Препарат против зависимости от курения на основе Варениклина

Препарат против зависимости от курения на основе Варениклина

Лекарственный препарат Чампикс, в основу которого входит Варениклин, помогает активно бороться с табакокурением. Таблетки не только подавляют тягу к сигаретам, но и снижают уровень удовольствия, получаемого зависимым человеком от никотина. При постепенном и планомерном использовании человек перестаёт курить и полностью теряет тягу к пагубной привычке.

Препарат Чампикс с основным действующим веществом Варениклин продаётся в каждой аптеке. Название активного вещества лекарства является также одноимённым торговым названием препарата против курения.

Форма выпуска

Лекарственное средство на основе Варениклина выпускается в таблетированной форме по 0,5 и 1 мг. Таблетки имеют выпуклую с двух сторон структуру, белый или голубой цвет и надпись Pfizer на боковой части таблетки. Каждая капсула имеет плёночную оболочку.

Фармакологическое действие

Варениклин тартрат является агонистом никотиновых рецепторов в головном мозге. Оказывая меньшую по силе стимуляцию, чем поступающий с табаком никотин, он подавляет желание курить и чувство удовлетворения от процесса табакокурения. Варениклин блокирует возможность поступающего из сигареты вещества раздражать рецепторы, настраивая их на удовлетворение от процесса. Табачная зависимость постепенно сходит на «нет».

В результате, курильщик теряет чувство удовлетворения от курения, тяга к сигарете пропадает, облегчаются симптомы синдрома отмены. Процесс отказа от вредной привычки проходит быстро и безболезненно.

Фармакокинетика

Таблетки на основе Варениклина тартрат принимают перорально, независимо от времени дня и приёма пищи. Эти показатели не влияют на всасываемость активного вещества и его воздействие на организм зависимого от курения человека.

После приёма происходит практически полная адсорбция из желудочно-кишечного тракта. Около 92% вещества в неизменном виде покидают организм вместе с мочой, ещё менее 10% выводятся в виде метаболитов.

Препарат начинает своё действие уже спустя 3-4 часа после приёма. Равновесие и постоянное содержание активного вещества достигается спустя примерно 4 дня регулярного приёма таблеток.

Варениклин распространяется по телу, проходя через ткани. Целью медикамента являются рецепторы головного мозга. С белками вещества связываются крайне неохотно и выводятся практически в неизменном виде. Это не зависит от состояния печени курильщика или от его возраста.

Показания к применению

Использование таблеток Чампикс предусмотрено в отношении людей, которые некоторое время страдают зависимостью от табакокурения. При этом человек должен иметь собственное желание бросить курить и полностью отказаться от табака.

Лекарство применяется только в отношении взрослых пациентов. Действие вещества на неокрепший организм подростков и детей не изучен в достаточном объёме и может вызвать ряд негативных последствий для дальнейшего развития.

Противопоказания

Препарат категорически противопоказан к применению ряду пациентов.

  • с индивидуальными особенностями организма при проявлении аллергических реакций на действующие вещества;
  • людям с почечной недостаточностью, перешедшей в терминальную стадию;
  • женщинам, вынашивающим ребёнка;
  • детям и подросткам до 18-летнего возраста;
  • женщинам, кормящим ребёнка грудью.

Противопоказания обусловлены неизученностью воздействия активных веществ на организм детей и подростков, что может повлечь негативные последствия для нормального их развития. Препарат преимущественно выводится почками, поэтому люди, страдающие заболеваниями почек, могут нанести непоправимый вред и без того пошатнувшемуся здоровью.

Активные вещества лекарственного средства могут проникать в грудное молоко и в околоплодные воды, вызвав непоправимые нарушения в развитии ребёнка. Поэтому употребление лекарства беременным и кормящим женщинам строго запрещено.

Побочные действия

Инструкция по применению к препарату Чампикс на основе Варениклина представляет и список побочных эффектов, которые могут возникнуть во время лечения данным терапевтическим средством. Список их довольно обширен. Побочные реакции могут проявиться во всех системах организма и создать массу проблем пациенту.

Наиболее часто проявляются:

  • головная боль и головокружения;
  • тошнота;
  • нарушения сна и раздражительность.

Также бывают выражены следующие симптомы:

  • рвота;
  • понос или запор;
  • несварение желудка;
  • вздутие живота;
  • сухость во рту;
  • сонливость;
  • анорексия;
  • нарушение аппетита.

Редко проявляются следующие симптомы:

  • кровяные сгустки в рвоте и стуле;
  • гастрит;
  • кишечные расстройства;
  • стоматит;
  • увеличение количества печёночных ферментов;
  • панические атаки;
  • тремор;
  • апатия или резкая смена настроений;
  • аритмия;
  • рост показателей артериального давления;
  • одышка;
  • шум в ушах;
  • боли в груди;
  • лихорадка и др.

Часто пациенты чувствуют себя усталыми и разбитыми, страдают аллергическими высыпаниями на коже, перепадами настроения, а также расстройствами сна. Бессмысленные сновидения, нарушения половой системы, нарушения дыхания или сердечного ритма могут быть побочной реакцией организма на приём сильного препарата.

При проявлении одного или нескольких побочных эффектов, необходимо срочно прекратить приём лекарства и обратиться к лечащему доктору немедленно. В некоторых случаях может потребоваться крайне оперативная помощь пациенту, поэтому медлить нельзя ни минуты. Некоторые симптомы могут развиться в серьёзные нарушения и привести даже к летальному исходу.

Способ приёма и дозировка

При подготовке к лечению зависимый от табакокурения человек назначает день, когда произойдёт полный отказ от пагубной привычки. Обычно терапию начинают за 1 неделю до назначенного числа.

С 1 по 3 дни пациент принимает по 0,5 мг в сутки единожды, запивая капсулу чистой питьевой водой, не ориентируясь на приём пищи. С 4-го дня по 7-й день доза повышается до 0,5 мг дважды в сутки. С 8-го дня и вплоть до окончания терапии принимают по 1 мг дважды в сутки. Обычно курс приёма препарата длится около 3 месяцев. Затем, для профилактики, курс продолжают ещё около трёх месяцев.

Если у пациента выражены побочные эффекты от приёма препарата или он плохо себя чувствует после приёма таблетки, дозировку можно снизить.

При невозможности отказа пациентом от курения единовременно предлагается другой курс лечения. В течение трёх месяцев курильщик постепенно бросает пагубную привычку, а по истечении этого срока начинает принимать препарат без дополнительного получения никотина и продолжает по схеме ещё 12 недель.

При условии, что желающему бросить курить курс терапии Варениклином помог, но через некоторое время он снова сорвался, следует установить причину нарушения, а затем повторить лечение. Пациентам, имеющим высокие риски развития рецидива, отказываться от вредной привычки следует очень медленно и постепенно.

Пациентам, страдающим заболеваниями или нарушениями работы почек, дозировку снижают, сокращая её до 1 мг в сутки единожды. При почечной недостаточности, в терминальной стадии, препарат не назначается.

При нарушении функциональности печени или пациенту преклонного возраста коррекция дозировки не требуется. Категорически нельзя принимать лекарственное средство детям, ввиду не до конца изученного воздействия на детский организм.

Передозировка препарата

До сих пор случаев передозировки препаратом не было зафиксировано в медицинской практике. У пациентов с почечной недостаточностью лекарственное средство может быть выведено из организма с помощью гемодиализа. Но такой способ очищения организма от активных веществ Чампикса раньше не применялся. При возникновении проявлений передозировки веществом применяют симптоматическое лечение.

Особые указания

После начала приёма препарата следует учитывать, что полный и резкий отказ от курения может вызвать в организме изменения, которые влияют на метаболизм и эффективность некоторых лекарственных средств. В таком случае вполне возможна надобность изменения дозировки таких препаратов как Варфарин, Инсулин или Теофилин.

Примерно у 3% пролечившихся курильщиков вместо ожидаемого отказа от табака возникает непреодолимая тяга к курению. Кроме того, пациент отличается повышенной раздражительностью, агрессивностью, страдает бессонницами и депрессивными состояниями.

Основываясь на побочных эффектах, которые указаны в инструкции по применению препарата, пациентам не следует заниматься опасными видами деятельности, работать за станками и управлять транспортными средствами.

Употребление с алкоголем препарата недопустимо. Эффект при совместном употреблении ещё до конца не изучен, но есть сведения о том, что активное вещество препарата Варениклин может существенно увеличить интоксикацию организма этанолом, вызвав серьёзное отравление. Алкоголь, в свою очередь, может нейтрализовать эффект от воздействия лекарственного средства. Поэтому на время лечения от спиртосодержащей продукции лучше воздержаться.

При исследованиях действия медикамента поступали отзывы, сообщающие о том, что средство вызывает психоэмоциональные нарушения, расстройства памяти и мышления, проявляются наклонности к самоубийству и соответствующее поведение, курильщики страдали неврозами и психозами. Впоследствии докторами были выдвинуты предположения о том, что причинами психических расстройств являются недостаточно постепенные снижения дозировки никотина.

Именно поэтому, при назначении терапевтического курса сам пациент, его близкие, родные и ухаживающие за ним люди, слышат от доктора наставления о постепенном отказе от табака. Также он предупреждает и возможности развития психических отклонений, в особенности, если психические расстройства проявлялись и ранее.

У небольшого процента курильщиков при употреблении препарата наблюдалось развитие ангионевротического отёка. У человека при этом выражена одутловатость лица, шеи, языка, гортани. В некоторых случаях это может грозить смертью человека. Поэтому при проявлении первичных симптомов предпринимают немедленные меры. Приём медикамента моментально следует прекратить и обратиться в клинику за оказанием помощи.

Сочетаемость с медицинскими препаратами

Изучение сочетаний препаратов на основе Варениклина с другими лекарственными средствами и их безопасность при совместном приёме не проводились. Известно, что совмещение с Бупропионом в равных долях, он не оказывает существенного влияния на его концентрацию в организме и эффективность против зависимости.

При одновременном применении с антиникотиновыми пластырями у пациентов наблюдалось резкое повышение показателей артериального давления. При этом чаще наблюдались побочные эффекты, указанные в инструкции по применению. Часто их проявление оказывалось достаточно тяжёлым для пациента.

Во время применения Чампикса лучше полностью воздержаться от применения аналогичных лекарственных средств, направленных на избавление человека от пагубной привычки. В противном случае, неприятные последствия могут быть печальными для пациента.

Одновременный приём с Варфарином не несёт негативных последствий для пациента. Активное вещество Варениклин не нарушает фармакологическое действие лекарства и не сводит его эффективность к нулю. Его можно применять также с Метформином. Одновременное употребление лекарственных средств не влияет на эффективность их воздействия в организме.

Препарат Циметидин вызывает повышение показателей концентрации активного компонента Варениклина в организме человека на 29%. В отдельных случаях это может вызвать негативную реакцию тела, так как вывод через почки в этом случае затрудняется.

Возможно применение с Дигоксином. Оба активных вещества не влияют на всасывание и фармакологическое действие друг друга.

Условия отпуска

Препарат отпускается в аптеках фармацевтами исключительно по рецепту врача. Это значит, что перед началом лечения необходимо посетить лечащего врача и получить рекомендации по лечению, а также сдать соответствующие анализы.

Условия хранения

Лекарственный препарат с действующим веществом Варениклином хранят в тёмном недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 30°С. Срок годности составляет 3 года с момента изготовления.

Варениклин

Химические свойства

Лекарство было создано химиком Джотэмом Коу в фрамацевтической компании Pfizer. Варениклина тартрат начал активно применяться для лечения зависимости от табака с 2006 года. Вещество является частичным агонистом нитотиновых рецепторов головного мозга. Выпускают обычно в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Агонист и антагонист н-ацетилхолинорецепторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Варениклин связывается со специфическими нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, является их частичным агонистом (в то же время проявляет свойства антагониста).

По результатам нейробиологических и электрофизиологических исследований, вещество связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, при этом стимулирует их, но меньше, чем никотин. Средство приводит к блокировке процесса полной активации специфических рецепторов, которая и вызывает привыкание и эффект удовольствия от приема никотина. Благодаря чему уменьшается тяга к курению, и облегчаются симптомы синдрома отмены. Также пациент перестает получать удовольствие от самого курения.

По результатам трехфазных клинических исследований, эффективность лечения Варениклином выше, чем при использовании никотинозаместительной терапии. Во время плацебо-контролированного слепого клинического исследования было доказано, что лекарство снижает риск срыва у пациентов, которые только бросили курить. Также вещество достаточно безопасно, чтобы назначать его больным ХОБЛ.

После приема таблеток максимальную концентрацию в плазме крови можно наблюдать через 3-4 часа. Равновесная концентрация наблюдается через 4 суток. Лекарство усваивается почти полностью, его биодоступность не связанна с приемом пищи.

Лекарство хорошо распределяется по тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в головной мозг к рецепторам-мишеням. Вещество плохо связывается с белками плазмы крови (менее 20%). В организме Варениклин практически не метаболизируется, около 10% превращается в N-карбамилглюкуронид, N-глюкозилварениклин и гидроксиварениклин.

Выводится 92% лекарства в неизмененном виде, период полувыведения составляет сутки. Эвакуация происходит с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в почках. Фармакокинетические параметры изменяются при средних и тяжелых нарушениях в работе почек, вещество выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Средство используют для лечения никотиновой зависимости у взрослых пациентов.

Противопоказания

  • при аллергии на лекарство;
  • пациентам в терминальной стадии почечной недостаточности;
  • беременным женщинам;
  • лицам, не достигшим 18-летнего возраста;
  • при кормлении грудью.

Побочные действия

Чаще всего развиваются следующие побочные реакции:

  • головная боль, тошнота, нарушения режима сна;
  • яркие необычные сны, склонность к суициду, ощущение усталости.
  • примесь крови в рвоте и стуле, гастрит, расстройства кишечника, стоматит, рост уровня печеночных ферментов;
  • паническое поведение, резкая смена настроения, тремор, дисфория, апатия;
  • рост артериального давления, изменения на ЭКГ, учащенное сердцебиение;
  • расширение зрачков, искажение вкуса, одышка, шум в ушах;
  • заболевания дыхательных путей, ринорея, акне, сыпь, потливость, особенно по ночам, миопия;
  • боли в груди, скованность суставов, полиурия, синусит, поражение вирусными и грибковыми инфекциями;
  • лихорадка, астения, тромбоцитопения.

Варениклин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Варениклин в виде таблеток назначают внутрь. Перед лечением пациент решает, к какому сроку ему необходимо бросить курить. Терапию начинают с приема 500 микрограмм один раз в сутки. Затем с 4 по 7 день дозировку повышают в 2 раза и распределяют на 2 приема. С 8 дня лечения и до окончания рекомендуется принимать по 1 мг средства, 2 раза в день.

Обычно продолжительность лечения составляет 3 месяца. Далее, рекомендуется для профилактики пропить лекарство еще в течение 3 месяцев.

Можно скорректировать дозировку, если препарат плохо переносится пациентом.

При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 1 мг, раз в день.

Передозировка

Нет зарегестрированых случаев передозировки средством. Лечение – симптоматическое. Скорее всего, достаточно эффективным окажется гемодиализ.

Взаимодействие

Варениклин не оказывает влияния на метаболизм лекарств ингибиторов цитохрома Р450. Не влияет на почечный транспорт белков и метаболизм препаратов, клиренс которых происходит с помощью почечной секреции (метформин).

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется сочетать препарат с циметидином.

Средство не оказывает виляния на плазменные концентрации бупропиона.

При комбинированной терапии средством в сочетании с никотиновыми пластырями наблюдалось незначительное повышение артериального давления, увеличение частоты развития тошноты, рвоты, головных болей, головокружения и несварения желудка.

Особые указания

Следует учитывать, что после отказа от курения в организме происходят изменения, которые могут повлиять на метаболизм и эффективность некоторых препаратов. Может возникнуть необходимость в коррекции дозировки варфарина, теофиллина, инсулина.

После лечения Варениклином у некоторых пациентов (около 3%) наблюдается повышенная тяга к курению, раздражительность, бессонница и депрессия.

Учитывая список побочных реакций, которые может вызвать препарат, не рекомендуется выполнять опасные виды деятельности и управлять автомобилем во время лечения.

Пожилым

Для пожилых пациентов с нормальной функцией почек корректировать дозировку не требуется.

С алкоголем

Имеются достаточно ограниченные данные о сочетании Варениклина с алкоголем. Вещество может усилить токсическое действие алкоголя на организм.

Варениклин – препарат нового поколения для лечения табачной зависимости

Опубликовано в журнале:
«Клиническая фармакология и терапия», 2009, 18 (3), с. 1-5

В.Г.Кукес, В.Ф.Маринин, Е.В.Гаврисюк

ММА им. И.М.Сеченова

Современный курильщик располагает большим арсеналом средств, которые могут ему помочь в борьбе с этой пагубной привычкой. Варениклин – частичный агонист α4β2 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (н-АХР), принципиально новый препарат для лечения табачной зависимости. Он проявляет агонизм в отношении н-АХР, активируя их с более низкой внутренней силой, чем никотин, и одновременно блокирует доступ никотина к н-АХР. Клинические исследования показали высокую эффективность, хорошую переносимость и безопасность препарата для лечения никотиновой зависимости. В России варениклин (Чампикс) зарегистрирован в 2008 году.

БОРЬБА С ТАБАЧНОЙ зависимостью привлекает на свою сторону все новых и новых союзников. В настоящее время доступен широкий спектр методов лечения, начиная от гипноза и других психологических воздействий и заканчивая новейшими лекарственными средствами [1,2,9,15,17,20,27]. Современный курильщик располагает большим арсеналом средств, которые могут ему помочь в борьбе с этой пагубной привычкой. Однако, лишь небольшой процент попыток отказа от курения заканчивается успешно [15,43]. Это заставляет ученых всего мира искать новые методы воздействия на людей, зависимых от табака, и разрабатывать новые концепции ведения пациентов с табачной зависимостью [12,13].

Читайте также:  Стабилин — быстрая помощь печени

Последней разработкой в этой области стал варениклин компании “Pfizer”, выпускаемый под торговым названием Чантикс в США и Чампикс в Европе с 2006 года |25,41]. В России варениклин (Чампикс) был зарегистрирован в 2008 году [44]. Варениклин не содержит никотин и является частичным агонистом a4b2 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (н-АХР) головного мозга 11,3,8,14,18,24,35,40].

История создания

Препарат был разработан группой ученых под руководством Jotham W. Coe путем модифицирования молекулы цитизина [8,14,34,45]. Цитизин – растительный алкалоид, обладающий никотиноподобным действием. Он конкурентно связывается с теми же рецепторами, что и никотин. В настоящее время цитизин выпускается болгарскими фармацевтическими компаниями как средство для лечения табачной зависимости под торговыми названими Табекс, Циперкутен, Цититон [1].

Ученые компании “Pfizer” обнаружили, что структура цитизина очень похожа на структуру алкалоида морфина [8,14,34]. Скелеты обеих молекул, содержащие [3,3,1]-бициклы, различаются лишь положением одного атома азота (рис. 1). Путем сложных химических преобразований была получена молекула варениклина. Она оказалась способной не только частично активировать преимущественно a4b2 н-АХР, но и блокировать доступ никотина к н-АХР [5,8,14,31,34].

Риc. 1. Схема синтеза варениклина

Роль α4β2 н-АХР в формировании никотиновой зависимости и развитии абстинентного синдрома

Почему же так важно воздействие именно на а4b2 подтип н-АХР? Механизм формирования никотиновой зависимости и даже сам процесс воздействия никотина на организм очень сложен и до сих пор изучен не полностью. Согласно современной концепции, никотин, взаимодействуя с нейрональными н-АХР, вызывает ряд изменений в функционировании ацетилхолиновой системы, играющей важную роль в обеспечении когнитивных процессов в головном мозге [4,7,10]. Вызывая активацию и десенситизацию н-АХР, никотин способствует уменьшению чувствительности рецепторов к их природному активатору ацетилхолину, а также вызывает увеличение числа функционирующих рецепторов в ЦНС путем усиления их синтеза [7,10]. Помимо этого, неоднородность самой ацетилхолиновой системы мозга, основанной на разнообразии подтипов н-АХР и их локализации, определяет многочисленные эффекты никотина и обеспечивает взаимосвязь с различными нейромедиаторными системами ЦНС – дофаминергической, глутаматергической, серотонинергической и др. [4]. Другими словами, стимуляция или десенситизация н-АХР регулирует не только число и степень активности самих рецепторов, но и высвобождение важнейших нейромедиаторов головного мозга – дофамина, норадреналина, серотонина, ГАМ К. b-эндорфина и др. [4,7,10,16]. Все это ведет к тому, что для нормальной работы ЦНС организму необходим никотин, так как эндогенные стимуляторы уже не справляются со своей работой, а без никотина появляются симптомы абстиненции – вялость, раздражительность, трудность концентрации, плохое настроение, плохой сон и др.. [4,6,7, 10,16,21,22]. Эти симптомы заставляют курильщика снова и снова брать в руки сигарету.

Ведущую роль в закреплении самой привычки табакокурения в ассоциативной памяти человека играет мезокортиколимбическая дофаминовая система мозга (рис. 2), включающая в себя вентральную покрышечную область (VТА), префронтальную кору, миндалевидное тело и хвостатое ядро (nucleus accumbens) [4,14, 16,34]. Высвобождение дофамина в ответ на поступление никотина в мозг играет роль подкрепляющего стимула. Как известно, дофамин — это “нейромедиатор удовольствия”, а его выделение в процессе табакокурения определяет чувство удовлетворения от курения [4,16,34]. Основную роль в регуляции высвобождения дофамина играют именно а4b2 н-АХР, которые локализуются преимущественно в вентральной покрышечной области (рис. 2) [4,14,34,37]. По некоторым данным, ал субъединицы определяют высокое сродство рецепторов к никотину [4,10,37], а4b2 субъединицы – взаимодействие с дофаминовой системой [10]. Значение a4b2 рецепторов в закреплении привычки курения подтверждают и опыты, проведенные на лабораторных мышах [34,37].

Рис. 2. Воздействие стимуляции α4β2 н-АХР на мезокортиколимбическую дофаминовую систему

Механизм действия варениклина

Итак, варениклин является частичным агонистом н-АХР, который обладает высокой аффинностью и селективностью в отношении а4b2 подтипов н-АХР центральной нервной системы (Ki=0,15 нМ) по сравнению с другими подтипами н-АХР (а3b4 – Ki=84 нМ, а7 – Ki-620 нМ, аiру8 – Ki-3400 нМ) или с неникотиновыми рецепторами и транспортировщиками (Ki>1 нМ) [28]. Варениклин дает двойной эффект. Он проявляет агонизм в отношении н-АХР, активируя их с более низкой внутренней силой, чем никотин. При стимуляции рецепторов варениклином высвобождается на 40-60% меньше дофамина, чем при стимуляции никотином. Эта концентрация обеспечивает чувство комфорта, подавляя симптомы абстиненции, с одной стороны, и не приводит к развитию зависимости от препарата, с другой. В присутствии же никотина варениклин проявляет антагонизм, так как обладает большим сродством к рецепторам, нежели никотин [8,9,13,14,16,20,24,28,31, 34.35]. При приеме варениклина курение уже не приводит к привычному повышению уровня дофамина, т.е. человек не получает удовольствия от курения. Таким образом, тяга к сигаретам снижается (рис. 3).

Рисунок 3. Варениклин (Чампикс) – частичный агонист рецепторов [8].
Вверху: воздействие никотина на рецепторы и выброс дофамина, вызывающего удовольствие от курения. В середине: варениклин – неполный агонист рецепторов, вызывающий меньшее выделение дофамина (40- 60% от такового при воздействии никотина); в результате уменьшаются тяга к курению и синдром отмены. Внизу: варениклин препятствует взаимодействию никотина с рецепторами и вызывает уменьшение потребности в курении и удовольствия от курения.

Результаты клинических исследований

Эффективность препарата в лечении никотиновой зависимости была подтверждена многочисленными исследованиями [3,5,6,11,18,19,23,24,29,30,33,38,40]. В этих исследованиях изучались краткосрочные результаты — доля пациентов, отказавшихся от курения в течение последних 4 недель (9-12 недель), среднесрочные результаты – сохранение воздержания через 24 недели от начала лечения и долгосрочные результаты – через 40 недель после прекращения приема препарата (через 52 недели от начала лечения). Долю пациентов, отказавшихся от курения, оценивали как долю пролеченных лиц, не куривших (даже одной затяжки сигареты) с 9-й недели по 52-й неделю, у которых концентрация СО в выдыхаемом воздухе не превышала 10 г/л [5,11,12,18,23, 29,30,38,40,42].

Эффективность и безопасность варениклина в лечении никотиновой зависимости были подтверждены в клинических исследованиях 2 и 3 фазы. В исследованиях 2 фазы были установлены оптимальная доза препарата, режим приема и длительность курса лечения, позволяющие получить оптимальный результаты и свести к минимуму нежелательные реакции [30-33].

В клинических исследованиях 3 фазы эффективность варениклина сравнивали с плацебо и бупропионом [18,19]. Бупропнон SR до появления варениклина считали самым эффективным препаратом в лечении никотиновой зависимости. В исследованиях D.Gonzales и соавт. |18| и D.Jorenby и соавт. [23] пациентов ранломизировали на три группы (1:1:1) и назначали варениклин в дозе 1 мг два раза в сутки, бупропион в дозе 150 мг два раза в сутки или плацебо. На всех этапах лечения (9-12 недель, 9-24 недели, 9-52 недели) варениклин по эффективности достоверно превосходил плацебо и бупропион (рис. 4)

Рис. 4. Сравнительная эффективность варениклина, бупропиона и плацебо [18,23]

Эффективность варениклина сравнивали также с таковой никотинзаместительной терапии (НЗТ) [3,11, 36]. В 6-недельном исследовании эффективность НЗТ составила всего 16,1% (рис. 5) [36], в то время как в двух 12-недельных исследованиях эффективность варениклина достигла 44,0 и 64,1% [18,39]. В прямом сравнительном 52-недельном исследовании варениклин также превосходил НЗТ по эффективности, в том числе в отдаленные сроки наблюдения [3].

Рис. 5. Эффективность (%) НЗТ и варениклина в 3 клинических исследованиях [18,36,39]

В период активного лечения симптомы тяги и отмены у пациентов, получавших варениклин, были менее выражены, чем у пациентов группы плацебо. По сравнению с плацебо варениклин значительно уменьшал стимулирующие эффекты курения. Влияние варениклина на симптомы тяги, отмены и стимулирующие эффекты курения не изучались в период длительного наблюдения без лечения [3,6,18,19,23,42].

S.Tonstand и соавт. изучали пользу дополнительного 12-недельного лечения препаратом для сохранения воздержания от курения. В этом исследовании все пациенты принимали варениклин по 1 мг два раза в день в течение 12 недель. Пациентов, которые прекратили курение к концу этого срока, рандомизировали и продолжали лечение варениклином (1 мг два раза в день) или плацебо в течение еще 12 недель. Общая продолжительность исследования составила 52 недели [39,40].

Способ применения и дозы

Варениклин предназначен для перорального применения. Прием препарата начинают за неделю до предполагаемой даты отказа от курения. В течение первых 3 дней доза препарата составляет 0,5 мг один раз в день, в течение последующих 4 дней – 0,5 мг два раза в день. На 8-й день дозу увеличивают до 1 мг два раза в день.

Лечение продолжают в течение 12 недель [30,31,33, 38,46]. Считается, что именно в первые 10-12 недель после отказа от курения симптомы абстиненции наиболее выражены [2,21,22]. Препарат можно принимать независимо от приема пиши [32,46]. Для удобства пациентов он выпускается в дозе 0,5 мг и 1 мг в “стартовой” упаковке, рассчитанной на первые 2 недели [46]. При плохой переносимости возможен прием уменьшенной дозы в течение всего времени лечения [30,32,46].

У пациентов, прекративших курение в течение 12 недель, может быть проведен дополнительный 12-недельный курс лечения в дозе 1 мг два раза в день для “закрепления” эффекта [40,46]. Если пациенту не удалось бросить курить в течение 12 недель, или он возобновил курение после лечения, необходимо попытаться провести повторный курс после устранения факторов, которые могли быть причиной неудачного лечения [2].

Фармакокинетика и фармакодинамика варениклина

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Равновесная концентрация устанавливается в течение 4 дней постоянного приема. Абсорбция практически полная, системная биодоступность высокая и не зависит от приема пиши и времени приема препарата. Варениклин характеризуется линейными параметрами кинетики при однократном (в дозе от 0,1 до 3 мг/сут) или повторном применении (в дозах от 1 до 3 мг/сут) [14,24,32,34,46].

Варениклин проникает в ткани, включая головной мозг [32]. Видимый объем распределения составляет в среднем 415 л в равновесном состоянии [14,32,34,46]. Связывание варениклина с белками плазмы низкое (Варениклин подвергается минимальному метаболизму и выводится на 92% в неизмененном виде с мочой и менее чем на 10% в виде метаболитов. Период полувыведения варениклина составляет приблизительно 24 ч. Почками варениклин выводится главным образом путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией с помощью органического транспортировщика катионов (ОСТ2) [14,32,34].

При выраженном снижении функции почек рекомендуется однократный прием препарата в дозе 0,5 или 1 мг. Препарат выводится при гемодиализе. Заболевания печени не влияют на метаболизм препарата и не требуют коррекции дозы [32,46]. Варениклин противопоказан при индивидуальной непереносимости. Его не рекомендуется назначать при беременности и в период грудного вскармливания [19,32,46].

Варениклин (1 мг два раза в день) не изменяет фармакокинетику бупропиона (150 мг два раза в день) в стационарном состоянии. Однако варениклин не следует назначать в сочетании с НЗТ, учитывая повышение частоты нежелательных явлений, таких как тошнота, головная боль, диспепсия, головокружение, усталость и др. Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими видами лечения табакозависимости не изучались [32,46]. Клинически выявленных взаимодействий с другими лекарственными средствами нет [32].

Побочные явления

У пациентов, получавших варениклин, самым частым нежелательным явлением была тошнота (табл. 1) В большинстве случаев она развивалась в начале лечения, была легкой или умеренно выраженной и редко приводила к отмене препарата [14,18,19,22,29,30,34,38,42]. Частота прекращения лечения из-за нежелательных реакций составила 11,4% в группе варениклина и 9,7% в группе плацебо [18,19,22]. Причинами прекращения лечения были тошнота (2,7% и 0,6% в группах варениклина и плацебо), головная боль (0,6% и 1,0%), бессонница (1,3% и 1,2%) и необычные сновидения (0,2% и 0,2%) [11,19].

ТАБЛИЦА 1. Частота основных нежелательных явлений при лечении варениклином, бупропионом и плацебо [19]

Gonzales D. et al. (2006)Jorenby D. et al. (2006)
Варениклин
2 мг/сут (n=349)
Бупропион 300
мг/сут n=329
Плацебо
(n=344)
Варениклин
2 мг/сут (n=343)
Бупропион 300
мг/сут (n=340)
Плацебо
(n=340)
Тошнота98 (28,1%)41 (12,5%)29 (8,4%)101 (29,4%)25 (7,4%)33 (9,7%)
небольшая70 (71,4%)27 (65,9%)22 (75,9%)72 (71,3%)14 (56%)30 (9,0%)
умеренная26 (26,5%)12 (29,3%)5 (17,2%)25 (23,8%)10 (40%)3 (9,1%)
сильная2 (2%)2 (4,9%)2 (6,9%)5 (5%)1 (4%)0 (0)
Головная боль54 (15,5%)47 (14,3%)42 (12,2%)44 (12,8%)27 (7,9%)43 (12,6%)
Бессонница49 (14%)72 (21,9%)44 (12,8%)49 (14,3%)72 (21,2%)42 (12,4%)
Необычные сновидения36 (10,3%)18 (5,5%)19 (5,5%)45 (13,1%)20 (5,9%)12 (3,5%)
Метеоризм20 (5,7%)14 (4,3%)10 (2,9%)20 (5,8%)7 (2,1%)8 (2,4%)
Запоры19 (5,4%)23 (7%)13 (3,8%)31 (9%)22 (6,5%)5 (1,5%)

Прекращение курения ассоциируется с появлением различных симптомов абстиненции. Например, у пациентов, пытавшихся бросить курить, отмечались дисфорическое или депрессивное настроение, бессонница, раздражительность, фрустрация или гнев, тревога, трудности при концентрации, беспокойство, урежение ритма сердца, повышение аппетита или массы тела. Прекращение курения ассоциировалось с обострением психического заболевания [19,46]. В клинических исследованиях попытки различить нежелательные эффекты препарата и симптомы отмены никотина не предпринимались. Следует обращать внимание врачей и пациентов на возможное появление вышеперечисленных симптомов. При их наличии пациенту следует обратиться к врачу. Нежелательные реакции обычно возникают в течение первой недели. Их частота не зависела от возраста, расы или пола [18,19,22,29,38,42]. Отмена варениклина ассоциировалась с увеличением раздражительности, тяги к курению, депрессией и/или бессонницей у 3% пациентов [18,19,22].

Заключение

Курение занимает первое место среди предотвратимых факторов риска многих заболеваний, а распространенность табакокурения в мире просто поражает! Каждые 8 секунд из жизни ухолит один курильщик табака, примерно за то же время появляется новый [43]. По прогнозам, в ближайшие 50 лет табакокурение унесет около 450 млн. жизней [26]. Поэтому так важно появление новых эффективных и безопасных методов лечения. Варениклин – высокоэффективный препарат нового поколения, предназначенный для лечения никотиновой зависимости. Активируя а4b2 н-АХР, расположенные в передней покрышечной области, он способствует высвобождению дофамина, поддерживая состояние комфорта и снижая тягу к курению. Блокируя доступ никотина к рецепторам, препарат уменьшает удовольствие, связанное с курением. Таким образом, лечение никотиновой зависимости становится более эффективным!

Варениклин: инструкция по применению, цена и отзывы

Варениклин входит в число самых эффективных препаратов от курения. Он производится фармацевтической компанией Пфайзер в Германии. Лекарство широко применяется для борьбы с табакокурением в странах Европы и в США. Там оно имеет названия Чантикс или Чампикс. Перед использованием препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом, так как он имеет ограничения по применению и ряд побочных действий. Однако, несмотря на это, люди, принимавшие его, оставляют положительные отзывы о его эффективности.

Описание препарата

Препарат был создан в химической лаборатории фирмы Пфайзер в результате научных разработок по изменению структуры цитизина (заменитель никотина). Его автор удостоился премии в области медицинских исследований за изобретение препарата. Chantix является азотно-углеродистым соединением, влияющим на рецепторы мозга.

Читайте также:  Список эффективных таблеток для борьбы с курением

Действенность лекарства определили в многоэтапном исследовании. Для наблюдения за испытуемыми брались сроки в 6, 12, 52 недели. В первой фазе (полтора месяца) эффективность препарата достигла 16%. То есть за это время от курения отказались 16 человек из 100.

У тех, кто употреблял таблетки три месяца, результат был выше – 45-60%. Годичные исследования показали еще более высокую эффективность – курить бросило 9 человек из 10. Тестирование доказало, что употребление варениклина тартрат превышает по результативности никотинозаместительную терапию (использование пластырей, леденцов, содержащих медицинский никотин).

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированном виде. Каждая капсула покрыта растворимой пленкой и расфасована в блистеры или стеклянные баночки. В одной таблетке находится 0,5-1 мг варениклина тартрат. Упаковки имеют блистеры по 11 и 14 штук. В баночках находится по 56 капсул.

Для удобства употребления компания выпускает комплекты препарата. Они предназначены для использования на разных этапах лечения. Наиболее популярные упаковки:

  • 25 штук — начальная стадия;
  • 112 штук – основная;
  • 28 штук – завершающая.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата влияет на ацетилхолиновые рецепторы головного мозга. Еще они называются никотиночувствительными. Их функция состоит в передаче сигналов от нервов к мышцам, а деятельность активируется ацетилхолином, а также никотином. В результате курения рецепторы возбуждаются, происходит выброс гормона дофамина, который ответственен за создание табачной зависимости.

Варениклин связывается с никотиновыми рецепторами и изменяет их состояние, провоцируя биологический отклик. То есть он проводит их стимуляцию, но делает это значительно мягче, чем никотин. Этот эффект позволяет заместить никотин в организме при его отмене.

На первоначальном этапе отказа от табака лекарство уменьшает абстинентный синдром. Курильщик переносит эту стадию легче, что очень важно при процессе отвыкания от сигарет.

В присутствии никотиновых соединений варениклин проявляет свойства вещества-антагониста. Он полностью блокирует активацию ацетилхолиновых рецепторов. Таким образом, активное вещество препарата снижает эйфорию от процесса курения, что приводит к отсутствию влечения к сигаретам.

Фармакокинетика

Препарат начинает действовать уже через два часа после приема внутрь. Максимальное количество вещества накапливается в организме спустя 3-4 часа. Варениклин обладает высокой биологической доступностью, которая не зависит от времени его употребления. После четырех суток приема лекарства в плазме крови наблюдается устойчивая равномерная концентрация вещества.

Препарат всасывается стенками желудка, разносится по клеткам, попадает в рецепторы головного мозга. Вещество почти не распадается на метаболиты. Оно передвигается по кровеносной системе в неизменном виде. Около 90% его удаляется из организма через мочевыводящие пути. Оставшаяся часть устраняется в виде продуктов распада. Выведение 50% вещества происходит в течение суток.

Фармакология устранения варениклина из организма такова, что его транспортировка не замедляется у пациентов с дисфункцией почек. Также она не зависит от пола, возраста, длительности курения. У больных с печеночной недостаточностью изменений, связанных с выведением вещества, не наблюдается.

Прием и дозировка

Инструкция по применению Варениклина предписывает перед началом лечения определиться с датой отказа от сигарет. Употребление таблеток нужно начинать за 7 дней до этого срока. Например, человек решает, что бросит курить 10-го числа (по календарю). Ему нужно принять первую таблетку 3-го календарного числа месяца.

Схема лечения Варениклином описана в инструкции как трехэтапная. Первая фаза – три дня. В течение этого срока курильщик принимает по одной таблетке в дозировке 0,5 мг один раз в день. Употребление препарата не зависит от приема еды и времени суток, что очень удобно.

Далее до конца недели (с 4 по 7 дни) нужно использовать по одной таблетке в такой же дозировке уже два раза в сутки. Следующая фаза продолжается с восьмого дня лечения до его окончания. Рекомендованный срок – три месяца. В течение этого времени нужно пить по одной капсуле, содержащей 1 мг вещества (или 2 по 0,5 мг) два раза в день.

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая. После проглатывания следует запить средство некоторым количеством воды.

В профилактических целях медики советуют после окончания лечения провести дополнительный курс такой же продолжительностью.

Пациентам с тяжелой дисфункцией почек рекомендован прием ежедневной дозы в концентрации 1 мг. При нарушении работы печени коррекция дозировки не нужна, так как переработка главного вещества производится без ее участия. В случае, когда человек плохо переносит препарат, его количество снижают.

Противопоказания

Ограничений у лекарственного средства немного и, в основном, они относительны. Нельзя принимать Чампикс:

  • на последней стадии дисфункции почек;

  • в детском возрасте;
  • при вынашивании ребенка и период кормления грудью;
  • при индивидуальной непереносимости лекарства.

Случаев передозировки зарегистрировано не было. На период терапии следует воздерживаться от работы с устройствами, требующей концентрации внимания. Также не рекомендуется осуществлять вождение автомобиля. Прием спиртных напитков лучше не допускать, так как Чампикс может увеличить влияние токсических веществ на организм.

При лечении пациентов пожилого возраста корректировка не производится. Возможно изменение дозы лекарств инсулиновой группы, принимаемых одновременно с Чампиксом. Решение об этом принимает лечащий врач.

Побочные эффекты

Нежелательные проявления, возникающие при употреблении лекарства, могут быть реакцией на синдром отмены табачных изделий. При проведении тестирования некоторое ухудшение состояния добровольцев наблюдалось на начальном этапе. Симптоматика абстинентного синдрома имеет схожесть с побочными проявлениями, поэтому разделить их невозможно.

Наиболее часто у испытуемых проявлялась тошнота (примерно в 30%). Со стороны нервной системы были зарегистрированы:

  • боли в области головы;
  • головокружения;
  • спутанность сознания;
  • перепады настроения;
  • двигательная дисфункция;
  • вялость, подавленность.

Необычным проявлением являются странные сновидения, суицидальные настроения, мысли о смерти.

Другие нежелательные эффекты:

  • повышение или снижение аппетита;
  • тахикардия;

  • раздражение дыхательных путей, кашель;
  • расстройство желудка и кишечника (рвота, диарея, колит, отрыжка и т.п.);
  • кожные раздражения;
  • снижение сексуальной функции;
  • лихорадочные состояния;
  • дискомфорт в области грудины.

Некоторые пациенты жаловались на различные расстройства психики. Эти нарушения также могут быть следствием синдрома отмены после отказа от сигарет. Так как вышеописанные симптомы часто возникают как проявления абстинентного синдрома, роль варениклина в их формировании не установлена.

Перед началом терапии этим препаратом врач должен предупредить пациента о возможных побочных эффектах.

Цены и заменители

Лекарство отпускается только по рецепту врача. Купить его можно в аптечном пункте или заказать по интернету. Стоимость варьируется в зависимости от региона. Примерные цены можно посмотреть в таблице.

Количество таблеток в блистере, шт.

Цена, руб.

Аналоги

В аптеках можно найти средства, продающиеся без рецепта, похожие по своему действию на Чампикс. Аналогичных препаратов, то есть таких, которые полностью идентичны варениклину, в продаже нет. Существуют заменители в виде таблеток и пластырей, борющиеся с никотиновой зависимостью. Популярные средства:

Табекс

Этот препарат похож по принципу действия на Чампикс. Главное вещество под названием цитизин способно влиять на никотиновые рецепторы, снижая удовольствие от курения. Кроме этого, прием средства уменьшает симптоматику абстинентного синдрома.

Лекарство выпускают в форме таблеток. На первом этапе лечения нужно пить 1 капсулу 5 раз в день. Затем, согласно схеме терапии, их количество постепенно снижается, пока не доходит до нуля. Курс составляет три недели. Стоит препарат 500-600 рублей.

Никотинелл

Средство используется в никотинозаместительной терапии. Антитабачный препарат продается в виде пастилок, таблеток, жевательной резинки. В составе содержится медицинский никотин. Небольшое количество этого вещества, регулярно подается в кровь, что восполняет дефицит никотина при отмене табачных изделий.

Лечение начинают с максимальных доз, которые затем снижаются. Эта схема позволяет постепенно отказаться от употребления сигарет. От симптомов абстинентного синдрома препарат не защищает. Цена составляет около 4500 рублей за упаковку с минимальной дозой.

Никвитин

Средство для борьбы с никотиновой зависимостью в форме пластыря. Имеет такой же состав, как и Никотинелл. Фармацевтические компании изготавливают его в трех дозировках: 7 мг, 14 мг, 21 мг никотина. Пластырь приклеивают утром к плечу или бедру и не снимают до вечера.

В течение дня в организм поступает определенная доза никотина. Пик действия средства приходится на послеобеденное время, когда желание закурить наиболее сильное. Рекомендованный срок лечения – два-три месяца. Средняя цена – 500 рублей. Аналог этого средства — пластырь Никоретте. Его можно купить по цене 750-850 рублей.

Отзывы курильщиков

Бросал курить три раза, на пластырях и Табексе. Не помогло, все время начинал снова. Оставить зависимость самостоятельно не могу, нужна большая сила воли. Узнал про Чампикс, в интернете пишут, что это средство эффективней всех остальных. Первые 7 дней выкуривал по полторы пачки, как обычно. Сначала расстроился, что опять не поможет. На следующий день доза увеличилась вдвое. Взял сигарету, закурил, стало так плохо, как после серьезного отравления. Началась рвота, диарея. После этого выкурил сигарет 5 максимум. Через дней 6-7 бросил курить совсем. Это после 10 лет стажа. Препарат очень действенный, но переносится тяжело.

Мой стаж курения – 17 лет. Как-то пыталась завязать с этой привычкой, сорвалась и попытки прекратила. Друзья посоветовали попить Чампекс. Первую неделю болела голова. Через дней 10 началась стенокардия, учащенный пульс. Я перепугалась, с сердцем у меня раньше все было в порядке. Пить препарат прекратила и больше к нему не возвращалась. Врач сказал, что побочные действия от этого средства часто возникают. Хорошо, что закончилось нарушением сердечного ритма, а могло бы быть хуже, например, возрос риск рака. Сейчас если буду бросать, то только самостоятельно.

Силы воли для того, чтобы завязать с сигаретами, у меня никогда не хватало. Решил попробовать бросить на Чампиксе. Мне сказали, что это легкий способ бросить, просто пьешь таблетки, желание само пропадает. Пока пил первые две-три недели, курить хотелось сильно. Держался, ждал, что станет легче. Потом как-то незаметно тяга к сигаретам стала ослабевать. Появилось ощущение, что уже как будто покурил. До конца терапии все было хорошо.

Курить уже не хотелось, на сигаретный дым не обращал внимания. После прохождения курса (3 месяца) почувствовал такое желание курить, что хоть бычки подбирай. В инструкции есть рекомендации, что после первого курса лечения надо пройти еще один, для профилактики. Но у меня сомнения, вдруг опять так же будет. Да и препарат не из дешевых. Поэтому не знаю, держаться дальше или перейти на другое лекарство.

Выбираем лучшее средство от курения в 2020 году

Проблема курения и борьбы с ним насчитывает не один десяток и даже не одну сотню лет. Решая навсегда бросить вредную привычку, важно выбрать самое эффективное средство от курения. Сегодня на помощь приходит фармацевтическое производство. Рынок заполнен препаратами, помогающими избавиться от табачной зависимости, самых разнообразных форм и составов. Как правильно сделать выбор и не ошибиться. Попробуем разобраться.

Никотиновая зависимость, что это?

Прежде, чем начать с чем-то бороться, неплохо бы узнать врага в лицо. Что такое никотиновая зависимость?

Сигаретный дым мгновенно доставляет никотин в ткани головного мозга. Воздействуя на определенную группу рецепторов, он вызывает поступление в кровь дофамина или, как его называют, «гормона радости и удовольствия». Курильщик на протяжении некоторого времени чувствует спокойствие и расслабленность. Пока ему не понадобиться следующая доза. Так и появляется пагубная привычка. Различают следующие виды никотиновой зависимости.

  • Физиологическая, когда в результате курения нарушаются обменные процессы и организм перестает самостоятельно вырабатывать дофомин или делает это в недостаточных количествах. Основные симптомы: без табака человек становится раздражительным и недовольным, его эмоциональное состояние подавленное. Улучшение наступает лишь после поступления в организм очередной дозы никотина.
  • Психологическая, когда гормональный фон стабилен, но человека не покидает ощущение, что выкуренная сигарета поможет решить сложную задачу или найти правильно решение. Как ни странно, но зависимость подобного рода чревата частыми рецидивами.

Определение формы зависимости играет важную роль в выборе методов отказа от курения. В первом случае нельзя неудачи списать на отсутствие силы воли. Скорее всего, понадобится длительный прием лекарственных препаратов. Во втором случае курильщик больше нуждается в средствах, носящих успокоительный характер, чтобы не допустить срывов во время стресса.

Ошибки при выборе метода отказа от курения могут негативно сказаться на состоянии здоровья и привести к периодическим рецидивам. На что обратить внимание при выборе средства от табачной зависимости.

  • состав препарата и его воздействие на организм;
  • форму и функционал предлагаемых средств;
  • противопоказания к применению и побочные эффекты;
  • ценовые характеристики.

С никотином или без?

В настоящее время для решивших бросить курить производители предлагают немало методов, позволяющих справится с тягой к курению. Среди них и препараты, содержащие никотин или его заменители, и препараты, напрямую воздействующие на рецепторы головного мозги и разрывающие связь между фактом курения и получением удовольствия. А так же своего рода «обманки», среди которых лидирующие позиции занимают электронные сигареты. Последние нельзя с полным правом отнести к средствам борьбу с курением. Психологическая зависимость от сигареты никуда не исчезает.

Лекарственные препараты заместительного характера

Прием препаратов, содержащих медицинский никотин или его аналоги — наиболее, популярный, по мнению покупателей, метод, помогающий победить зависимость от курения. Действующее вещество, попадая в организм, запускает процессы схожие с курением. В чем секрет? При правильном подходе дозы постепенно снижают, пока потребность в табаке и никотине, в частности, не сойдет на нет.

  • Широкий выбор средств, в разработке которых участвовали лучшие производители;
  • Средства, проверенные временем и позволяющие отказаться от табачной зависимости без стресса и дискомфорта;
  • Расширенный функционал, позволяющий выбрать оптимальную форму: таблетки, жевательная резинка, спреи, ингаляторы, пластыри или мази;
  • Легко подобрать препарат для любого бюджета.
  • Не позволяет справиться с пагубной привычкой в короткие сроки;
  • Может вызывать привыкание, ведь по факту, принимая препараты данной группы, человек получает желаемый эффект, как и от курения;
  • Оказывает негативное воздействие на организм, прежде всего, на пищеварительную систему, а также на сердце и сосуды. Использование жевательных резинок и пастилок, спреев и ингаляторов наносит вред слизистым рта и горла.

Рассмотрим наиболее популярные модели данной группы, описание которых приведено ниже.

Действующее вещество – никотиновая кислота. Как работает? Примерно так же, как и обычная сигарета – искусственно вызывает выброс в кровь гормона дофомина. Как помогает справиться с курением? Во время терапии нельзя курить, поскольку накопление никотина в организме вызывает интоксикацию или отравление.

  • организм не испытывает стресс от резкого отказа от курения;
  • препарат выпускается в трех дозировках, поэтому легко скорректировать дозу, в зависимости от стажа курения и степени привыкания;
  • различные формы выпуска, удовлетворяющие многие критерии выбора: спреи и жевательные резинки для разового применения в момент острого желания закурить или антитабачные пластыри и таблетки для длительной терапии;
  • довольно бюджетный вариант – средняя цена колеблется от 480 рублей за жевательные резинки до 1000 рублей за пластырь.

Если внимательно изучить отзывы, то можно смело утверждать, что препарат Табекс – самое эффективное средство для борьбы с курением из средств заместительной терапии. Созданное на основе цитозина оно прекрасно выполняет функции заместителя. Но при этом блокирует рецепторы, отвечающие за получение удовольствия от курения. Обладает накопительным эффектом, который проявляется в отвращении к табаку.

  • препарат эффективен в борьбе с тяжелыми формами никотиновой зависимости;
  • не вызывает привыкания;
  • доступная цена – в районе 1000 рублей за сто таблеток.
  • форма выпуска – таблетки;
  • препарат может вызывать побочные эффекты: сонливость, головокружения, головные боли, которые, как правило, проходят после недели лечения;
  • при приеме препарата следует соблюдать осторожность людям, имеющим проблемы с давлением и сосудами.
Читайте также:  Препараты против алкоголизма

Оригинатором препарата Табекс является болгарская фирма Sopharma. Однако сегодня на рынке предлагают аналоги по более демократичным ценам российского производства. Например «Сибектан» или «Трускал». Какой фирмы лучше выбрать средство здесь напрямую зависит от финансовых возможностей покупателя. Действующее вещество и лечебный эффект — одинаковые.

Экономичный вариант, позволяющий избавиться от вредной привычки в короткие сроки. Средство заместительной терапии подавляет тягу к курению и облегчает проявление симптомов синдрома отказа от сигарет.

  • по сравнению с аналогичными препаратами обладает меньшим количеством побочных эффектов;
  • налажен выпуск в различных дозировках;
  • производится в виде жевательных пастилок или пластыря;
  • препарат доступен по цене – в районе 500-700 рублей.
  • необходимо отказаться от сигарет в первые дни приема, что значительно влияет на общее состояние организма;
  • не подходит при тяжелой форме физиологической зависимости.

Препараты, не содержащие никотин и его аналоги

Лекарственные средства данной группы, направлены на подавление тяги к курению на психологическом уровне. Действующие вещества непосредственно влияют на рецепторы головного мозга, реагирующие на никотин выработкой дофомина. Кроме того, обладают успокоительным и антидепрессивным действием. Больше подходят для людей с психологической зависимостью, а так же для курильщиков с небольшим стажем, твердо решивших отказаться от пагубной привычки.

Ниже приведена подборка немногочисленных препаратов этой группы.

Фактически – это антидепрессант, поддерживающий в организме высокий уровень гормона дофомина. Схема воздействия проста. Отказаться от курения часто мешают стресс или неудачи. «Гормон счастья» стабилизирует эмоциональное состояние, и потребность в сигарете отпадает. Зибан активно используют в комплексной терапии тяжелой зависимости от табака.

  • облегчает симптомы синдрома отказа от курения;
  • улучшает состояние нервной системы;
  • подходит для лечения тяжелых и многолетних зависимостей;
  • препятствует резкому набору веса.
  • однозначно, его стоимость, упаковка из 10 таблеток стоит 750-800 рублей, курс лечения от семи до двенадцати недель;
  • для покупки нужен рецепт.

Препарат нового поколения с функцией очистки организма, получающий в последние годы самые хорошие отзывы. Помогает избавиться от психологической зависимости от сигарет и выводит токсины.

  • вызывает стойкое отвращение к табаку и минимизирует риск срыва;
  • очищает организм;
  • благотворно влияет на сердечно-сосудистую систему;
  • снижает аппетит и не позволяет набрать лишний вес;
  • помогает получить стойкий результат за короткие сроки.
  • в данный момент не продается в аптеках, что настораживает.

Препарат, действующим веществом которого является варениклин тартрат, одновременно стимулирует гормональную систему к выработке дофомина в небольших количествах и блокирует нервные окончания, позволяющие получать удовольствие от курения. Лучший эффект проявляется при лечении психологической зависимости от никотина.

  • высокая эффективность препарата;
  • низкий процент рецидивов.
  • высокая стоимость;
  • большое количество побочных эффектов.

Гомеопатические средства

Большинство средств, произведенных из вытяжек трав или тканей животных, направлено на снижение психологической зависимости.

Наиболее известное гомеопатическое средство российского производства. Согласно инструкции, чтобы избавиться от пагубного пристрастия, достаточно каждый раз при желании закурить рассосать таблетку.

  • БАД позиционируется, как абсолютно безвредное средство, не имеющее побочных эффектов;
  • входит в число недорогих и эффективных средств, по мнению курильщиков.
  • проверить его эффективность можно только на собственном опыте.

Таблетки, спрей, пластырь или…

Мало найти качественное и эффективное средство, которое без последствий для здоровья поможет избавиться от неприятной и вредной привычки. Желательно подобрать ту лекарственную форму, которая будет отвечать всем вашим требованиям. У всех разный ритм жизнь. Степень зависимости от табака тоже разная. Кому-то достаточно принять таблетку утром, кто-то нуждается в заместительной терапии на протяжении всего дня. Фирмы-производители предлагают множество решений.

  • Таблетки, леденцы, жевательные резинки или пастилки давно занимают лидирующие позиции рейтинга среди препаратов по борьбе с курением. Довольно удобно, выпускаются в различных дозировках, некоторые помогают мгновенно снять острое желание закурить. Но есть и минусы. Если эти препараты относятся к никотиносодержащим, то они оказывают не самое благотворное влияние на слизистую полости рта и желудочно-кишечный тракт.
  • Спреи – помогают снизить негативное влияние на ЖКТ. Преимущественно относятся к препаратам «экстренной помощи». Частое использование не рекомендовано, во избежание ожогов слизистой.
  • Никотиновые пластыри — одна из самых удобных и безопасных форм, при заместительной терапии. На материал изготовители наносят состав с различными дозировками, поэтому подобрать нужную не составит труда. Подходят для активных людей. Исключают фактор забывчивости. Есть мнение, что взывают привыкание при длительном использовании.
  • Электронные сигареты. Сказать, что они полностью позволяют избавиться от никотиновой зависимости нельзя. А уж от психологической — точно. Применяют составы с содержанием никотина, или травяные смеси. В первом случае говорить об избавлении от вредной привычки, как минимум глупо. Можно лишь утверждать, что в легкие курильщика вместе с сигаретным дымом не попадают смолы. Во втором случае сохраняется психологическая зависимость. Сигарета продолжает успокаивать в стрессовых ситуациях.
  • Жевательный табак. Многие верят, что таким способом они снижают вредное влияние на организм. Тем не менее, никотиновая зависимость сохраняется.

Так какое средство выбрать

И все-таки, как выбрать средство от курения. Что предпочесть? Высокую эффективность или низкую стоимость. Удобство применения или хвалебные отзывы. Составим, на основании вышеперечисленных препаратов несколько списков, которые будут удовлетворять те или иные требования.

Самые эффективные препараты по борьбе с курением

  • Зибан – обеспечивает комплексный подход к лечению никотиновой зависимости разной направленности.
  • Табамекс – очищает организм от токсинов, вызывает отвращение к табаку и запаху сигаретного дыма. Дает минимальный процент рецидивов.
  • Табекс – один из популярных препаратов, помогающий справится с самыми тяжелыми случаями.

Препараты с разнообразными формами выпуска

  • Никоретте и его аналоги. Производятся в форме пероральных препаратов, спреев и ингаляторов, пластырей. Каждый сможет выбрать форму, удобную именно для него.
  • Никтивин – выпускается в форме таблеток, жевательных пастилок и пластырей.

Самые доступные по стоимости лекарственные средства

  • Никтивин. В зависимости от формы выпуска, стоимость составит: от 500 рублей за упаковку жевательных резинок, до 700 рублей — за десять штук пластырей.
  • Никоретте. Широкий ассортимент форм препарата дает возможность выбора по ценовому критерию. Можно подобрать лекарственные средства стоимостью от 480 до 1000 рублей.
  • Табекс. Упаковка из ста таблеток обойдется в 900-1100 рублей.
  • Табамекс. Цена набора, в состав которого входят капли и гель для полости рта – 1800-2000 рублей.

Как бороться с зависимостью от никотина и стоит ли именно ему это делать, каждый человек решает сам. В настоящий момент выбор методов и средств огромен. От самостоятельного приобретения пластыря до обращения к наркологу. Если зависимость сильная и многолетняя, то лучше пройти комплексное лечение, в котором будут присутствовать и заместительная терапия, и препараты помогающие избавится от желания закурить в любой стрессовой ситуации, или просто так за компанию.

Именно такое лечение с использованием лекарственных препаратов, успокоительных средств, и, возможно, способов психотерапевтического воздействия, позволит получить стойкий результат и поможет избежать рецидивов в будущем.

Курение и никотиновая зависимость – сегодня разные вещи. Но вред здоровью они наносят колоссальный и часто непоправимый. И не стоит забывать, как не банально это звучит, но от пагубной привычки страдает не только сам курильщик, но и его близкие, и друзья.

Самые лучшие таблетки от курения по отзывам и ценам

Во всем мире такая нездоровая привычка как курение распространена больше, чем хотелось бы. Она не только пагубно влияет на наш организм, но и наносит вред окружающей среде. Не может не радовать, что к началу 2019 года обороты набирает тенденция ЗОЖа, и даже заядлые курильщики стараются бросить вредную привычку, а помогают им в этом таблетки от курения. Подобных препаратов существует огромный выбор, но хочется выделить проверенные таблетки от курения, рейтинг лучших из которых мы подготовили. В нашем топе есть как дорогие, и бюджетные решения для любого бюджета.

№11 — Табамекс

Цена: 990 рублей Купить

№10 – Лобелин

Цена: 200 рублей

Открывают подборку таблетки от курения “Лобелин”, это экономный вариант для решивших бросить курить, но качество и эффективность от низкой стоимости не снижается. Главным действующим веществом является алкалоид растительного происхождения лобелин, который добывают из листьев индийского табака. Главная задача препарата состоит в том, чтобы минимизировать побочные явления, вызванные отказом от курения (головная боль, раздражительность, нервозность). Также таблетки помогают восстановить дыхательную систему. Те, кто их принимал, оставляют отзывы о том, что препарат помогает в кратчайшие сроки.

Плюсы Лобелина заключаются в доступной стоимости, эффективной помощи для табакозависимых. Отрицательных отзывов средство не имеет.

№9 – Бризантин

Цена: 300 рублей

Не дорогие, но действенные таблетки Бризантин можно приобрести по сравнительно низкой цене. В состав препарата входят комбинированные антитела, которые подавляют потребность в никотине. Эти таблетки предназначены для рассасывания при возникновении желания покурить. В начальных и самых тяжелых стадиях лечения данный препарат поможет подавить протест организма, связанный с отказом от курения и снизит раздражительность. Необходимо принимать по одной таблетке 3-4 раза в день, но если тяга к курению очень сильная – суточную дозу можно увеличить до 6 шт.

Плюсы средства в маленьком списке побочных эффектов, а также помощи в подавлении раздражительности и нервозности. Минус заключается в продолжительности курса лечения(3 месяца). Многие пользователи считают, что хоть препарат и помогает, лечение все равно долгое.

№8 – Зибан

Цена: 450 рублей

Если бросить курить не помогает сила воли, можно попытаться сделать это с таблетками Зибан. Действующим веществом в них является бупронион – эффективный антидепрессант, воздействия которого делает процесс отказа от курения менее травматичным для организма. Они помогут довести начатое дело до конца и не опустить руки. Принимать препарат необходимо два раза в день, вместе с едой, чтобы не травмировать желудок.

Плюсы Зибана заключаются в том, что он помогает избавиться от раздражительности, которая преследует в первые несколько дней потенциально бывшего курильщика. По отзывам людей об этом препарате можно понять, что недостатков у него нет.

№7 – Некурит

Цена: 575 рублей

В состав некурита входят вещества природного происхождения, такие как ромашка, пустырник, мускатный шалфей, прополис, экстракты кофе, шиповник и душица. Препарат выпускается в виде таблетированных конфеток, которые уменьшают желание курить и эффективно заменяют сигареты. Употреблять следует по 1-2 таблетки при возникновении желания курить и применять до полного отказа от никотина. Благодаря тому, что вещества в составе натуральные, таблетки не оказывают негативного влияния на организм, который и так пострадал от пагубной привычки курения. По опросу пользователей 95% понравился это средство, его вкус и эффективность.

Достоинство – в природных веществах, входящих в состав препарата, и то, что его можно принимать даже на улице, потому что он не требует запивания водой. Найти недостатки не получилось, а значит их — нет.

№6 – Никоретте

Цена: 500 рублей

Фирма “Никоретте” производит огромный ассортимент препаратов по борьбе с курением, но рассмотрим мы только таблетки данной фирмы. Главное их вещество никотин и циклодекстриновый комплекс. Употребление препарата происходит путем растворения под языком, потому что так никотин быстрее усваивается и избавляет от желания курить. Принимать это средство рекомендуется в начале курса каждые 2 часа. Тем, кто выкуривал не слишком много сигарет в день – хватит одной таблетки. А вот заядлым курильщикам рекомендуется употреблять по 2 штуки за прием.

Плюсы этих таблеток в эффективности избавления от никотиновой зависимости, смягчении негативных чувств при отказе от сигарет. Минус в долгосрочном лечении, курильщик со стажем будет лечиться около трех месяцев, постоянно снижая дозу препарата.

№5 – Табекс

Цена: 900 рублей

Действующим веществом в данных таблетках является цитизин, именно он и вспомогательные вещества помогают побороть никотиновую зависимость. Судя по отзывам, препарат действительно помогает бросить курить даже тем, у которых эта пагубная привычка имеется уже много лет. Курс приема рассчитан на постепенный отказ, многие пользователи замечают, что их воротит от сигарет уже в первую неделю лечения. Первые дни препарат стоит принимать до шести раз в день, с каждым днем следует уменьшать дозу. Полный курс лечения составит 25 дней, рекомендуется довести его до конца.

Минус таблеток это наличие многих побочных эффектов, но плюсов больше, помимо эффективности это подробно расписанный курс приема в инструкции по применению.

№4 – Цитизин

Цена: 1000 рублей

В состав таблеток входит алкалоид цитизин – он стоит на высшей ступени по эффективности в сравнении с другими веществами по борьбе с никотиновой зависимостью. Его добывают из растений, основным из которых является ракитник из семейства бобовых. Прием Цитизина назначается определенным курсом, самолечением тут не обойтись, необходимо идти к врачу и разрабатывать алгоритм лечения исключительно под себя.

Цитизин — это реальная помощь при отказе от курения, о чем свидетельствуют многочисленные отзывы счастливчиков, которые с помощью этих таблеток и огромного желания навсегда избавились от пагубного желания. Недостатки отсутствуют.

№3 – Таблетки Аллена Карра

Цена: 1000 рублей

Главным действующим веществом таблеток Аллена Карра является хорошо себя зарекомендовавшая рубиновая смола секвойи. Эти таблетки влияют на регулировку никотинового баланса, который вырабатывается в печени. После приема организм человека подвергается восстановлению до того состояния, в каком он был еще до начала курения.

По многочисленным отзывам тех, кто принимал таблетки Аллена Карра, становится понятно, что препарат действительно помогает бросить курить. Из недостатков только цена, но если посчитать общую сумму средств, уходящих на сигареты, этот минус можно считать незначительным. Да и полный курс лечения с их применением длится всего 3 недели.

№2 – Чампикс

Цена: 3350 рублей

Главное действующее вещество Чампикса – варениклин, который притупляет нуждаемость организма в никотине и не допускает острых побочных эффектов, следующих за его недополучением при отказе от курения. С помощью данного препарата гораздо легче переносить период отказа. Отзывы бывших курильщиков доказывают эффективность этих таблеток. Курс лечения доходит до 12-ти недель, в первую неделю необходимо принимать по одной штуке до 6-ти раз в день, с каждой неделей доза уменьшается.

Достоинствами Чампикса является доказанная специалистами и тысячами бывших курильщиков эффективность. Из недостатков можно отметить возможность необходимости повтора курса лечения и самую высокую среди аналогов цену.

№1 – Smoke Out

Цена: 990 рублей Купить


Smoke Out – спрей на основе натуральных компонентов: экстракта зверобоя, медицинского никотина, готу колы и масла мяты и ментола. Курс рассчитан на две недели, после его завершения улучшится общее состояния здоровья: исчезнет запах изо рта, кожа и волосы станут выглядеть значительно лучше. Спрей поможет курильщикам с любым стажем: будь то год или 20 лет. Отзыв от Владимира .

При этом во время лечения человек не подвергается перепадам настроения и повышению аппетита, так что отказ от вредной привычки пройдет безболезненно. К достоинствам препарата можно отнести отсутствие побочных эффектов. Может наступить аллергическая реакция, в случае, если есть индивидуальная непереносимость его компонентов, а так средство подходит абсолютно всем.
Купить за 990 рублей

Добавить комментарий