Дисульфирам: состав, формы выпуска и применение

Дисульфирам

Состав

В состав препарата входит активный компонент дисульфирам.

Дополнительные составляющие, в зависимости от формы выпуска: маннит, ПЭГ-6000 и натрия хлорид, кальция дифосфат, МКЦ, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, полиоксил 40 и натрия крахмал стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Дисульфирам в форме масляного раствора, таблеток для перорального и имплантационного применения.

  • имплантационные таблетки упакованы по 10 штук в стеклянный флакон;
  • упаковка пероральных таблеток включает 20 штук;
  • масляный раствор предлагается во флаконе 20 мл.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антиалкогольным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приёме препарата отмечено его значительное влияние внутри организма на ферментную систему метаболизма этанола. Ингибирование альдегиддегидрогеназы воздействует на естественный метаболизм этилового спирта, в результате чего образуются безопасные метаболиты. Это значительно повышает концентрацию токсичного метаболита этанола – ацетальдегида, обуславливающего эффективность препарата. Когда вводится Дисульфирам внутривенно или принимается внутрь, то больные ощущают острую диспепсию, приливы, сильную астению, тахикардию и угрожающую гипотензию. Такая интоксикация ацетальдегидом способна вызвать отвращение и устранить тягу человека к употреблению алкоголя.

Внутри организма препарат быстро и практически полноценно абсорбируется. Отмечен и высокий метаболизм вещества с образованием нескольких метаболитов. Выведение осуществляется при помощи почек и лёгких.

Показания к применению

Основными показаниями к приёму препарата являются:

  • профилактика рецидивов при терапии хронического алкоголизма;
  • лечение хронического алкоголизма.

Противопоказания к применению

Дисульфирам не назначают при:

Соблюдения осторожности требует лечение пациентов с нарушениями функций печени и почек, дыхательной системы.

Побочные эффекты

При лечении Дисульфирамом возможны отклонения в пищеварительной системе: металлический привкус, гепатиты.

Также могут развиваться нарушения функций нервной системы: расстройства, полиневриты нижних конечностей, дезориентация, снижение памяти, головная боль.

Не следует исключать возникновение различных аллергий и реакций, спровоцированных влиянием алкоголя: коллапса, нарушений сердечного ритма, приступов стенокардии, инфаркта миокарда и отека мозга.

Антидоты Дисульфирама

Установлено, что полная нейтрализация Дисульфирама невозможна. Однако когда появляется проблема: как вывести Дисульфирам из организма, например, при развитии тяжёлой реакции на вновь принятый алкоголь, то проводятся определённые процедуры. В данном случае антидот к Дисульфираму – это аскорбиновая кислота, которая вводится внутривенно. Это вещество не позволяет этанолу превратиться в ацетальдегид, вызываемый негативные ощущения. Кроме того, используются H1-блокаторы и эфедрин.

Инструкция на Дисульфирам (Способ и дозировка)

Использование любой формы препарата допускается только по назначению врача, который подбирает индивидуальную схему терапии и дозировку. В среднем, суточная доза для внутреннего приёма составляет 125-500 мг.

Инъекция Дисульфирама, как и его имплантация, выполняется специалистом. При этом дозировка препарата зависит от тяжести заболевания и особенностей организма больного.

Передозировка

Превышение дозировки может вызвать: коматозное состояние, коллапс, опасные неврологические реакции.

При этом проводится симптоматическое лечение в стационаре, включающее дезинтоксикационные мероприятия.

Взаимодействие

Одновременный приём с антикоагулянтами, например, Варфарином, усиливает их действие, повышая риск развития кровотечений.

Сочетание с препаратами, метаболизирующимися в печени, может нарушить течение этого процесса.

Комбинации Дисульфирама и трициклических антидепрессантов, производных фенотиазина, ингибиторов МАО, может привести к развитию сложных побочных действий.

Амитриптилин часто усиливает терапевтический эффект Дисульфирама, но также повышает токсическое влияние Амитриптилина на нервную систему.

Одновременный приём повышает концентрацию диазепама и хлордиазепоксида, в составе плазмы крови, вызывая головокружение, снижая интенсивность токсических реакций.

Комбинация Дисульфирама и Хлорзоксазона повышает его концентрацию в составе плазмы крови, а Хлорпромазин способен усиливать артериальную гипотензию.

Условия продажи

В аптеках любая форма препарата отпускается по рецепту.

Условия хранения

Лекарство можно хранить в тёмном, сухом и прохладном месте, защищённом от детей.

Срок годности

Таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационных таблеток – 2 года.

Аналоги

Подобным действием обладают препараты: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.

Дисульфирам и алкоголь

Установлено, что принятый алкоголь во время лечения, в том числе любые спиртосодержащие лекарственные препараты, могут вызвать сильнейшие побочные реакции. Особенно часто это происходит, когда вводят Дисульфирам в/в или используют имплантанты.

Отзывы о Дисульфираме

Интересно то, что отзывы о Дисульфираме на форумах часто касаются вопроса тайного лечения больных алкоголизмом. Как правило, в таких обсуждениях участвуют близкие алкоголиков, которые готовы использовать любые терапевтические методы, но боятся навредить им.

Однако специалисты настоятельно рекомендуют обратиться в клинику, так как более эффективно, когда вводится Дисульфирам внутривенно, что сделать тайно не получится. Более того, если лечение сочетается с употреблением алкоголя, то это вызывает сложнейшие побочные реакции.

Кроме того, по утверждению многих наркологов, лечение от алкоголизма должно проводиться осознанно, то есть больному необходимо предварительно психологически настроиться. При этом отзывы о результатах подобной терапии встречаются достаточно редко и не всегда сообщают об эффективности этого лекарства.

Иногда на форумах можно встретить вопрос о данном препарате: «Через сколько лекарство выводится и сколько держится в организме?» Точный ответ на него лучше получить у специалиста.

Цена Дисульфирама, где купить

Цена Дисульфирама в таблетках для приёма внутрь составляет 150-1000 рублей и зависит от производителя лекарства.

Имплантационные формы и масляный раствор можно купить за 550-2500 рублей.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Отзывы

Хотела бы рассказать о своей ситуации, мой муж тоже начал пить и уходить в запои. Я очень рада, что в какой-то момент он все осознал и решил бросить пить. Мы его тогда выводили из запоя в больнице. А вот уже потом, чтобы его не тянуло на алкоголь он стал принимать по рекомендации врача капли мидзо, которые он и по сей день принимает. Так что он уже больше года не пьет, надеюсь больше срывов не будет. А эти капли я знаю, что можно и тайно от пьющего подмешивать, но необходима консультация врача.

Я с людей уссываюсь. даже прочитав инструкцию пишут такой бред в отзывах. Препарат не отбивает тягу к выпивке автоматом, после введения – держаться бессмысленно, смысл-то как раз в том, что вырабатывается отвращение при употреблении, когда препарат есть в организме, как у собачки Павлова, на сигнальную лампу.

Отправляем Дисульфирам в Москву (1-2дня) 100мг10таб для имплантации “Польфа” Варшава, цена – 8000руб. Стоимость доставки включена. Иван, тел. +38-093-504-72-07

Здравствуйте, дисульфидам сколько держится в организме?

и с ново здрасти ( это я , алкаголик со стажем ), друзья алкаголики рание уже писал, ну вот прошёл год – полёт нормальный после дисульфирама 1000мг. а если честно : то это дело сугубо индивидуальное, если ты сам хочеш выбраться из этой жопы-то препарат тебе только поможит, а чудес не бывает , если ты сам не настроен бросить пить , то тебе не какой препарат с доктором не помогут! (мой стаж кодировки с 1995 г) а с нового года взял ещё и бросил курить ))) поделюсь опытом обращайтесь [email protected]

прошло 1,5 года решил поделиться своим опытом. начал выпивать с 16 лет с 30 пил каждый день после работы, про выходные и паздники и говорить не приходится. И вот в45 ясно понял что долго уже не протяну так ,пороблемы в семье на работе, здоровье на подходе.Пробовал бросить но были срывы и вот решился нашол по интернету клинику в киеве у нас в германии етим никто не занимается, всял отпуск и полител ,в маленькой часной клинике подшили меня в ягодицу американским препаратом.Прилител домой сел поужинал с мариноваными огурчиками с уксусом и тут началось.Стукнуло вголову по нарастаюшей ноги руки ватные сердце малотит страх смерти и так 4 дня, звонили в киев говорят иди здавайся в клинику, а я там сам работаю, думаю сдохну лутше чем опазорюсь. И стех пор больше года не мог есть салаты, маринады с уксусом а ето не просто очень люблю. Теперь о главном на выпивку не тянет здоровье и нервы хорошо востонавливаются живу и радуюсь,про семью и родителей и говорить не пиходится ,как они ето вытерпели не знаю ,виноват перед ними по гроб жизни. пишло время отдавать долги а это приятно. кто решился сам по собственой воле и сознанию очень хорошая помошь. да поможет бам бог, людям в таком положении терять нечего а найти можно новую жизнь удачи

Мне поставили в/в 8лет назад, врач вообще молодец, поговорил о жизни, настроил как жить без алкоголя дальше, и усё, не пью, срывался на 9м месяце, шампуня глоток сделал, и охренел, короче флэшем полоскал желудок , врачу позвонил, он посоветовал фильтрум для дезинфекции 3 в день 2дня пить, т.к. слабый алкоголь и глоток, и тот стошнило, дышать не можешь, на голову будто баба весом 200кг жопой садится на лицо и сердце аритмично сильно долбит, когда врач пробу дает, говорит что без меня рядом антидот никто не введет, ну короче страшно, да и людей моральных уродов много кто говорит что кодировка это фигня, проверил, е фигня:)) короче назад не сдал, и молодец, а щас до сих пор не тянет пробовать:) и на этом хорошо:) отдал в те времена 3,5тр а 4года назад посоветовал брату обратиться к этому врачу, и он обратился, сохранил брак))) а после моего рецедива я увидел как-то под новый год парня в аптеке, который что-то покупал под новый год, как мы разговорились не помню, но он поведал о том, что его отец после этого укола через 3 месяца сорвался на новый год и выпил бокал шампанского, и с тех пор он с мамой не празднуют новый год 3й год . Сердце не выдержало , умер. Так вот я к чему, увидь я его на день раньше, я бы не попробовал. Моральных уродов много, я даже во врачах их вижу и в охранниках на работе, когда они бошкой качают типа в 20лет и уже завязал! Ты ж ещё совсем молодой, я таких даунов часто встречаю. И живу, живу))) и друг, который говорил мне что может всегда в меру пить, когда просаживал зарплату выпивая одну за другой мне только помог выбраться из психиатрической ямы. Всем спасибо, что дочитали историю моей жизни

Спасибо за отзывы.

Вот такие как Валерий и Виталий своими комментариями разрушают веру другим.Прежде всего желание должно быть заложено в подсознании.А если они считают дни до завершения и скорей нажраться,так зачем тогда ходить колоть препарат,сидите в соплях ждите пока в ящик заселитись. Вам наплевать ,что у ваших жен и матерей сердце кровью обливается ,глядя на вас.

Вот все пишут укололи , пить не хочу, хватит врать самим себе, я сам пять раз кололся, как была тяга так и есть. При том же что дисульфирам внутривенно не вводится нет такой формы этого лекарства, и многие врачи сами себе противоречат, на одном из форумов один и тот же врач пишет что при внутривенном кодировании лекарство больше 72 часов не держится в организме, и чуть дальше пишет что может от 3 до 9 месяцев в масляной форме, но тут есть одно НО, в масляной форме нельзя вводить в вену. И как им верить, мне вообще последние 2 раза вводили на от. ись, н чего не говоря ввели дали ватку с нашытырем понюхать и всё дуй домой, провакации вообще ни разу не делали. Только один раз в Пензе, и то когда я вспоминаю действия врача то понимаю что тоже он хорошо меня кинул, он сначала мне ватку положил на язык и только потом сделал укол, это при условии того что я вечером выпил чекушку водки, он вообще не должен был мне ставить укол, а он без страха ввёл мне его , значит знал что это не настоящее лекарство.

Любил бухать и веселиться, мото слеты и тому подобное. Мог не пить и два и четыре месяца, но если начинал, то на несколько дней в крутое Пике уходил, дошло до того что сам на байке с фестов уехать не мог. Решил временно и осознанно не пить, хотя бы год и для верности в ноябре 12-ого под лопатку вшил эту штуку. Сейчас 31 декабря 2016 года 19:21. Пипец, не пью полтора месяца, а тяга не проходит, да я даже скажу больше, после него мне наоборот выпить хочется ещё больше! Не знаю, может это у меня на дисульфирам такая реакция, но время утекает зря. Да не пью, держусь, да в делах вроде пошло вверх, но как же скучно и тошно! Вообще каюк. Может это из-за того что я не был и алкоголиком то. неизвестно, но прошло меньше двух месяцев, а я дни уже до окончания действия препарата считаю! Может конечно женитьба поможет. нужно и это попробовать ✌️ Всех с Наступающим Новым годом! Здоровья, счастья и всех благ!

Читайте также:  Ауробин: инструкция и свойства

Непонятно почему все пишут,что вводится в/в, мне ставили в ягодицу пошёл второй год трезвости а иногда так охота.

Советую дисульфирам пил много запоями вызвал нарколога ввел дисульфирам в.в второй год уже пошел не пью а главное не тянет совсем.

Лекарство хорошо мне помогло, пил очень много пиво,чуть не заработал цероз печени, решил что пора завязывать иначе вынесут ногами в перед,позвонил врачу,записался на приём, правда не пил пару недель, приехал в назначенный день, поставил укол, успел прочитать на этикетки, что лекарство из Америки Нью Джерси, прошло полтора года. Я просто рад.Рекомендую у кого есть такая проблема.

Приветствую! Лет 5 назад были проблемы с серьезной наркотой, но удалось взять себя в руки и завязать, но не так то все просто. после начал часто и много выпивать, дошло до запоев с очень тяжелым похмельем. Жить так больше было не было сил и я решился на кодировку. Позвонил врачу, договорился, пришлось правда, ждать пару недель и не пить. Дождался, приехал ко врачу и он вшил мне пару таблеток (или ампул точно не помню уже) в ягодичную мышцу. Не на долго бросило в жар, но не критично, ничего страшного. С тех пор не пью уже пару лет, купил машину, женился и родился ребенок. Жизнь кардинально изменилась в лучшую сторону. Опасался того что будет сложно находиться в компании, где пьют. Но ничего страшного, первый раз было действительно дискомфортно, но через месяц-два – стало абсолютно параллельно, пьют рядом или нет. Причину по которой не пью, объяснял в компании, тем что проблемы со здоровьем. По началу, изредка, бывали нервные срывы и в те моменты хотелось снять стресс привычным способом, т.е. выпить, но со временем эти срывы и потуги сошли на нет. В общем, рекомендую данный препарат!

не знаю-не знаю, коллеги алкоголики, сегодня сделал под лопатку дисульфиран 1000мм. кодируюсь с 1995 года. раньше одним препоратом вроде немецким сифт или сафт не знаю как правильно , в/в при воде препорато тело всё горит из нутри, очень не приятная процедура я вам скажу, и когда врачь в это время говарит что если выпьеш, то в 10 раз будет хуже! вот я вам скажу психиатор молодец! в нужное время воздействует на психику, сами понимаете какой там попробовать выпить! какда такая реакцыя при вводе препората. 100% 3 года не тянет! это не реклама, повторюсь кадируюсь давно по 3 года посчитать не сложно. а как поведёт себя этот дисульфиран – чтото терзают смутные самнения в его эфективности на 1.5 года

Выпивал много и часто , настал тот момент когда осознал всю проблему приоритета алкоголя над собой, поставил на год в/в.Помогло пройти проблемный период алкогольного гона, особенно 4-5 день, прошу год действие препарата закончилось, желание выпить отпало само собой, щя не пью, не вижу смысла в алкоголе

Лекарство очень хорошее, я употреблял алкоголь не систематично, но в день 100-150гр то точно решил перестать сам но не получалось. Вот решился попробывать, ввел внутривенно в больнице , знаю что если выпить после етого, будет плохо, но такое чуство что как то забываеш про алкоголь, нет жилания, выпил летом пиво без алкогольного, так не понравилось. Вобще лекарство класс мне помогло.

Дисульфирам (Disulfiram)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Дисульфирам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Дисульфирам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Дисульфирам

Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Молекулярная масса 296,54.

Фармакология

Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.

После приема внутрь быстро и полно (на 70–90%) абсорбируется в ЖКТ . Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

Применение вещества Дисульфирам

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации ( в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II–III ст., хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Дисульфирам

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.

При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50–80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).

Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

Взаимодействие

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС , содержащих спирт.

Изониазид: нарушение поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.

Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).

Передозировка

Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Дисульфирам

Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Дисульфирам

Дисульфирам – препарат, обладающий антиалкогольным действием, оказывающий влияние на ферментную систему метаболизма этанола в организме и вызывающий отвращение к алкоголю.

Форма выпуска и состав

Дисульфирам выпускается в форме масляного раствора, таблеток для имплантационного и таблеток для перорального применения.

Имплантационные таблетки выпускаются по 10 штук в стеклянных флаконах. Таблетки для перорального применения выпускаются по 20 штук в упаковках.

Действующим веществом в составе препарата является дисульфирам.

Вспомогательными веществами в имплантационных таблетках выступают натрия хлорид, маннит и полиэтиленгликоль-6000.

Вспомогательными веществами в составе пероральных таблеток являются следующие компоненты:

  • Гидроксипропилцеллюлоза;
  • Натрия крахмал стеарат;
  • Кальция дифосфат;
  • МКЦ;
  • Стеариновая кислота;
  • Полиоксил 40 стеарат.

Показания к применению

Согласно инструкции, Дисульфирам в форме пероральных таблеток применяется при лечении алкоголизма для предотвращения рецидивов.

Имплантаты с действующим веществом препарата используются для дезинтоксикационной терапии в случаях отравлений никелем в хронической форме и для лечения хронического алкоголизма.

Противопоказания

По инструкции, Дисульфирам противопоказан в период беременности и грудного вскармливания и при повышенной чувствительности к действующему веществу препарата и его аналогам.

Также средство нельзя использовать при наличии следующих состояний:

  • Эпилепсия;
  • Печеночная недостаточность в тяжелой форме;
  • Эмфизема легких;
  • Сахарный диабет;
  • Бронхиальная астма;
  • Патологии системы кроветворения;
  • Тиреотоксикоз;
  • Туберкулез легких;
  • Нервно-психические заболевания;
  • Неврит слухового нерва;
  • Кардиологические патологии в тяжелой форме;
  • Глаукома;
  • Неврит зрительного нерва;
  • Ульцерация желудочно-кишечного тракта;
  • Желудочно-кишечные кровотечения;
  • Злокачественные опухоли.

Применение Дисульфирама нельзя сочетать с лечением фенитоином, изониазидом, алкогольсодержащими препаратами и метронидазолом.

Средство следует использовать с осторожностью при следующих состояниях:

  • Возраст старше 60 лет;
  • Почечная недостаточность;
  • Эндартериит;
  • Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в ремиссионной форме;
  • Патологии печени;
  • Психозы в анамнезе на препараты действующего вещества;
  • Болезни бронхолегочной системы, сопровождающиеся нарушением дыхательной функции.

Способ применения и дозировка

Суточная доза Дисульфирама при пероральном применении составляет 125-500 мг.

Внутримышечную либо подкожную имплантацию проводят в зоне левой подвздошной области. Перед проведением процедуры необходима дезинфекция места введения и местное обезболивание. После этого делается надрез в 6 мм. 2 имплантационные таблетки следует ввести при помощи троакара параллельно кожной поверхности. Остальные 6 таблеток вводятся позже по 2 штуки таким образом, чтобы все 8 были расположены относительно надреза крестообразно. Затем накладываются швы и стерильная повязка. Повторную процедуру можно проводить спустя 8 месяцев.

Побочные действия

Применение Дисульфирама может вызывать следующие побочные эффекты:

  • Анафилаксия;
  • Снижение памяти;
  • Кожная сыпь;
  • Зуд;
  • Головная боль;
  • Дезориентация;
  • Нервно-психические расстройства;
  • Неприятный запах кожи и выделений при колостоме;
  • Гепатиты;
  • Металлический привкус;
  • Полиневриты нижних конечностей;
  • Неврит зрительного нерва.

Применение Дисульфирама с алкоголем может стать причиной следующих состояний:

  • Нарушение ритма сердца, иногда до летального исхода;
  • Дыхательная недостаточность;
  • Отек мозга;
  • Приступы стенокардии;
  • Коллапс;
  • Судороги;
  • Развитие коматозного состояния;
  • Инфаркт миокарда.

Дисульфирам при продолжительном применении может вызывать следующие побочные явления:

  • У пациентов с кардиологическими патологиями – тромбозы сосудов мозга;
  • Гепатиты;
  • Обострения полиневрита;
  • Психозы по типу алкогольных;
  • Гастрит.

Особые указания

Пациент перед началом лечения Дисульфирамом непременно должен быть предупрежден о запрете на использование алкогольных напитков. К примеру, после приема 50 мл водки возникает дисульфирамоподобная реакция в выраженной форме.

Для исключения тромбоза мозга у пациентов с кардиологическими патологиями при возникновении парестезий требуется срочная госпитализация.

Перед проведением имплантации средства пациенту необходимо пройти курс, направленный на уменьшение тяги к алкоголю.

Для купирования полиневропатии используются витамины группы В.

Образование маленького бугорка в зоне имплантации считается нормой.

Если на фоне лечения Дисульфирамом пациент употребил алкоголь, требуется немедленная дезинтоксикационная терапия и помещение больного под контроль врача. В случаях проявления серьезных побочных реакций назначается введение аналептиков либо других средств, в зависимости от симптомов.

При сочетании препарата с Клозапином возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему.

Риск развития спонтанных кровотечений увеличивается при применении средства с антитромбическими препаратами.

Читайте также:  Алкопрост против алкоголизма

Фармакологическая эффективность Дисульфирама уменьшается при взаимодействии с аскорбиновой кислотой за счет снижения реакции на алкогольные напитки.

При сочетании препарата с Изониазидом возможны выраженные изменения в поведении, развитие депрессивного состояния, влияние на походку и усиление нейротоксического действия средства.

Аналоги

Синонимами Дисульфирама являются Абстинил, Тетрадин, Антиэтил, Радотера, Кротенал, Контрапот, Тетурам, Эспераль, Алкофобин, Тетлонг, Экзорран, Антиэтан.

Аналогами средства выступают препараты Лидевин и Антабус.

Сроки и условия хранения

Согласно инструкции, Дисульфирам следует хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности для масляного раствора и имплантационных таблеток составляет 2 года, а для таблеток перорального применения – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Дисульфирам

Дисульфирам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Disulfiram

Код ATX: N07BB01

Действующее вещество: дисульфирам (disulfiram)

Производитель: Санофи Винтроп Индустрия (Франция), Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Hubei Maxpharm Industries Co. (Китай)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Дисульфирам – препарат, применяемый при лечении алкоголизма.

Форма выпуска и состав

Дисульфирам выпускают в форме таблеток для имплантации (по 10 шт. в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: дисульфирам – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: маннитол, хлорид натрия, полиэтиленгликоль 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дисульфирам существенно изменяет ферментную систему метаболизма этилового спирта посредством ингибирования альдегиддегидрогеназы, вследствие чего образуются безопасные для организма метаболиты. Это существенно повышает уровень ацетальдегида – метаболита этанола, обладающего токсическими свойствами и обуславливающего эффективность лекарственного средства. При введении дисульфирама у больного появляются такие неприятные симптомы, как резкое падение артериального давления, тахикардия, диспепсические нарушения, сильная астения, приливы. Данная интоксикация ацетальдегидом призвана вызвать отвращение и ослабить тягу пациента к употреблению спиртных напитков.

Фармакокинетика

После введения в организм дисульфирам быстро и практически полностью (около 70–90%) абсорбируется в органах ЖКТ. Для вещества характерен интенсивный метаболизм, в ходе которого он восстанавливается до диэтилдитиокарбамата, выводящегося через почки в виде глюкуронида, или распадается с образованием сероуглерода и диэтиламина [часть сероуглерода (4–53%) выводится через легкие].

Показания к применению

Согласно инструкции, Дисульфирам назначают при лечении алкогольной зависимости для сотрудничающих и избранных пациентов в качестве вспомогательного средства.

Противопоказания

  • Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков с содержанием этилового спирта за 12 часов до проведения процедуры;
  • Психические нарушения, психозы (без учета перенесенных ранее острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе;
  • Установленная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения;
  • Период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к тиокарбаминатам.

Дисульфирам не следует назначать без сознательного согласия больного.

Применение препарата в первом триместре беременности не рекомендовано. При назначении Дисульфирама беременным женщинам необходимо соотнести пользу от терапии с возможным риском. При этом нужно учитывать имеющиеся данные о возникновении врожденных пороков развития у младенцев, чьи матери применяли препарат в сочетании с другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению Дисульфирама: способ и дозировка

Таблетки для имплантации должны быть стерильными, без примесей и повреждений, храниться в оригинальной упаковке.

Имплантацию проводят после тщательной дезинфекции и местного обезболивания, делая небольшой надрез (около 6 мм) в левой подвздошной области. Место разреза должно располагаться достаточно низко, чтобы не допустить трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и при помощи троакара подкожно (подфасциально) вводят 2 таблетки Дисульфирама (по 100 мг) на глубину 4 см. Процедуру необходимо повторить 4 раза, размещая таблетки вокруг места надреза звездообразно, параллельно поверхности кожи.

Общая доза – 8-10 таблеток (800-1000 мг). На надрез накладывается шов с последующей стерильной повязкой. Повторить процедуру можно спустя 8-9 месяцев.

Если таблетки были имплантированы слишком близко к месту разреза, возможно появление феномена отторжения. Из-за трения места имплантации поясом либо преждевременного удаления швов может развиться нагноение.

Побочные действия

Препарат Дисульфирам может привести к развитию таких побочных действий (обусловленных свойствами активного вещества) как: сонливость, рвота, тошнота, вкус чеснока или металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой, повреждение гепатоцитов, редкие случаи гепатита (аналогичные нарушения иногда наблюдаются у не страдающих алкоголизмом больных никелевой экземой), неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, спутанность сознания, потеря памяти, астения, переходящая импотенция, головная боль, аллергический дерматит, утомляемость. В редких случаях может отмечаться развитие психотических реакций, включая шизофрению, манию, параноидальные и депрессивные состояния.

Из-за комбинации дисульфирам-этиловый спирт могут возникать следующие нарушения: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда – инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, угнетение сознания, вплоть до комы, отек мозга. При приеме алкоголя в количестве более 50-80 мл 40% этанола возможно развитие тяжелых нарушений дыхательной и сердечно-сосудистой систем, отеков, судорог. В этих случаях нужно провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию с сопутствующим введением аналептиков.

Передозировка

Передозировка Дисульфирама может привести к развитию таких угрожающих симптомов, как неврологические расстройства различного характера, коматозное состояние, коллапс. В этом случае назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед имплантацией необходимо провести курс постепенного отлучения больного от алкоголя.

При терапии препаратом Дисульфирам употреблять алкогольные напитки строго запрещено, поскольку это может привести к развитию угрожающих жизни симптомов. В связи с этим препарат можно применять только с согласия больного и при условии, что он проинформирован о существующих опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении Дисульфирама. Препарат можно назначать после очень подробного анамнеза и оценки всех недостатков и преимуществ такого лечения алкоголизма.

Признаки непереносимости алкоголя могут также развиться после применения жидкостей с содержанием спирта (например, сиропы от кашля, соусы, жидкости для полоскания рта, уксус, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другие спиртосодержащие косметические средства).

Дисульфирам следует применять с осторожностью больным с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, эпилепсией, сахарным диабетом. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих болезней.

Полиневропатия, которая может развиться во время терапии, проходит при назначении витаминов группы В либо удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации может образовываться небольшой бугорок, который обусловлен фиброзом подкожной и жировой клетчатки кожи. При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами нужно осуществлять более частый контроль содержания протромбина в крови и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с высокой вероятностью возникновения кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дисульфирама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Антитромботические препараты, антипирин, фенитоин, хлордиазепоксид и диазепам: усиление их действия;
  • Пептидин, морфин, амфетамин: усиление их действия (данные получены при проведении экспериментов на животных);
  • Амитриптилин, хлорпромазин: усиление симптомов дисульфирамовой реакции;
  • Диазепам: ослабление симптомов дисульфирамовой реакции;
  • Рифампицин: торможение реакции окисления и выделение его почками;
  • Изониазид: влияние на функционирование центральной нервной системы, развитие головокружения, нарушений координации движений, раздражительности, бессонницы;
  • Метронидазол: развитие дезориентации и психотических состояний (совместное применение не рекомендовано);
  • Органические растворители с содержанием алкоголя, уксусного альдегида или паральдегида: развитие дисульфирамовой реакции;
  • Алфентанил: увеличение времени его действия.

Аналоги

Аналогами Дисульфирама являются: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дисульфираме

Согласно отзывам, Дисульфирам многие родственники больных алкоголизмом пытаются применять без ведома самого пациента (как правило, тайно пытаются лечить, используя пероральную форму препарата). Однако специалисты настоятельно рекомендуют обращаться в клинику для проведения более эффективной терапии, ведь имплантировать таблетку или ввести Дисульфирам внутривенно незаметно не получится: это следует делать только в условиях стационара и под строгим контролем врача. Также сочетание терапии с регулярным приемом алкоголя в больших количествах может спровоцировать серьезные побочные реакции.

Многие наркологи утверждают, что лечение от алкоголизма должно быть осознанным выбором больного, которому следует настроиться на него психологически. Однако отзывы о такой терапии встречаются довольно редко и не позволяют полностью подтвердить эффективность Дисульфирама.

Цена на Дисульфирам в аптеках

Цена на Дисульфирам на данный момент остается неизвестной, поскольку он отсутствует в продаже. Однако для приобретения доступны его аналоги: Тетурам – 190–215 рублей (упаковка включает 50 таблеток), Эспераль – 1770–2100 рублей (упаковка включает 20 таблеток), Лидевин – 1297–1505 рублей (упаковка включает 20 таблеток).

Дисульфирам : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки для имплантации 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – дисульфирам 100.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, маннитол, полиэтиленгликоль 6000

Описание

Таблетки от почти белого до кремового с зеленоватым оттенком цвета, плоские с обеих сторон, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.

Средства для лечения аддиктивных расстройств.

Средства для лечения алкогольной зависимости. Дисульфирам

Код АТХ N07ВВ01

Фармакологические свойства

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови – около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции «дисульфирам – этиловый спирт» могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации. Дисульфирам метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие). Предполагается, что при употреблении 40% алкоголя от 10 мл и более происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь. Применение дисульфирама в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Около 20% принятой дозы выделяется в неизменной форме с калом.

Дисульфирам является ингибитором ацетальдегиддегидрогеназы, фермента, участвующего в метаболизме этанола и окисляющего ацетальдегид (основной метаболит этилового спирта) до уксусной кислоты. В случае одновременного применения препарата и употребления этилового спирта значительного повышается концентрация ацетальдегида в организме, развиваются симптомы отравления этим соединением. К этим симптомам относятся: тошнота, рвота, тахикардия, гипотензия, головокружение, резкое покраснение лица и верхней части туловища с ощущением жара, чувство недомогания, чувство стеснения в груди, шум в голове, чувство страха, иногда озноб.

Степень выраженности симптомов зависит от количества принятого этанола (10-40 мл 40% этанола). Обычно они сохраняются на протяжении 30-60 минут и даже на протяжении нескольких часов. В тяжелых случаях, когда концентрация алкоголя в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут наступить: дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность кровообращения, потеря сознания, судороги, в спорадических случаях, если не будет оказана помощь – смерть. Обычно после реакции непереносимости алкоголя, пациент становится сонным и может спать на протяжении нескольких часов.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Дисульфирам имплантируют субфасциально в межлопаточную область латерально от позвоночника, размещая радиально от 8 до 10 таблеток. Процедуру можно повторить через 8 месяцев. Таблетки должны быть стерильными, неповрежденными, без примесей.

Максимальная разовая доза препарата 1000 мг или 10 таблеток.

Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от алкоголя. Лечение дисульфирамом необходимо сочетать с психосоциальной реабилитацией больного. Имплантацию дисульфирама проводят не ранее чем через 24 часа после последнего употребления алкоголя.

Не следует применять препараты, содержащие дисульфирам, без сознательного согласия пациента.

Побочные действия

– сонливость, тошнота, рвота, металлический привкус во рту или привкус чеснока на губах

– проходящая импотенция, повышенная утомляемость

– повышение уровня трансаминаз

– депрессивные и параноидальные состояния, шизофрения, мания, спутанность сознания, потеря памяти

– кожные аллергические реакции

– периферические невриты, повреждение гепатоцитов

– нагноение (например, в результате преждевременного удаления швов)

– феномен отторжения (например, когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза)

– случаи гепатита, возможны фульминатные и фатальные формы гепатита

– нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечнососудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетение дыхания

– энцефалопатия и припадки

В месте имплантации может образоваться небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожножировой клетчатки.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к дисульфираму, тиокарбаминатам или какому-либо из компонентов препарата

– состояние алкогольного опьянения, употребление напитков, содержащих этиловый спирт или применение препаратов, содержащих спирт, в течение последних 24 часов до операции

– подтвержденная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения

– психические расстройства, психозы (за исключением перенесенных острых алкогольных психозов), суицидальные попытки в анамнезе

Читайте также:  Многообразие препаратов для отказа от курения

– тяжелая дыхательная недостаточность

– тяжелая печеночная недостаточность

– тяжелая почечная недостаточность

– беременность и период лактации

– туберкулез легких с кровохарканием

– детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Дисульфирам может вызывать потенцирование действия антикоагулянтов в результате угнетения их ферментативной трансформации. Дисульфирам также усиливает действие антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем угнетения их метаболизма. Исследования, проведенные на животных, указывают на подобное влияние на метаболизм петидина, морфина и амфетамина. Амитриптилин и хлорпромазин могут усиливать, а диазепам ослаблять симптомы дисульфирамовой реакции. Дисульфирам угнетает реакции окисления и выведение рифампицина почками.

Одновременное применение изониазида и дисульфирама может влиять на функцию центральной нервной системы и вызывать головокружения, нарушения координации движений, раздражительность, бессонницу. Метронидазол и дисульфирам, применяемые одновременно, могут вызвать дезориентацию и психотические состояния. Не рекомендуется одновременно применять эти лекарственные средства. Контакт с органическими растворителями, содержащими спирт, уксусный альдегид, паральдегид при применении дисульфирама может вызвать дисульфирамовую реакцию. Дисульфирам может увеличивать продолжительность действия алфентанила.

Особые указания

В период лечения дисульфирамом обязателен абсолютный запрет на употребление алкогольных напитков. Употребление алкоголя в ходе применения дисульфирама может вызывать наступление симптомов, угрожающих жизни. Поэтому препарат можно применять исключительно при согласии пациента и при условии, что он проинформирован об опасностях, связанных с потреблением алкоголя при применении лекарственного средства. Лекарственный продукт можно применять после очень детального сбора анамнеза и рассмотрения всех преимуществ и недостатков такого лечения алкоголизма.

Симптомы непереносимости алкоголя также могут наступить после применения растворов, содержащих спирт (например, средства для полоскания ротовой полости, соусы, уксус, противокашлевые сиропы, разогревающие средства, жидкости после бритья и другая косметика, содержащая спирт).

Во время применения дисульфирама следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, заболеваниями дыхательной или сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, эпилепсией. Развитие дисульфирамовой реакции может усилить степень декомпенсации этих заболеваний.

Лицам старше 60 лет и пациентам с язвенной болезнью в стадии обострения следует назначать дисульфирам с особой осторожностью.

Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при применении препаратов группы В или удалении имплантированных таблеток.

При применении дисульфирама важную роль играют также другие формы терапии (например, бихевиористические техники). Эффективность лечения в таких случаях выше, чем у лиц, леченных только фармакологически.

Существенную роль играет также доверие пациента и медицинского персонала к лечению дисульфирамом: придание специального значения такому типу лечения, напоминание об опасностях, связанных с питьем алкологя при применении дисульфирама, подписание заявлений о знании последствий питья алкоголя и регулярные контрольные обследования увеличивают эффективность лечения.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применять препарат у беременных женщин.

Не известно, выделяется ли дисульфирам с грудным молоком. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Маловероятно, чтобы препарат влиял на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Из-за возможного проявления сонливости, спутанности сознания следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Дисульфирам обладает низкой токсичностью.

При случайном приеме внутрь большого количества таблеток для имплантации рекомендуется промывание желудка (если после приема лекарственного средства прошло не более часа), а также наблюдение за пациентом. Проявляется коматозным состоянием, коллапсом, различными неврологическими явлениями. Лечение симптоматическое.

При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч (сильная головная боль с ощущением распирания и пульсации, резком затруднении дыхания, значительном снижении АД, спутанности сознания, психомоторном возбуждении, судорогах) в/в вводят 15-20 мл 1% водного раствора метиленового синего, п/к — никотинтамид или камфору, в/м—цититон или лобелин; проводят оксигенотерапию. Вводят в/в раствор глюкозы с аскорбиновой кислотой. При ангинозной боли назначают нитроглицерин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности в/в вводят строфантин, при судорогах — в/м 10 мл 25% раствора магния сульфата, бензодиазепины. При сильной тошноте и рвоте в/в вводят 10 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата, внутрь назначают препараты, содержащие экстракт красавки, п/к вводят атропин. При выраженном психомоторном возбуждении вводят хлорпромазин. Больной должен находиться в горизонтальном положении.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток вместе со стерильной салфеткой помещают в стеклянные флаконы, укупоренные резиновой стерильной пробкой и стерильным алюминиевым колпачком под обкатку.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не применять после истечения срока годности

Инструкция по применению ДИСУЛЬФИРАМ (DISULFIRAM)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки для имплантации белого или почти белого цвета с желтовато-зеленоватым оттенком, круглые, плоские с обеих сторон, со скошенными краями.

1 таб.
дисульфирам100 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, маннит, макрогол 6000.

10 шт. – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Дисульфирам является ингибитором альдегиддегидрогеназы – энзима, превращающего уксусный альдегид (главный метаболит этилового спирта) в уксусную кислоту. В случае одновременного принятия препарата и потребления этилового спирта происходит значительный рост концентрации уксусного альдегида в организме и возникают симптомы интоксикации этим соединением. Кним относятся:

  • тошнота, рвота, тахикардия (чувство учащенного сердцебиения), гипотония, головокружение, внезапное покраснение лица и чувство жара. Степень интенсивности этих симптомов зависит от количества принятого этанола;
  • они сохраняются обычно 30-60 минут, а иногда даже несколько часов. В тяжких случаях, когда концентрация алкоголя в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут появиться: дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, потеря сознания, судороги, а в редких случаях, при отсутствии медицинской помощи – летальный исход. Обычно после непереносимоеш алкоголя пациент становится сонливым и может спать свыше десяти часов.

Описанная реакция является основанием для применения дисульфирама в лечении алкоголизма. При применении дисульфирама важную роль играют также другие формы терапии (например, бихевиористические техники). Эффективность лечения в таких случаях выше, чем у лиц, леченных только фармакологически. Существенную роль играет также доверие пациента и медицинского персонала к лечению дисульфирамом. Придание специального значения такому типу лечения, напоминание об опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении дисульфирама, подписание заявления, информирующего о последствиях употребления алкоголя и регулярные контрольные обследования увеличивают эффективность лечения.

Фармакокинетика

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови – около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции “дисульфирам-этиловый спирт” могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации. Предполагается, что при употреблении алкоголя происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате этого увеличивается поступление дисульфирама в кровь.

Достаточно интенсивно метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдигиокарбамата, экскретируемого почками ввиде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие). Около 20% принятой дозы выделяется в неизмененной форме с калом.

Показания к применению

Вспомогательное лекарство при лечении алкогольной зависимости. Препарат предназначен для избранных и сотрудничающих пациентов, с применением соответствующего вспомогательного лечения.

Режим дозирования

Предназначенные для имплантации таблетки должны быть стерильными, без повреждений и примесей, находиться в оригинальной упаковке.

Имплантация:

  • после тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара подфасциально (подкожно) вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, размещая таблетки звездообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800-1000 мг (8 -10 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой. Процедуру можно повторить через 8-9 месяцев.

Когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза может появиться феномен отторжения. В результате трения поясом или преждевременного удаления швов в месте имплантации может возникнуть нагноение.

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама:

  • сонливость, тошнота, рвота, металлический привкус или вкус чеснока во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), повреждение гепагоцитов, редкие случаи тенатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, переходящая импотенция, утомляемость, аллертический дерматит. В редких случаях были отмечены психотические реакции, в том числе депрессивные, параноидальные состояния, шизофрения, мания.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт:

  • описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца;
  • стенокардия, иногда – инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства;
  • отек мозга, угнетение сознания, вплотьдо комы. При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50-80 мл 40% этанола, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикациошюй терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к дисульфираму и тиокарбаминатам.

Состояние алкогольного опьянения, потребление напитков, содержащих этиловый спирт за 12 ч до процедуры.

Установленная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения.

Психические нарушения, психозы (не считая ранее перенесенных острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе. Кормление грудью.

Препараты, содержащие дисульфирам, не следует применять без сознательного согласия пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять дисульфирам в первом триместре беременности.

Рекомендуя дисульфирам беременным пациенткам, надо рассмотреть отношение пользы от лечения для матери к потенциальному риску для плода, с учетом нежелательных последствий алкоголизма. Были отмечены редкие случаи врожденных пороков развития у младенцев, матери которых применяли дисульфирам в сочетании с другими лекарствами.

Не рекомендуется применять дисульфирам при кормлении грудью. Нет данных о проникновении дисульфирама в молоко женщины; тем не менее, следует исключить применение препарата при кормлении грудью, особенно в случае, когда есть возможность взаимодействия с препаратами, принимаемыми ребенком.

Особые указания

Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола. При лечении дисульфирамом налагается строгий запрет на употребление алкогольных напитков. Употребление алкоголя при приеме дисульфирама может вызвать симптомы, угрожающие жизни. Поэтому препарат можно применять только с согласия пациента и при условии, что он проинформирован об опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении лекарства. Лекарство можно применять после очень подробного анамнеза и рассмотрения всех преимуществ и недостатков такого лечения алкоголизма.

Признаки непереносимости алкоголя могут возникнуть также после применения жидкостей, содержащих спирт (например, жидкости для полоскания рта, соусы, уксус, сироп от кашля, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другая спиртосодержащая косметика).

При применении дисульфирама необходимо соблюдать осторожность у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, заболеваниями дыхательной или сердечнососудистой системы, сахарным диабетом, эпилепсией. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих заболеваний.

Полиневропатия, которая может возникнуть при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы.В или удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и обслуживать движущиеся механические устройства.

Передозировка

Дисульфирам обладает низкой токсичностью. При случайном принятии внутрь большого числа таблеток рекомендуется промывание желудка (если с момента принятия прошло не больше часа) и наблюдение за пациентом.

Лекарственное взаимодействие

Дисульфирам усиливает действие антитромботических препаратов, антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама, посредством торможения их метаболизма.

Эксперименты на животных свидетельствуют о подобном влиянии на метаболизм пептидина, морфина и амфетамина.

  • Амитриптилин и хлорпромазин могут усиливать, а диазепам – ослаблять симптомы т.н. дисульфирамовой реакции.
  • Дисульфирам тормозит реакции окисления и выделение рифампицина почками.
  • Одновременное применение изониазида и дисульфирама может влиять на функционирование центральной нервной системы и вызывать головокружение, нарушения координации движений, раздражительность, бессонницу.
  • Метронидазол и дисульфирам, применяемые одновременно, могут вызывать дезориентацию и психотические состояния. Одновременно применять эти лекарства не рекомендуется.
  • Контакт с органическими растворителями, содержащими алкоголь, уксусный альдегид или паральдегид при лечении дисульфирамом может привести к дисульфирамовой реакции.
  • Дисульфирам может продлевать время действия алфентанила.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом и недоступном для детей месте. Защищать от света.

Добавить комментарий