того, что терапия адеметионином не вызывает у них наруше­ния способности к занятиям такого рода деятельностью.

Взаимодействие

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и в/в введения нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин.

Аналоги

Полным и более дешевым аналогом Гептрала является препарат Гептор.

Препараты с близким механизмом действия: Глютаминовая кислота, Гистидин, Карнитен, Карнитин, Элькар, Эпилаптон.

Средняя цена ГЕПТРАЛ, таблетки в аптеках (Москва) 1600 рублей.

Гептрал лиофилизат по 400 мг на флакон, упаковка по 5 флаконов и 5 ампул с растворителем стоит 1808 рублей.

Применение в пожилом возрасте

Клинический опыт применения препарата не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста.

Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Беременность

Противопоказано применение в I и II триместре беременности, в последнем триместре назначение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода.

В период лактации при необходимости приема препарата нужно рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Применение Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат гептрал – прекрасный,я испытала на себе. У меня болезнь печени по наследству: холецистит, дискенизия и гипотоз от выпитых столько лекарств. Решила я прокапать гептрал январе 2016г, десять капельниц.

Как стало хорошо – наладилось пищеварение, прошли вздутие живота ,перестали слоиться ногти,выпадать волосы одним словом – рай на 3 месяца. Еще прокапала в мае- опять рай. прошло еще 3 мес. Опять мне плохо. Интересно можно ли так часто копоть это лекарство. И стоит все это не дешево.

У меня хронический холецистит. В прошлом году осенью уже так прикрутило, что решила сдаться нашим доблестным медикам. Положили в стационар, прописали Гептрал. Помимо данного препарата были и другие, но Гептрал запомнился мне своей ценой. Нашла самую низкую цену – 390 гривен… Но как говориться – не в деньгах дело. Как оказалось – препарат того стоит.

Через неделю сдала анализы, которые меня очень порадовали. Желчь стала выходить как тому полагается, без определенных процедур. Я думаю, что все же в моем случае – цена препарата была обоснована.

Препарат гептрал я нахожу одним из самых действующих! Он не только очищает печень, но и способствует скорейшему выходу из депрессионных состояний. У папы хотели ставить диагноз гепатоз. Врач прописал ему гептрал. Стоимость его просто огромная, но нам пришлось купить. Позже нашли русский аналог, но о гептрале остались только хорошие впечатления. Буквально за месяц применения последовали существенные улучшения. Редко какие препараты действуют так быстро.

Препарат очень хороший и эффективный.

Если бы не просто офигительно дорогая цена за упаковку лекарства Гептрал (учитывая, что курс лечения месяц сумма вообще получается внушительнейшая, что таблеток, что порошка для капельниц), в остальном лекарство просто замечательное. Вначале мне ставили капельницы с этим лекарством на глюкозе, затем назначили его же в таблетках. После месячного курса лечения контрольное узи показало отсутствие жирового гепатоза печени, хотя до этого врачи качали головой дескать большие проблемы с печенью с неизвестным результатом.
Потом правда перешел на более дешевый Силимар (все по совету врача, сам не решился бы себе назначить такое дорогое лечение, да и проблема была серьезнейшая). В общем уже год прошел после курса лечения Гептралом и Симлимаром, как с печенью дружу, диета и отсутствие алкоголя и курения вдобавок тоже надо соблюдать.

Тоже пила Гептрал. Очень помог.

У меня хронический гепатит В, время от времени пью курсами. С сердцем, как там выше Сергей напилал, проблем нет. Пожилым людям не советуют и детям его применять. Если в остальном серьёзных проблем нет, то стоит попить. Дорогой конечно, но эффект отличный. Он того стоит.

Алла сейчас гепатит лечиться за 3 месяца индийскими таблетками, две в день, минимум побочек.

Какими индийскими таблетками лечится гепатит , подскажите ?

Софосбувир или комплексный препарат софосбувира – велпанат ЛП и другие в Индии их делают по лицензии США, оригинал дорогой больше млн рублей стоит. Индийские дженерики до ,25 тысяч

Подскажите пожалуйста как лечить гепатит б и д?

Сделала 5 иньекций гептрала.И начались проблемы с сердцем-тахиаритмия до 122 ударов.стопы отекают как подушки

А что у вас со щитовидкой? это очень важно. И естьли гипоксия? (тогда гептрал – имхо- нельзя)

Добавить комментарий