Противотуберкулезные препараты

Противотуберкулезные препараты: список лучших

Туберкулез – опасное и заразное заболевание, которое крайне тяжело поддается лечению в запущенных формах. Чем раньше выявлен недуг – тем благоприятнее прогноз. При правильном выборе противотуберкулезного препарата, активном взаимодействии пациента и врача можно добиться полного выздоровления за несколько месяцев. В обратном случае процесс может затянуться на годы, так и не дав положительного результата.

Виды препаратов 1 ряда

Подбор медикаментозной схемы для лечения туберкулеза начинается после постановки точного диагноза и основывается на многих факторах.

Здоровым людям, контактировавшим с больным открытой формой, будет предложена профилактическая терапия, от которой можно отказаться.

Если заболевание было диагностировано впервые, его начинают лечить веществами 1 ряда, включающими синтетические антибактериальные препараты и средства природного происхождения. Они:

  • обладают наибольшей активностью против палочки Коха;
  • оказывают на организм минимальное токсическое действие;
  • рассчитаны на длительное применение.

По утверждению врачей и пациентов наиболее действенными в лечении считаются:

Их принято назначать в качестве основных медикаментов, причем для повышения эффективности применяют 2-3 одновременно. Это позволяет уменьшить вероятность привыкания.

Появление различных побочных эффектов от противотуберкулезных препаратов встречается довольно часто.

Средства второго ряда

Если прием лекарства из первой группы невозможен, прибегают к дополнительным. Их относят ко второму ряду. Вещества отличаются более высокой токсичностью и меньшим воздействием на возбудителя. Длительное применение, которое просто необходимо при лечении туберкулеза (в среднем от 10 месяцев), может крайне негативно сказываться на здоровье печени и всего организма в целом. Такие лекарства назначают,в случаях, когда это действительно необходимо.

При длительном использовании противотуберкулезного препарата 1 ряда микобактерии приобретают устойчивость к веществам, они больше не работают в полную силу, поэтому упомянутые средства заменяют другими.

К лекарствам второго ряда относятся:

Иногда к противотуберкулезным препаратам второго ряда приходится прибегать, если больной был заражен микобактериями, которые уже устойчивы к основному лечению, или наблюдались аллергические реакции на него.

В зависимости от показаний эти медикаменты могут применяться в совокупности с основными средствами или отдельно от них.

Резервные

Когда применение обеих групп невозможно по показаниям, больным назначают вещества, которые обладают выраженной токсичностью и оказывают на микобактерию меньшее воздействие, чем популярные изониазид и рифампицин.

Эта группа включает:

Новые лекарства

Прогресс не стоит на месте. Ученые регулярно проводят исследования, создавая новые противотуберкулезные препараты.

В список последних достижений включены:

  1. “Перхлозон”. Появился в тубдиспансерах с начала 2013 года. По сравнению с другими средствами, подавляющими активность микобактерий, имеет минимальную токсичность и высокий уровень эффективности. Точный механизм воздействия пока неизвестен. Применение в детском возрасте, при беременности и лактации входит в список противопоказаний. Тяжелая почечная и печеночная недостаточность – тоже. Его стоимость начинается с 20 000 руб. в аптеках Москвы.
  2. “Сиртуро”. В качестве активного вещества выступает бедаквилин из группы диарилхинолинов. Препарат входит в список противотуберкулезных лекарств нового поколения. Создан в 2014 году, и с того момента неплохо зарекомендовал себя в составе комплексной терапии заболевания. Положительная динамика наблюдалась уже после третьего месяца применения. Стоит дорого, цена за упаковку в разных аптеках составляет от 2000 до 4000 евро.
  3. “Микобутин”. Синтетический антибиотик, который уничтожает любые формы туберкулеза, в т. ч. неактивные и резистентные. Информации по поводу безопасности применения во время беременности, лактации и у детей нет, потому что изучение вещества продолжается. Стоит около 25 000 за упаковку из 30 шт. В день назначают по 1 таблетке.

Отзывов о новых лекарствах немного, большинство больных не рискуют их приобретать, потому что они находятся в стадии разработки и стоят очень дорого. Те, кто все же рискнул, утверждают, что болезнь удалось победить за 2-3 месяца, тогда как стандартные медикаменты 1 ряда в большинстве случаев начинают действовать не ранее, чем через 6 месяцев.

Дополнительные лекарства и различия в классификации

Хорошо себя зарекомендовали комбинированные противотуберкулезные препараты, включающие 2-4 вещества из первого ряда. Это:

Приведенная выше классификация наиболее популярна, однако в Международном союзе по борьбе с туберкулёзом в 1-ю группу входят только средства на основе изониазида и рифампицина.

Ко второй группе они относят:

Их считают средне-эффективными.

А в третьей группе вещества обладают низкой эффективностью, это:

Исходя таких разных классификаций, можно сделать вывод, что принципы лечения туберкулеза значительно различаются. В России взят за основу первый вариант.

“Рифампицин”

Данное лекарственное средство оказывает выраженное действие на многие грамположительные микроорганизмы. Активен в отношении большинства микобактерий, в том числе атипичных.

При использовании в качестве монопрепарата быстро вызывает привыкание, и его терапевтический эффект снижается, поэтому для лечения туберкулеза его комбинируют с другими веществами первого или второго ряда, иногда применяют сочетание с резервными средствами.

Показания к применению “Рифампицина” – все формы туберкулеза, включая поражение микобактерией головного мозга.

Не назначают при:

  • тяжелых поражениях печени, почек;
  • всех типах гепатита;
  • различных видах желтухи;
  • беременности в 1 триместре.

С осторожностью прием возможен:

  • беременным во 2 и 3 триместрах;
  • маленьким детям;
  • больным алкоголизмом;
  • ВИЧ-инфицированным, получающим протеазы.

Лекарство может оказывать множество побочных эффектов, среди которых наблюдаются нарушения со стороны:

  1. Органов ЖКТ (тошнота, рвота, изжога, запоры, поносы, колиты, поражение поджелудочной железы).
  2. Эндокринной системы (дисменорея).
  3. ЦНС (головная боль, потеря равновесия, головокружение, нарушение координации движений).
  4. Сердца и сосудов (снижение кровяного давления, воспаление венозных стенок).
  5. Почек (некроз почечных канальцев, нефрит, нарушение функционирования органа различной степени тяжести).
  6. Кровеносной системы (тромбоцитопения, повышение эозинофилов, лейкопения, анемия).
  7. Печени (гепатиты, повышение уровня билирубина и трансаминаз).

У некоторых пациентов наблюдается индивидуальная непереносимость, что может выражаться в наличии:

  • кожных высыпаний;
  • отека Квинке;
  • нарушении функции дыхания.

В таком случае “Рифампицин” следует заменить.

Во время терапии больные могут отмечать окрашивание всех биологических жидкостей в красноватый оттенок. Врачи уверяют, что ничего страшного в этом нет. Это не кровь, а лишь побочное действие средства, которое активно проникает в слюну, мочу, мокроту.

Нежелателен одновременный прием с:

  • глюкокортикоидами – понижается их эффективность;
  • изониазидом – возрастает токсичное воздействие на печень;
  • оральными контрацептивами – повышает возможность развития нежелательной беременности (что в период лечения туберкулеза недопустимо);
  • непрямыми коагулянтами – наблюдается ухудшение терапевтического эффекта последних;
  • пиразинамидом – влияет на концентрацию рифампицина в сыворотке.

Отзывы о медикаменте довольно разные. Одни пациенты отмечают выраженный эффект и быстрое выздоровление, другие сообщают о многочисленных побочных эффектах, преимущественно со стороны печени. Многие заметили, что во время приема сильно пострадала иммунная система, появились проблемы с разрастанием грибковой флоры.

Врачи относят антибиотик широкого спектра к довольно эффективным и утверждают, что ухудшение самочувствия может наблюдаться как на фоне приема рифампицина, так и дополнительных веществ. Чаще всего побочные эффекты наблюдаются у лиц, пропускающих приемы капсул.

Показания к применению рифампицина включают возможность его использования в качестве профилактического средства.

“Изониазид”

Входит в группу гидразидов. Оказывает бактериостатическое действие на все формы туберкулеза в активной стадии и бактерицидное на палочку в состоянии покоя.

Может быть назначен в качестве профилактического средства детям, у которых проба Манту более 5 мм в диаметре, или лицам, контактировавшим с больным открытой формой болезни.

Терапия исключительно “Изониазидом” вызывает быстрое привыкание, поэтому не рекомендуется его использование в качестве монопрепарата.

В официальной инструкции по применению “Изониазида” указано, что его запрещено использовать при:

  • некоторых расстройствах ЦНС, таких как полиомиелит, эпилепсия, острые психозы;
  • острой почечной и печеночной недостаточности;
  • наличии холестериновых бляшек на стенках сосудов.

Для лечения пациентов в раннем детском возрасте, беременных и кормящих женщин средство применяют с осторожностью. Вещество способно проникать во все биологические жидкости и вызывать задержку в развитии, неврологические и другие расстройства.

При сочетании с “Рифампицином” токсичность обоих веществ повышается.

При одновременном приеме со “Стрептомицином” замедляется выведение через почки, поэтому при необходимости использования таких комбинаций требуется принимать их с максимально возможным интервалом.

Дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от:

  • формы туберкулеза;
  • наличия резистентности;
  • общего состояния пациента;
  • возраста, пола, веса и прочего.

При длительном применении может возникнуть ряд побочных эффектов:

  • желтуха;
  • тошнота и рвота;
  • потеря аппетита;
  • чувство эйфории;
  • гипергликемия;
  • невроз;
  • психоз;
  • дисменорея;
  • гинекомастия;
  • головная боль;
  • судороги;
  • ВСД;
  • повышение температуры тела;
  • лихорадка;
  • прочее.

В официальной инструкции по применению “Изониазида” сказано, что при появлении жалоб, связанных с началом терапии, требуется консультация врача.

По утверждению многих врачей, пациенты, принимавшие “Изониазид” в комплексе с другими средствами первого ряда, выздоравливали через 6-18 месяцев после начала лечения, но это при условии ранней диагностики. При этом побочные эффекты наблюдались только у 15 % больных.

Сами пациенты говорят, что лечение довольно тяжело переносится, но оценить действие конкретного препарата сложно, т. к. его редко назначают в качестве моносредства.

Большинство тех, кто пользовался “Изониазидом” в профилактических целях, не замечали выраженного ухудшения самочувствия.

Категорически запрещено во время лечения употреблять алкоголь – это повышает нагрузку на печень и приводит к ее быстрому поражению.

“Стрептомицин”

Относится к аминогликозидам 1 поколения. Является довольно старым антибиотиком широкого спектра действия. Применяется на протяжении многих лет для лечения туберкулеза.

В отличие от других средств, имеет натуральное происхождение. Был получен из продуктов жизнедеятельности некоторых видов микроскопических грибов.

Вещество применяется в виде инъекций по причине плохого всасывания из ЖКТ. Из организма выводится в неизменном виде. Нарушает синтез белковых молекул микобактерий, подавляет их размножение и уничтожает инфекцию.

Дозировка подбирается индивидуально. В среднем составляет 15 мг на 1 кг веса. Уколы могут ставиться 1-2 раза в день. В качестве основного препарата не подходит, для успешного устранения инфекции его комбинируют с другими медикаментами, например “Рифампицином” или “Изониазидом”.

Несмотря на естественный процесс получения лекарства, при его приеме могут возникать нежелательные реакции со стороны различных систем организма. Это может быть нарушение работы:

  • слухового и вестибулярного аппарата;
  • центральной и периферической нервной системы;
  • органов пищеварения;
  • мочеполовой системы.

Иногда наблюдается индивидуальная непереносимость “Стрептомицина”.

Медикамент начал активно применяться для лечения туберкулеза с 1946 года. В те времена удалось вылечить огромное количество людей, однако потом бактерии начали приобретать устойчивость, поэтому на данный момент применение одного “Стрептомицина” не дает нужного эффекта.

По этой причине отзывов о препарате немного, кто-то считает его эффективным, кто-то бесполезным. Врачи нередко включают такие инъекции в состав комплексной терапии туберкулеза и часто наблюдают положительную динамику.

Иногда от применения “Стрептомицина” приходится отказаться, если у больных наблюдается ухудшение слуха, которое может приводить к полной глухоте.

“Пиразинамид”

Синтетическое антибактериальное средство, применяемое для лечения туберкулеза различных форм. Производит бактериостатический и бактерицидный эффект.

Препарат “Пиразинамид” выпускают исключительно в виде таблеток, потому что наилучший эффект наблюдается при взаимодействии с кислой средой. Попадая в организм, они проникают непосредственно в очаги поражения, где воздействуют на возбудителей.

Чаще всего фтизиатры назначают его в случаях, когда у пациента уже выработалась устойчивость к “Рифампицину” и “Изониазиду”.

Его не применяют при:

  • подагре;
  • гиперурикемии;
  • эпилепсии;
  • повышенной нервной возбудимости;
  • снижении функции щитовидной железы;
  • тяжелых нарушениях работы печени и почек;
  • беременности.

Как и любой другой противотуберкулезный препарат, “Пиразинамид” плохо переносится больными. По их утверждению, во время лечения они отмечали у себя следующие нарушения:

  • Увеличение и болезненность печени, развитие различных патологий со стороны органа.
  • Обострение язвенных болезней.
  • Потерю или ухудшение аппетита.
  • Тошноту и рвоту.
  • Привкус железа во рту.

Помимо этого, прием таблеток может вызывать нарушения в работе нервной и кроветворной системы и провоцировать различные аллергические реакции – от кожных до системных.

Наиболее выраженный противотуберкулезный эффект наблюдается при одновременном приеме с:

По утверждению врачей, такие комбинации могут быстро дать положительную динамику при условии регулярного приема всех назначенных средств. Частые пропуски приема таблеток могут вызывать более выраженные побочные эффекты и отсутствие результата.

“Этамбутол”

Синтетическое антибактериальное средство, действующее исключительно на активную форму болезни. Обладает бактериостатическим эффектом, т. е. подавляет размножение возбудителя.

Неэффективен в качестве профилактического средства для лиц, контактировавших с больным, или для пациентов с подозрением на туберкулез в неактивной форме.

Входит в большинство терапевтических схем для устранения палочки Коха, особенно если к основным средствам выработалось привыкание.

Препарат “Этамбутол” не применяется при:

  • наличии резистентности;
  • неврите зрительного нерва;
  • ретинопатиях;
  • других заболеваниях глаз воспалительного характера.

В педиатрической практике может применяться с 2 лет.

Из наиболее распространенных побочных эффектов пациенты выделяют:

  • тошноту и рвоту;
  • боль в животе;
  • головокружение;
  • расстройство сна;
  • увеличение количества мокроты;
  • усиление кашля;
  • появление сыпи и другие аллергические реакции.

ПАСК. “Циклосерин”

Относятся ко 2 ряду противотуберкулезных средств и обладают менее выраженной активностью против микобактерии.

К их применению прибегают в случае привыкания к противотуберкулезным препаратам первого ряда или в составе комплексной терапии. По сравнению с основными медикаментами, их цены значительно выше и не подходят для длительного лечения всем желающим.

Капсулы “Циклосерин”, ПАСК и другие похожие средства назначают в случаях, когда применение других медикаментов невозможно.

Их не назначают для лечения беременных женщин и маленьких детей, так как доказано их негативное влияние на формирование плода и дальнейшее развитие малыша.

Тяжела почечная и печеночная недостаточность также входит в список противопоказаний.

Пациенты, длительное время применявшие ПАСК, отмечают появление:

  • зоба, вызванного снижением работы щитовидной железы;
  • тошноты, рвоты, изжоги;
  • сбоев в работе печени и почек;
  • желтухи;
  • отеков;
  • лихорадки;
  • прочих жалоб.

При приеме капсул “Циклосерина” нарушение работы щитовидки не наблюдается, но остальные побочные эффекты могут присутствовать. Также противотуберкулезный препарат оказывает выраженное воздействие на нервную систему, вызывая:

  • Бессонницу.
  • Кошмарные сновидения.
  • Агрессию, раздражительность.
  • Эйфорию.
  • Психозы.
  • Судороги.

Одновременный прием с алкоголем усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС.

“Изониазид” и “Циклосерин” приводят к сонливости, вялости. При комбинации с ПАСК его активность повышается.

Много лет назад диагноз “туберкулез” звучал как приговор. Сегодня все изменилось. Учеными было создано множество эффективных медикаментов для лечения инфекции. Взаимодействие противотуберкулезных препаратов позволяет получить положительную динамику через несколько месяцев после начала терапии. Несмотря на свою токсичность, они помогут полностью избавиться от болезни и подарят человеку второй шанс.

Противотуберкулезные препараты: список самых эффективные средств

Противотуберкулезные препараты используют не только для лечения, но и профилактики туберкулеза. Для достижения наибольшего эффекта применяют комбинированную терапию. Такая методика снижает возможность развития устойчивых штаммов микобактерий.

Показания к применению противотуберкулезных препаратов

Такие препараты назначаются при туберкулезе любой локализация. Основными показаниями для их применения являются:

  • Первичный туберкулезный комплекс.
  • Туберкулезная интоксикация.
  • Легочный туберкулез.
  • Туберкулезный менингит.
  • Туберкулез кишечника, брюшины, лимфатических узлов.
  • Туберкулезное поражение почек, кожи, костей, мочеполовой системы.
  • Положительная кожная реакция на туберкулин.

Противотуберкулезные средства рекомендуют и для профилактики заболевания. Их назначают людям, имеющим контакт с больными открытой формой туберкулеза.

Классификация противотуберкулезых средств

В современной фармакологии существует несколько вариантов классификации таких лекарств. Они классифицируются по происхождению, эффективности и применению.

По происхождению противотуберкулезные препараты делятся на две группы:

  • Синтетические. К ним относятся изониазид, фтивазид, пиразинамид. Они воздействуют только на микобактерии туберкулеза, которые относятся к кислотоустойчивым микробам. Их устойчивость к кислотам связана с наличием в стенке этих бактерий миколевых кислот. Так называются специфические жирные кислоты, благодаря которым микобактерия становится устойчивой к неблагоприятным внешним факторам: низким температурам, кипячению, нагреванию.
  • Антибактериальные. Их основными представителями являются стрептомицин, рифампицин, канамицин. Они обладают бактериостатическим действием: подавляют рост и развитие бактерии туберкулеза.

Изониазид – противотуберкулёзный препарат

Для профилактики патологии чаще назначают синтетические препараты. Антибиотики в основном используются для лечения имеющегося заболевания.

По применению эти медикаменты делятся на:

  • Основные: изониазид рифампицин, стрептомицин.
  • Резервные: пиразинамид, циклосерин, канамицин.

Резервные лекарства обладают большим токсическим действием и меньшей активностью, чем птп (противотуберкулезные препараты первого ряда).

В клинической практике получила широкое распространение классификация по эффективности. Выделяют несколько групп таких средств:

  • 1 группа. Наиболее эффективные: изониазид, рифампицин.
  • 2 группа. Средней эффективности: стрептомицин, циклосерин, фтивазид.
  • 3 группа. Умеренной эффективности: парааминосалицилат (ПАСК), тиоацетазон, макролиды.

Также противотуберкулезные препараты бывают узкого (воздействуют только на микобактерии туберкулеза) и широкого спектра действия.

Характеристики групп противотуберкулезных препаратов

Представители различных групп противотуберкулезных препаратов имеют разный механизм действия. Поэтому их выбор обусловлен степенью тяжести и локализацией патологического процесса.

При выявлении заболевания назначаются средства 1 ряда: рифампицин, изониазид. Противотуберкулезные препараты второго ряда рекомендуют при непереносимости или аллергической реакции на лекарства первого ряда.

Резервные средства и средства 3 ряда используют при неэффективности вышеперечисленных препаратов или в составе комплексного лечения.

Группа препаратов первого ряда

К противотуберкулезным препаратам 1 ряда относятся изониазид и рифампицин. Эти лекарства имеют разные фармакодинамику и фармакокинетику. Основные механизмы действия этих средств описаны в нижерасположенной таблице.

ПрепаратМеханизм действия
ИзониазидЯвляется представителем производных изоникотиновой кислоты. Обладает патологическим воздействием только на туберкулезную палочку и бактерию лепры. На любых других возбудителей не оказывает никакого химиотерапевтического эффекта. Это связано с тем, что в состав бактерий лепры и туберкулеза входит специфический компонент – миколевые кислоты. Они являются мишенью для воздействия изоникотиновой кислоты, которая угнетает их синтез. Недостаточное образование миколевых кислот приводит к нарушению структуры клеточной стенки.
РифампицинОтносится к полусинтетическим антибиотикам. Его фармакодинамика заключается в снижение синтеза РНК путем ингибирования ДНК – зависимой РНК – полимеразы. В результате этого нарушаются основные этапы белкового синтеза, уменьшается образование РНК бактерий.

Вышеперечисленные медикаменты относятся к основным средствам лечения туберкулеза. Они обладают максимальной эффективностью и не оказывают канцерогенного или мутагенного действия.

Группа препаратоввторого ряда

К ним относятсяофлоксацин, ципрофлоксацин, канамицин, амикацин,циклосерин, стрептомицин, этамбутол, пиразинамид.

ПрепаратМеханизм действия
Офлоксацин, ципрофлоксацин.Широко известны как высокоэффективные средства для лечения различных форм туберкулеза и других бактериальных инфекций. Эти препараты подавляют активность важных ферментов: ДНК – гиразы и топоизомеразы. Из-за этого нарушается выработка специфической ДНК, что приводит к повреждению клеточной мембраны.
Канамицин, амикацин.Являются представителями аминогликозидов. Они обладают бактерицидным действием в отношении аэробных грамотрицательных бактерий, к которым относится и бактерия туберкулеза. Эти лекарства связываются с рецепторами рибосомы, нарушают белковый синтез, разрушают структуру цитоплазматической мембраны.
Циклосерин.Подавляет выработку ферментов, ответственных за формирование клеточной стенки. В результате этого микобактерии приобретают патологическую форму и теряют устойчивость к кислотам. Клетка быстро разрушается, количество туберкулезных бактерий уменьшается.
Стрептомицин.Данный препарат относится к первому антибиотику, у которого была обнаружена противотуберкулезная активность. Он проникает внутрь клетки за счет активного транспорта. Это приводит к разрушению комплекса между РНК и рибосомами. В результате нарушается обмен нуклеиновых кислот, образуются неполноценные белковые соединения. Поврежденная клетка теряет способность синтезировать белки, повреждается ее клеточная оболочка, микобактерия разрушается.
Пиразинамид.Это лекарство активно только в казеозных очагах, имеющих кислую среду (при PH ниже 5,6). Оказывает на микобактерию туберкулеза бактериостатическое действие. Внутри клетки пиразинамид превращается в пиразинокарбоновую кислоту, угнетает синтез фолиевой и миколевых кислот. В результате усиливается перекисное окисление, образуется перекись водорода. Это приводит к повреждению наружных и внутриклеточных структур микобактерии.
Этамбутол.Избирательно воздействует только на бактерию туберкулеза. Оказывает в основном бактериостатическое действие. Активное вещество этамбутола проникает внутрь клетки, разрушая внешний слой ее наружной мембраны. Также нарушается внутриклеточный обмен липидов, белков, синтез рибонуклеиновых кислот. При этом изменяется структура и функциональное состояние рибосомы. Особенностью этого препарата является то, что он обладает выраженной активностью только для клеток, которые находятся в стадии активного размножения.

К этим средствам быстро развивается лекарственная устойчивость, поэтому их следует назначать только в сочетании с другими противотуберкулезными лекарствами.

Группа средств третьего ряда

Основными представителями препаратов третьего ряда является ПАСК (парааминосалициловая кислота), кларитромицин и тиоацетазон.

Препарат.Механизм действия
ПАСК.Угнетает образование фолиевой кислоты. Также воздействует на микобактин, парааминобензойную и пантотеновую кислоты, которые способствуют росту и развитию микобактерий. Устойчивость палочки туберкулеза к этому препарату развивается крайне медленно. Комбинация ПАСК с другими лекарственными средствами значительно усиливает их противотуберкулезное действие.
Кларитромицин.Относится группе макролидов. В отличие от всех других лекарственных средств кларитромицин эффективен только в щелочной или нейтральной среде. Он оказывает бактериостатическое действие. Макролиды тормозят синтез белковых соединений внутри микобактерии путем связывания с рибосомальными субъединицами. При этом происходят структурные изменения в бактериальной клетке, она разрушается и теряет способность к размножению.
Тиоацетазон.В основном применяется при развитии резистентности к препаратам первой и второй группы. Используется в настоящее время редко, так как является высокотоксичным средством. Его бактериостатическое действие связано со способностью подавлять активность фермента диаминоксидазы. Также тиоацетазон обладает способностью соединяется с молекулами меди, входящими в состав микобактерии. Это способствует разрушению туберкулезный бактерии.

Препараты третьей группы наиболее токсичны, чем препараты первого и второго ряда.

Резервные средства

Список резервных противотуберкулезных средств включает в себя амоксициллин, фтивазид рифабутин и клофазимин.

Препарат.Механизм действия.
Амоксициллин.При введении этого препарата снижается выработка веществ, необходимых для формирования клеточной стенки. Это приводит к прекращению роста и лизису туберкулезных бактерий. В результате возбудитель теряет возможность к полноценному размножению
Фтивазид.Хорошо проникает в кровь, спинномозговую жидкость и мозговую ткань. Там он угнетает синтез микобактерий туберкулеза и способствует их разрушению. Фтивазид активен в отношении возбудителя, устойчивого к стрептомицину, изониазиду и ПАСК.
Рифабутин.Данное средство оказывает бактериостатическое действие, подавляет РНК – полимеразу, входящую в состав палочки Коха. Также рифабутин обладает и бактерицидным эффектом, разрушая оболочку патогенных микроорганизмов.
Клофазимин.Воздействует на микобактерии туберкулеза и лепры. Он ингибирует рост возбудителя, блокирует функцию репликации молекулярной клеточной цепи. Клофазимин также повышает фагоцитарную и антимикробную активность макрофагов, что усиливает его бактерицидный эффект.

Резервные препараты хорошо проникают через биологические барьеры, разрушаются в печени и выводятся с мочой. Поэтому при их назначении необходимо учитывать имеющиеся хронические заболевания: пиелонефрит, гепатит, нефропатию.

Комбинированные препараты

Комбинированными противотуберкулезными препаратами называются средства, содержащие два и более лекарственных компонента. К ним относятся:

  • Рифинаг (рифампицин и изониазид). Антибиотик блокирует фермент РНК – полимеразу, что уменьшает синтез микобактерий. Изониазид, в свою очередь, ингибирует выработку миколевых кислот, входящих в клеточную стенку бактерии туберкулеза.
  • Фтизоэтам (изониазид и этамбутол ). Изониазид снижает синтез миколевой кислоты, а этамбутол оказывает бактерицидное действие на возбудителей туберкулеза.
  • Рифакомб (рифампицин, изониазид, пиридоксин). Сочетание рифампицина и изониазида оказывает выраженный бактериостатический и бактерицидный эффект. Пиридоксин (витамин B6) защищает организм от нейротоксического действия данного препарата.
  • Изокомб (рифампицин, изониазид, пиразинамид, этамбутол, витамин В6). В его состав входят пять компонентов, которые влияют на активно делящиеся клетки и оказывают повреждающее действие на внутриклеточные и внеклеточные микроорганизмы.
  • Римкур (рифампицин, изониазид, пиразинамид). Рифампицин и изониазид разрушающе воздействуют на микобактерии туберкулеза. Пиразинамид хорошо проникает внутрь туберкулезного очага и обладает бактерицидным воздействием на возбудителя.

Рифампицин – противотуберкулёзный препарат

Комбинированные препараты удобны в использовании, особенно при амбулаторном лечении. Их можно применять в острой фазе заболевания и в период долечивания. Лекарственные вещества, входящие в состав этих препаратов, усиливают и дополняют патогенетический эффект каждого из них.

Принципы применения лекарственных средств при туберкулезе

К основным принципам лечения туберкулеза относятся:

  • Регулярный и систематический прием медикаментозных средств.
  • Длительный срок терапии не менее 18 месяцев.
  • Соблюдение преемственности противотуберкулезного лечения.
  • Комбинированное применение лекарственных препаратов.
  • Раннее начало патогенетической терапии.
  • Индивидуальные схемы лечения с учетом возраста, сопутствующих заболеваний, общего состояния больного.

Стандартный курс противотуберкулезной терапии предусматривает стационарное и амбулаторное лечение, нахождение в санатории и диспансерное наблюдение.

Особенности взаимодействия противотуберкулезных средств

Информация о взаимодействии противотуберкулезных препаратов имеет большое практическое значение. При их назначении необходимо учитывать лекарства, которые постоянно принимает больной. Некоторые из них при одновременном применении могут вызвать неблагоприятные побочные эффекты.

Также нужно знать взаимодействие различных компонентов комбинированных противотуберкулезных средств. Например, всасывание рифампицина ухудщает одновременный прием антацидов, антагонистов кальция, нейролептиков и оральных контрацептивов.

Изониазид не рекомендуется сочетать с противосудорожными средствами, барбитуратами, бета-блокаторами, кортикостероидами.

Пиразинамид несовместим с аспирином, аскорбинкой, лекарственными средствами, содержащими йод.

Сочетание стрептомицина с противогрибковыми препаратами способствует снижению его антибактериального эффекта.

Этамбутол несовместим с препаратами магния и дисульфирамом. Одновременный прием этих лекарств усиливает побочное и токсическое действие этамбутола.

Побочные действия

К побочным эффектам противотуберкулезных препаратов относятся:

  • Поражение печени.
  • Эндокринные нарушения.
  • Анемия, тромбоцитопения.
  • Диспептические расстройства.
  • Кожные реакции: зуд, крапивница.
  • Артралгии и миалгии.

Совместимость препаратов с алкоголем

Противотуберкулезные препараты несовместимые с алкоголем. Спиртные напитки во время лечения принимать нельзя, потому что они увеличивают токсичность этих лекарств.

Противопоказания

Противопоказаниями для назначения противотуберкулезных препаратов являются:

  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.
  • Беременность и лактация.
  • Болезни почек печень и сердца в стадии декомпенсации.
  • Органические поражения ЦНС.
  • Хроническая сердечная недостаточность.

Лактация является противопоказанием к применению противотуберкулезных препаратов

Также эти медикаменты противопоказаны при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Профилактические лекарства при патологии

Для профилактики туберкулеза применяют следующие лекарственные средства:

  • Изониазид.
  • Рифампицин.
  • Рифабутин.
  • Циклосерин.
  • Стрептомицин.
  • Этамбутол.
  • Пиразинамид.

Выбор необходимого препарата определяет лечащий врач. При этом учитывается длительность контакта с больным человеком, размеры пробы Манту, наличие хронических болезней.

Эффективность противотуберкулезных препаратов различна. Каждый из них имеет побочные действия и противопоказания. Применение таких средств возможно только под контролем фтизиатра. Точное соблюдение всех рекомендаций врача уменьшит продолжительность острой фазы болезни и поможет добиться длительной ремиссии.

Классификация лучших противотуберкулезных препаратов для лечения

Противотуберкулезные препараты – это химиотерапевтические средства, с помощью которых лечат туберкулез. Кроме того, они предназначены для профилактики такого заболевания. Медикаменты разделяются на препараты первого и второго ряда, а также на резервные и комбинированные. Кроме того, проводят терапию с помощью АСД, туберкулез после использования такой фракции нередко полностью вылечивается. Какие средства назначить, решает только врач.

Классификация препаратов

Противотуберкулезные средства классификацию имеют следующую:

  1. Представители первого ряда – это препараты, которые характеризуются достаточной эффективностью и низкой токсичностью. Они предотвращают развитие и размножение возбудителя туберкулеза и неплохо переносятся организмом.
  2. Представители второго ряда – основные компоненты препарата не так активны в отношении палочки Коха и могут причинить вред организму человека. Поэтому назначают их только в том случае, если медикаменты первой линии оказались неэффективными.
  3. Резервные препараты – применяют их при устойчивости палочки Коха к медикаментам первой и второй линии.
  4. Комбинированные средства – представлены препаратами, в состав которых входят активные компоненты первого и второго ряда. Это повышает эффективность медикаментов при туберкулезе легких.

Отдельно выделяют лекарства для дополнительного патогенетического лечения. Все противотуберкулезные средства негативно влияют на печень, поэтому назначают гепатопротекторы, помогающие восстановить печеночные клетки и нормализовать их функциональное состояние. Кроме того, некоторые пациенты прибегают к методам нетрадиционной медицины, используя АСД при туберкулезе.

Препараты первого ряда

Медикаменты первого ряда назначают пациентам, у которых впервые выявлен туберкулез. Такие препараты также применяют для того, чтобы не допустить повторного развития болезни и с целью профилактики лицам, часто контактирующим с туберкулезными больными. Список лекарственных средств первого ряда:

Лечение туберкулеза легких у взрослых чаще всего длится не меньше 6 месяцев.

Рифампицин

Это препарат полусинтетического происхождения, обладающий антибактериальным воздействием. Медикамент относится к ПТП 1 ряда, который характеризуется бактерицидным качеством. Проявляется активность в отношении атипичных микобактерий, кокков, микобактерий туберкулеза.

Начинает действовать через 2-4 часа.

Такое лекарство от туберкулеза способно проходить через плацентарный барьер и проникать в грудное молоко. К противопоказаниям относят тяжелые болезни печени и индивидуальную непереносимость средства. Применяют таблетки и для профилактики болезни. К его аналогам относят: Реф, Фарбутин, Римпин.

Изониазид

Механизм действия препарата основан на угнетении синтеза миколевой кислоты в стенке туберкулезной клетки. Медикамент проявляет высокую активность против палочки Коха и воздействует на бациллы внутриклеточно и внеклеточно. Лекарство подавляет рост микобактерий и не позволяет им размножаться. Применяют препарат для лечения внелегочного и легочного туберкулеза, а также для профилактики заболевания у лиц, которые часто контактируют с инфицированными больными.

Во время использования медикамента могут развиться такие побочные явления:

  • боль в животе, тошнота, ухудшение аппетита;
  • атрофирование зрительного нерва, психозы, периодические судороги, ухудшение чувствительности, нервный тик;
  • бессонница, ухудшение памяти, нарушение мочеиспускания, панические атаки;
  • высыпания на коже, лихорадка.

При передозировке таблеток от туберкулеза Изониазид возникает рвота, тошнота, ухудшение слуха, зрения. Иногда развиваются судороги. К аналогам препарата относят: Тубазид, Фтивазид, Метазид.

Стрептомицин

Такое лекарственное средство редко применяют при монотерапии заболевания, т. к. палочка Коха быстро вырабатывает устойчивость к его основному компоненту. Чаще всего этот препарат сочетают с медикаментами 1 ряда: Рифампицином и Изониазидом. Выводится почками, поэтому с осторожностью его должны принимать люди с нарушением работы этих органов. К побочным эффектам относят: лихорадку, сыпь, гиперчувствительность кожного покрова, головокружение.

Средства второго ряда

Такие медикаменты при своевременном назначении показывают высокую эффективность. Они более токсичны и подавляют рост и размножение возбудителя заболевания. Назначают их, если лечение препаратами первого ряда не принесло должного результата.

При их приеме у 70% больных наблюдается улучшение самочувствия.

Однако, чтобы добиться терапевтического эффекта, потребуется 1 год лечения. Препараты (классификация второго ряда) бывают следующими: Амикацин, Офлоксацин, Этионамид, Ципрофлоксацин, Левофлоксацин.

Амикацин

Это полусинтетический антибиотик, который эффективно подавляет размножение микобактерий. Такое средство оказывает мощное бактериостатическое и бактерицидное действие. Концентрация препарата в крови наблюдается в течение 12 часов. Амикацин при туберкулезе вводят внутривенно и внутримышечно. Если через неделю лечения состояние больного не улучшается, медикамент отменяют. Антибиотик может вызывать следующие побочные эффекты: нарушение сна, мигрень, онемение конечностей, ухудшение слуха вплоть до временной глухоты, тошнота, рвота, аллергические высыпания.

Офлоксацин

Это антибиотик класса фторхинолонов, который применяют для лечения мультирезистентного туберкулеза в составе комплексной терапии. Механизм действия препарата основан на блокаде фермента ДНК-гиразы, в результате чего происходит дестабилизация цепей ДНК МБТ и их гибель. Противопоказано средство, если поражена ЦНС со снижением судорожного порога (эпилепсия, воспалительные процессы, инсульт, черепно-мозговая травма).

Этионамид

Это лекарство от туберкулеза легких, которое обладает бактериостатическим действием, т. к. подавляет процесс синтеза пептидов МБТ, подавляет их размножение и рост, усиливает фагоцитоз в воспалительном очаге. Выводится из организма с мочой и желчью. Препарат противопоказан при хроническом алкоголизме, сахарном диабете, печеночной недостаточности. С осторожностью рекомендуется принимать его при эпилепсии и желудочно-кишечных заболеваниях.

Ципрофлоксацин

Это антибиотик, который предназначен для лечения бактериальных инфекций. Медикамент не позволяет микобактериям расти и размножаться. Такие таблетки от туберкулеза назначают крайне редко, т. к. они обладают большим количеством опасных побочных эффектов. В некоторых случаях прием препарата считается не менее опасным, чем само заболевание. Поэтому применяют его, если нет возможности использовать более безопасные лекарственные средства.

Левофлоксацин

Это синтетический антибиотик широко спектра действия. Он губительно воздействует на палочку Коха. Резистентность препарата формируется редко и достаточно медленно. Лечение Левофлоксацином при туберкулезе назначают пациентам старше 18 лет, т. к. в противном случае действие медикамента негативно отражается на состоянии суставов. Переносится лекарство хорошо. Противотуберкулезный препарат побочные действия имеет следующие: сонливость, слабость, головокружение, головная боль.

Резервные

Лечение туберкулеза легких у взрослых может проводиться резервными медикаментами. Однако назначают их редко, потому что они недостаточно эффективны в отношении возбудителя заболевания и оказывают на организм человека сильное токсическое воздействие. Применяют их, если у микобактерии сформировалась резистентность к препаратам первого и второго ряда, или они плохо переносятся больным. К лекарственным препаратам от туберкулеза из группы резерва относят Тиоацетазон и Паск.

Тиоацетазон

Это синтетический туберкулостатик, который эффективно справляется с палочкой Коха. Назначают его при устойчивости микобактерий к другим препаратам. Его основное назначение – туберкулез серозных и слизистых оболочек, специфические свищи, скрофулодерма, лимфадениты.

Во время лечения медикаментом необходимо контролировать состояние периферической крови, почек и печени.

Это токсичное средство, которое может привести к развитию дерматитов, гемолитической анемии, тромбоцитопении, альбуминурии, гепатитов.

Чтобы вылечить туберкулез, врач может назначить парааминосалициловую кислоту (ПАСК). Это средство оказывает воздействие на палочку Коха, которая активно размножается в организме. При этом оно не затрагивает бациллы, которые находятся в состоянии покоя. Медикамент всасывается хорошо, но может спровоцировать раздражение слизистой ЖКТ. Выводится с мочой. Во время лечения могут развиться такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушение работы печени, аллергическая сыпь.

Комбинированные

К комбинированным средствам относятся многокомпонентные лекарственные формы, которые имеют фиксированную дозу отдельных веществ:

  • изониазид и рифампицин (Тибинекс, Рифинаг);
  • изониазид с витамином B6 и этамбутолом (Рифакомб);
  • рифампицин с изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом и витамином B6 (Изокомб).

Использование таких препаратов для лечения туберкулеза имеет следующие положительные моменты:

  • удобно принимать;
  • низкая вероятность развития передозировки.

К недостаткам относят ограниченный выбор препаратов в случае индивидуальной непереносимости какого-либо компонента. С осторожностью комбинированные медикаменты следует принимать людям пожилого возраста, с сахарным диабетом, подагрой, болезнями печени. Во время лечения нужно держать под контролем работу печени, зрение, уровень мочевой кислоты в крови.

Лечение фракцией АСД

При развитии устойчивости к препаратам первого и второго ряда некоторые больные прибегают к средствам нетрадиционной медицины. В этом случае проводится лечение туберкулеза фракцией АСД 2 – это стимулятор и антисептик. Чтобы получить средство, выполняют сухую перегонку продуктов животноводства. Основная субстанция фракции – адаптогены, которые повышают сопротивляемость организма, благодаря чему он эффективно противостоит заболеванию.

После использования АСД туберкулез начинает быстро отступать, т. к. улучшается работа легких, восстанавливается проницаемость мембран клеток и повышается количество ферментов. Под действием препарата в тканях больных легких происходит активизация метаболизма. Лекарственное средство обладает неприятным запахом, поэтому перед тем, как начать лечиться, его смешивают с кефиром или соком.

Кроме того, фармакология предлагает новые противотуберкулезные препараты. С их помощью эффективно избавляются от палочки Коха. Такие медикаменты прошли клинические испытания и в несколько раз уменьшают продолжительность терапии. SQ109 – новое лекарство от туберкулеза, которое за 6 месяцев полностью останавливает выделение микобактерии в окружающую среду. К другим препаратам относят:

Такие средства можно использовать и для профилактики туберкулеза легких.

Импортные аналоги препаратов для лечения туберкулеза

Туберкулез остается второй по значимости причиной смертности от инфекционных заболеваний среди взрослого населения.

Одной из проблем является возникновение и распространение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза, которые не поддаются лечению большинством известных лекарственных препаратов.

Пациентам, страдающим от устойчивых к препаратам микобактерий туберкулеза, на лечение необходимо два года, а также дорогостоящие антибактериальные препараты. Устойчивая форма туберкулеза чаще возникает, если пациент, лечащийся от обычной формы, принимает неполный комплект антибиотиков или прерывает курс лечения раньше положенного времени.

В последние годы в России из-за проблем с закупками препаратов для лечения туберкулеза практически каждый больной туберкулезом не смог пройти полный курс лечения. На российском фармацевтическом рынке представлено большое количество препаратов, применяемых для лечения туберкулеза. Важным является доведение для пациентов информации о всем ассортименте препаратов против туберкулеза на российском и региональном рынках.

В структуре ассортимента препаратов для лечения туберкулеза преобладают лекарства российского производства – 53,5%. Зарубежные ЛС преимущественно представлены фармацевтическими компаниями Индии (33>7%)> Германии (4,5%), Украины (1,3%), доля остальных стран составляет менее 1 %.

Значительное число синонимов отечественного производства характерно для группы гидразидов (92,1%); только три препарата для лечения туберкулеза являются импортными: Изониазид (Белоруссия), Изониазид-Дарница (Украина), Изозид комп. (Германия).

На долю препаратов – аминогликозидов, выпускаемых в Российской Федерации (регистрация началась с 1964 г.), приходится 84,2% препаратов данной группы.

Среди 24 отечественных фирм-производителей первое место занимает «Фармсинтез ОАО». В число известных зарубежных фармацевтических фирм, зарегистрировавших противотуберкулезные средства в России, входят Macleods Pharmaceuticals Ltd (Индия), Lupin Laboratories Ltd (Индия), Fatol Arzneimittel GmbH (Германия), Eli Lilly (США), Sanofi Aventis (Франция).

Противотуберкулезные препараты принято делить на три группы: препараты первого ряда (основные): изониазид, рифампицин, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин; второго (резервные) — циклосерин, этионамид, протионамид, канамицин, капреомицин, амикацин, ПАСК, фторхинолоны; третьего (альтернативные) — кларитромицин, клофазимин, амоксиклав.

Импортные аналоги препаратов против туберкулеза

Комбинированные эффективные препараты: Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин (российский аналог Протуб-3):

  1. Зукокс – Глаксо Индия (Индия);
  2. Рифатер (Rifater) – Марион Меррелл Буржуа (Франция);
  3. Фтизамакс (Ftizamax) – Маклеодз Фармасьютикалз (Индия)
  4. Римпин ИПЗ (Rimpin IPZ) – Лайка Лабс Лтд. (Индия);

Препарат Рифампицин (Rifampicin):

  1. Эремфат(Eremfat) – Fatol Arzneimittel (Германия)

Препарат Капреомицин (Capreomycin):

  1. Капоцин® (Capocin) – Маклеодз Фармасьютикалз (Индия)
  2. Капастат® (Capastat®) – Тева Фармацевтический завод АО (Израиль)
  3. Капреостат (Capreostat) – Симпекс Фарма (Индия)
  4. Лайкоцин (Lycocin) – Лайка Лабс Лтд. (Индия)

Противотуберкулезные препараты (таблица)

МННЛекформа ЛСF
(внутрь), %
Т½, ч*Режим дозированияОсобенности ЛС
ИзониазидТабл. 0,1 г; 0,15 г; 0,2 г; 0,3 г
Р-р д/ин. 10 % в амп. по 5 мл
80-901-4Внутрь
Взрослые: 4-6 мг/кг/сут в один прием;
при туберкулезном менингите – 10 мг/кг/сут
Дети: 10-15 мг/кг/сут (но не более 0,3 г/сут) в 1-2 приема
Парентерально
Взрослые: 0,2-0,3 г/сут в одно введение
Дети: 10-15 мг/кг/сут (но не более 0,3 г/сут) в 1-2 введения
Один из наиболее эффективных ПТП I ряда.
Действует бактерицидно на микобактерии в стадии размножения, бактериостатически – в стадии покоя.
Средняя токсичность.
Наиболее частые НР: нейротоксические.
Необходимо профилактическое применение пиридоксина
МетазидТабл. 0,1 г; 0,3 г; 0,5 гНДНДВнутрь
Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч
Дети: 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема
Аналог изониазида.
Менее эффективен
ОпиниазидР-р д/ин. 5 %НДНДПарентерально
Взрослые: 0,5 г каждые 6-12 ч
Эндобронхиально
Взрослые: 2-3 мл 5 % р-ра
Аналог изониазида.
Менее эффективен
ФтивазидТабл. 0,1 г; 0,3 г; 0,5 гНДНДВнутрь
Взрослые: 0,5 г каждые 8-12 ч
Дети: 20-40 мг/кг/сут в 3 приема (но не более 1,5 г/сут)
Аналог изониазида.
Менее эффективен
РифампицинКапс. 0,15 г; 0,3 г; 0,45 г
Табл. 0,15 г; 0,32 г; 0,45 г;
0,6 г
Пор. д/ин. 0,15 г; 0,6 г во флак.
951-4Внутрь
Взрослые и дети:
10-20 мг/кг/сут
(но не более 0,6 г/сут) в один прием за 1 ч до еды
Внутивенно
Взрослые: 0,45-0,6 г/сут в одно введение.
Дети: 10-20 мг/кг/сут в одно введение.
Один из наиболее активных ПТП I ряда.
Бактерицидное действие.
Средняя токсичность.
Наиболее частые НР: гепатотоксические.
Может окрашивать мочу, мокроту и слюну в красный цвет.
Имеет клинически значимые взаимодействия со многими ЛС (см. текст и раздел «Лекарственные взаимодействия»)
РифабутинКапс. 0,15 г95-10016-45Внутрь
Взрослые: 0,15-0,6 г/сут в один прием
ПТП II ряда.
По структуре и свойствам близок к рифампицину.
Отличия:
– более активен в отношении атипичных микобак-
терий;
– биодоступность не зависит от приема пищи;
– может вызывать увеит;
– взаимодействует с меньшим числом ЛС;
– не применяется у детей до 14 лет
ПиразинамидТабл. 0,5 г; 0,75 г80-909-12Внутрь
Взрослые: 1,5-2,0 г/сут в один прием ежедневно или 2,0-2,5 г/сут ґ 3 раза в неделю
Дети: 20-40 мг/кг/сут в один прием
ПТП I ряда со средней эффективностью.
Слабый бактерицидный эффект.
Выраженное «стерилизующее» действие.
Низкая токсичность.
Наиболее частые НР: желудочно-кишечные
ЭтамбутолТабл. 0,1 г; 0,2 г; 0,4 г; 0,6 г; 0,8 г; 1,0 г75-803-4Внутрь
Взрослые: 15-20 мг/кг/сут в один прием ежедневно или 30 мг/кг/сут ґ 3 раза в неделю
Дети: 15-25 мг/кг/сут (но не более 2,5 г/сут) в один прием
ПТП I ряда со средней эффективностью.
Оказывает бактериостатическое действие.
Активен только в отношении размножающихся микобактерий.
Низкая токсичность.
Наиболее частые НР: желудочно-кишечные и нарушения зрения (необходим контроль зрения)
ЦиклосеринКапс. 0,25 г
Табл. 0,25 г
70-9010Внутрь
Взрослые: 0,25 г каждые 12 ч в течение 2 нед, далее 10-20 мг/кг/сут в 2 приема
Дети: 10-20 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в 2 приема
ПТП II ряда со средней эффективностью.
Бактериостатический или бактерицидный эффект, в зависимости от концентрации.
Высокая токсичность.
Наиболее частые НР: нейротоксические и желудочно-кишечные
Этионамид,
протионамид
Драже 0,25 г
Табл. 0,25 г
НД2-3Внутрь
Взрослые и дети:
15-20 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в 1-3 приема
ПТП II ряда со средней эффективностью.
Бактериостатическое действие.
Средняя токсичность.
Наиболее частые НР: желудочно-кишечные и гепатотоксические.
Не назначаются детям до 14 лет
ПАСКГран. д/приема внутрь
Табл. 0,5 г
НД0,5Внутрь
Взрослые: 10-12 г/сут в 3-4 приема
Дети: 200-300 мг/кг/сут (дно не более 12 г/сут) в 2-3 приема
Рекомендуется начинать с малых доз и постепенно их увеличивать
ПТП II ряда с умеренной эффективностью.
Бактериостатическое действие.
Средняя токсичность.
Плохо переносится из-за частых НР со стороны ЖКТ
ТиоацетазонТабл. 10 мг; 25 мг; 50 мгНД13Внутрь
Взрослые: 2,5 мг/кг/сут в один прием
Дети: 4 мг/кг/сут в один прием
ПТП II ряда с низкой эффективностью.
Бактериостатическое действие.
Средняя токсичность.
Наиболее частые НР: гепатотоксические, желудочно-кишечные и гематологические
КапреомицинПор. лиоф. д/ин. 1,0 г4-6В/м
Взрослые и дети:
15-30 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в одно введение
ПТП II ряда (не входит в классификацию МСТБЛ).
Бактериостатическое действие.
Средняя токсичность.
Наиболее частые НР: нефротоксические и ототоксические
Комбинированные препараты
Рифампицин /
изониазид /
пиразинамид
Табл.
0,12 г + 0,05 г +
0,3 г
НДНДВнутрь
Взрослые:
менее 40 кг – 3 табл. в сутки;
40-49 кг – 4 табл. в сутки;
50-64 кг – 5 табл. в сутки;
от 65 кг – 6 табл. в сутки;
в один прием за 1 ч до еды
Синергидное действие.
Выраженный бактерицидный и «стерилизующий» эффект.
Используется в I фазе терапии туберкулеза.
Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида.
Может вступать в клинически значимые лекарственные взаимодействия (рифампцин)
Этамбутол /
изониазид /
рифампицин
Табл.
0,3 г + 0,075 г +
0,15 г
НД3Внутрь
Взрослые:
40-49 кг – 3 табл. в сутки;
от 50 кг – 4-5 табл. в сутки;
в один прием за 1 ч до еды
Синергидное действие.
Может применяться для интенсивных и длительных курсов.
Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида.
Необходим контроль зрения (этамбутол + изониазид)
Этамбутол /
изониазид /
рифампицин /
пиразинамид
Табл.
0,225 г + 0,062 г +
0,12 г+
0,3 г
НДНДВнутрь
Взрослые: 1 табл./10 кг/сут
Макс. суточная доза – 5 табл.
Синергидное действие.
Применяется в I (интенсивной) фазе терапии туберкулеза.
Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида.
Необходим контроль зрения
Рифампицин /
изониазид
Табл. 0,15 г +
0,1 г
Табл.
0,3 г +
0,15 г
НДНДВнутрь
Взрослые: 0,45-0,6 г/сут (в пересчете на рифампицин) в один прием за 1 ч до еды
Синергидное действие.
Возможна суммация гепатотоксичности компонентов
Рифампицин /
изониазид /
пиридоксин
Табл.
0,15 г +
0,1 г +
0,01 г
НДНДВнутрь
Взрослые: 3-4 табл. в сутки в один прием за 1 ч до еды
Синергидное действие изониазида и рифампицина.
Возможна суммация гепатотоксичности изониазида и рифампицина.
Пиридоксин предупреждает развитие НР
Изониазид /
этамбутол
Табл.
0,15 г +
0,4 г
НДНДВнутрь
Взрослые: 5-10 мг/кг/сут (по изониазиду) в один прием.
Сочетание изониазида и этамбутола усиливает противотуберкулезный эффект и замедляет развитие устойчивости микобактерий
Изониазид /
пиразинамид
Табл.
0,15 г +
0,5 г
НДНДВнутрь
Взрослые: 5-10 мг/кг/сут (по изониазиду) в один прием
Усиление бактерицидного эффекта.
«Стерилизующее» действие

* При нормальной функции почек, НД – нет данных

Литература:

  1. Овод А. И., Филиппова О. Э. Анализ ассортимента лекарственных средств для лечения больных туберкулезом // Научные ведомости БелГУ. Серия: Медицина. Фармация. 2012. №10 (129).
  2. Борисов С. Е. Этиотропное лечение туберкулеза при лекарственной устойчивости M. tuberculosis / С. Е. Борисов, Г. Б. Соколова // Consilium Medicum.
  3. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии (Под ред. Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова), 2007 НИИАХ СГМА.

Противотуберкулезные средства

Препараты изоникотиновой кислоты

Изониазид и феназид — наиболее активные и широко применяемые противотуберкулезные препараты 1-го ряда. Они ингибируют ДНК-зависимую РНК-полимеразу и угнетает синтез миколевых кислот — важных структурны клеточной стенки М. tuberculosis. Оказывают бактерицидное действие на М. tuberculosis в стадии размножения и бактериостатическое — в стадии покоя, действуя и на внутриклеточные особи (внутриклеточные концентрации в 50 раз превышают внеклеточные). Проникают в плевральную и асцитическую жидкости, проходит через ГЭБ. Изониазид ацетилируется в печени с разной скоростью у «быстрых» (t1/2 2,5 ч) инактиваторов. Феназид благодаря комплексообразованию с железом метаболизируется окислением минуя печень, не вызывая токсических эффектов.

Фтивазид и метазид обладают меньшей эффективностью, их используют преимущественно как альтернативные средства при непереносимости изониазида. Одновременно с препаратами назначают тиамин и пиридоксин.

Противопоказания. Гиперчувствительность, токсический гепатит, печеночная недостаточность при приеме изониазида в анамнезе, заболевания печени в стадии обострения, сердечная недостаточность II-III ст. (в т.ч. на фоне декомпенсированных пороков сердца), эпилепсия, органические поражения ЦНС.

Взаимодействия. У новорожденных — инактивация введенной вакцины БЦЖ. Увеличение риска токсичности при приеме с циклосерином, этионамидом, рифампицином и, рифабутином, пиразинамидом, фенитоином, карбамазепином, усиление действия непрямых aнтикоагулянтов, снижение эффекта кетоконазола, итраконазола, пиридоксина. ПАСК повышает концентрацию изониазида в крови, антациды уменьшают всасывание.

Изониазид (isoniazid)

Показания. Туберкулез (в комбинации с другими средствами); первичная и вторичная химиопрофилактика инфицированных и контактных по туберкулезу лиц.

С осторожностью. Склонносить к судорожным припадкам, эпилепсия, нарушение функции печени (необходим мониторинг), почечная недостаточность, низкая скорость ацетилирования (для профилактики периферической нейропатии назначать пиридоксин), порфирия, гипотиреоз, кормление грудью. При СН III степени, бронхиальной астме, псориазе и экземе и стадии oбострения, XПН, полиомиелите в анамнезе, циррозе печени противопоказан и дозах выше 10 мг/кг/сут.

Дозирование. Внутрь после еды: дети 5-15 мг/кг/сут на 1-2 приема (макс. — 0,3 г/сут) или по 15 мг/кг 2-3 раза и неделю; взрослые 4-6 мг/кг/сут, при туберкулезном менингите — 10 мг/кг/сут. В/м детям по 10-15 мг/кг/сут (макс. — 0,3 г/сут), взрослым 0,2-0,3 г/сут на 1 введение — вводят при контролируемом специфической терапии на амбулаторном этапе, заболеваниях ЖКТ, невыполнении режима приема внутрь. В/в вводят по 10 мг/кг (одновременно внутрь 0,1 0,15 г пиридоксина).

Побочные эффекты. Токсический гепатит (чаще у «быстрых» инактиваторов). Периферическая полинейропатия, неврит или атрофия зрительного нерва, мышечные подергивания, генерализованные судороги, нарушения чунстиительности, энцефалопатия, интоксикационный психоз, раздражение ЖКТ. Гинекомастия, дисменорея, кушингоид; гипергликемия; повышение системного и легочного АД, дискомфорт в животе, сыпь, в единичных случаях тяжелая лихорадка.

Форма выпуска. Таблетки 0,1, 0,2 и 0,3 г, р-р для инъекций 10% 5 мл. (Изониазид -Россия); таблетки 0,2 г (Изозид 200 — Фатол Арцнаймиттель ГМБХ, Германия).

Феназид (phenazidum)

Показания. См. «Изониазид». Хорошо переносится больными сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями сердца, ЦНС и психическими заболеваниями.

Противопоказания. См. выше, гиперчувствительность к препаратам железа.

Дозирование. Внутрь после еды 7-8 мг/кг/сут (макс. 0,5 г/сут) ежедневно. Профилактика — 7-8 мг/кг/сут.

Побочные эффекты. Редко токсический гепатит, диспепсические явления при непереносимости препаратов железа.

Форма выпуска. Таблетки 0,25 г (Феназид — Россия).

Фтивазид (phtivazid)

Показания: лечение при непереносимости изониазида, химиопрофилактика туберкулеза.

Дозирование. Внутрь взрослым 1-1,5 г/сут (макс. — 2 г/сут), детям — по 20-40 мг/кг/сут в 2-3 приема (макс.- 1,5 г/сут).

Побочные эффекты редкие. Головная боль, нарушения сна, утомляемость, эйфория, учащение эпилептических припадков, неврит периферический и зрительного нерва. Тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, гепатит. Аллергические реакции, лихорадка, кожные высыпания, кровоточивость, гинекомастия, артралгии.

Форма выпуска. Таблетки 100, 300, 500 мг (Фтивазид — Россия).

Рифамицины

Средства этой группы относятся к препаратам 1-го ряда, они действуют на вне- и внутриклеточно расположенные микобактерии, особенно эффективны в отношении быстро размножающихся внеклеточных возбудителей. В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие минимальные ингибирующие для М. tuberculosis, проходит через ГЭБ. Выделяется с желчью и мочой, частично со слюной и слезной жидкостью.

Рифампицин обладает широким спектром антибактериальной активности, в частности в отношении атипичных микобактерий, стрепто- и стафилококков и Н. influenzae, в т.ч. полирезистентных, микоплазм, легионелл, бруцелл, хламидий, поэтому его применяют и при тяжелых форм некоторых других инфекций. Однако, в связи с быстрым развитием резистентности показания к применению при нетуберкулезных инфекциях должны быть очень строгими. Рифабутин в меньшей степени угнетает Р-450, более активен в отношении нетуберкулезных микобактерий и, благодаря более длительному периоду полувыведения (35-45 часов), может вводиться через день.

Противопоказания. Гиперчувствительность к рифямицинам. Желтуха, недавно ( Побочные эффекты. Боли в животе, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, зрительные расстройства, сыпь, зуд, тромбоцитопения, гриппоподобный синдром, повышение активности AЛT, ACT, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит, развитие порфирии. Анафилактоидные реакции, бронхоспазм, лейкопения, интерстициалышй нефрит, острая гемолитическая анемия. Возможно окрашивание мочи, слюны, слезной жидкости, контактных линз и кожи в оранжевый цвет.

Взаимодействия. У новорожденных — инактивация введенной вакцины БЦЖ. Повышение токсичности при приеме с изониазидом, этионамидом, пиразинамидом, средствами для наркоза. Индуцируя цитохром Р-450, снижают эффективность непрямых антикоагулянтов, бета-блокаторов, глюкокортикоидов, анальгентиков, противосудорожных, барбитуратов, азолов, статинов, диазепинов, теофиллинов, контрацептивов, такролимуса, тербинафина и др. Могут вызывать потенциально опасное взаимодействие с ингибиторами ВИЧ-протеаз (снижение их эффективности при повышении токсичности рифамицинов), флуконазолом, кларитромицином. Антациды и ПАСК снижают всасывание рифамицинов.

Рифампицин (rifampicin)

Показания. Все формы туберкулеза в комбииации с другими противотуберкулезными препаратами. Инфекции МРЗС или МРЭС (обязательно в сочетании с аминогликозидами или ванкомицином), легионеллез (в сочетании с эритромицином), атипичные микобактериозы, бруцеллез (с аминогликозидами и ко-тримоксазолом).

С осторожностью. Заболевания печени, контролировать ее функцию. Риск нежелательных реакций возрастает при длительном лечении, у детей раннего возраста, а также при сочетании с изониазидом.

Дозирование. Внутрь взрослым и детям 10-20 мг/кг/сут (макс.- 0,6 г/сут) однократно за 30-60 мин до завтрака (или через 2 ч после завтрака; прием жирной пищи снижает концентрацию в плазме) ежедневно или 3 раза в неделю. В/в капельно взрослым 0,45-0,6 г/сут (в 500 мл 5% р-ра глюкозы), детям 10-20 мг/кг/сут в 1 введ. в течение 3 ч. Новорожденным для профилактики кровотечения следует вводить витамин К.

Форма выпуска. Капсулы 0,05, 0,15 и 0,3 г; лиофилизат д/приг. р-ра для инфузий и инъекций 0,15 г (Рифампицин — Россия).

Рифабутин (rifabutin)

Показания. Туберкулез и микобактериозы у ВИЧ-инфицированных больных; предупреждение генерализации инфекции М. avium-intracellulare (MAC).

С осторожностью. Возраст до 14 лет. Кормление грудью. При возникновении увеита прием следует временно прекратить.

Дозирование. При туберкулезе: взрослым внутрь 0,15-0,3 г (макс. — 0,45 г) в 1 прием; при плохой переносимости — по 0,15 г 2 раза в сутки с пищей. При нетуберкулезных микобактериозах: 0,45-0,6 г/сут. Дети: 5 мг/кг/сут.

Побочные эффекты. При применении в высоких дозах и в сочетании со средствами понижающими концентрацию рифабутина, возможен увеит. При длительном применении описано бессимптомное помутнение роговицы.

Форма выпуска. Капсулы 0,15 г (Микобутин — Россия, Рифабутин — Россия, Микобутин Фармация и Апджон, Италия).

Аминогликозиды

Препараты активны в отношении быстро размножающихся микобактерий, расположенных внеклеточно. Быстро проникают в ткани и достигаю бактерицидной концентрации в туберкулезных кавернах. Основной препарат 1-го ряда — стрептомицин, остальные — 2-го ряда. Канамицин, амикацин, активны в отношении М. tuberculosis, резистентных к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим средствам (кроме виомицина и капреомицина). Циклосерин слабо действует на М. tuberculosis в стадии покоя, резистентность к нему развивается медленно, нет перекрестной резистентностью с другими противотуберкулезными средствами. Резистентные к капреомицину микобактерии, как правило, резистентны к канамицину, иногда и к амикацину, но перекрестной резистентности со стрептомицином у него не отмечается.

Стрептомицин (streptomycin)

Показания. Туберкулез (в комбинации с другими препаратами 1-го ряда). Применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено.

Дозирование. Детям и взрослым в/м 15 мг/кг/сут (макс. — 1 г/сут) однократно или 25-30 мг/кг (максимально 1,5 г) 2-3 раза в неделю. Курс до 2 месяца.

Форма выпуска. Порошок д/приг. р-ра для в/м введения 25, 0,5 и 1 г (Стрептомицин, Стрептомицина сульфат — Россия); пор. д/приг. р-ра для инъекций 0,1, 0,2 и 0,5 г (Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс — Россия).

Канамицин (kanamyciri)

Показания. Туберкулез в сочетании с другими резервными препаратами. Деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в сочетании с эритромицином, метронидазолом). Не использовать для лечения других инфекций.

Дозирование. В/м детям 15-20 мг/кг/сут, взрослым 1 г 1 раз в сутки ежедневно (макс. — 2 г/сут). Длительность лечения до 2-3 мес. Для деконтаминации кишечника внутрь 0,5 г 4 раза в сутки за 1-2 дня перед операцией.

Форма выпуска. Таблетки 0,125 и 0,25 г, пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м введения 0,5 и 1 г; концентрат р-ра для инфузий 50 мг/мл, 5 и 10 мл (Канамицин — Россия).

Циклосерин (cycloserine)

Показания. Туберкулез (в комбинации с другими препаратами), в т.ч. резистентный к основным средствам. Атипичные микобактериозы, вызываемые комплексом М.avium-intracellulare, M.xenopi и др. (в т.ч. в комбинации с другими препаратами).

Предостережения. Детский возраст. Риск нейротоксичности повышается при перегревании, психическом напряжении, одновременном приеме нейротоксичных и психостимулирующих средств. Амбулаторно назначают после проверки переносимости в стационаре. Профилактически назначают глутаминовую кислоту.

Дозирование. Внутрь дети: 10-20 мг/кг/сут, взрослые по 0,25 г 2 раза в сутки (макс. — 1. г/сут) 2 недели, далее 10-20 мг/кг/сут в 2-3 приема.

Побочные эффекты. См. выше, также нейротоксические реакции, тошнота, потеря аппетита, диарея, запор, гипогликемия, аллергические реакции.

Форма выпуска. Капсулы 0,25 г (Циклосерин — Россия).

Капреомицин (capmomycin)

С осторожностью. Детский возраст. Нарушение функции почек (увеличивать интервалы между введениями), миастения, паркинсонизм. Следует контролировать функции» почек, печени, органов слуха и равновесия, электролитный состав крови.

Дозирование. Взрослые 15-25 мг/кг (макс. — 1 г), дети: 15-30 мг/кг/сут ежедневно 2-3 месяца. Разводят к 2 мл 0,9% раствора NaCl и вводят глубоко в/м.

Побочные эффекты. См. выше, а также нервно-мышечная блокада, аллергические реакции, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемией. Боль, инфильтраты, стерильный абсцесс в месте инъекций.

Формы выпуска. Лиофилизат для приготвления р-ра для инъекций 1 г (Капастат-Элли Лили, Германия).

Тиоамиды

Препарат 1-го ряда — пиразинамид — хорошо проникает в инкапсулированные очаги неактивен в кислой среде казеозных масс и очагах острого воспаления. В больших дозах оказывает бактерицидное действие в отношении вне- и внутриклеточно расположенных M.tuberculosis — как на метаболически активные, так и на персистирующие внутри макрофагов. М. bovis, в т.ч. М. bovis BCG к пиразинамиду устойчивы.

Этонамид и протионамид — близкие по действию пиразинамиду производные и изоникотиновой кислоты — препараты 2-го ряда тормозят развитие резистентности к другим препаратам и используются как резервные. Протионамид лучше переносится.

Взаимодействия. Повышение токсичности при приеме с изониазидом, рифампицином, циклосерином, содержащими спирт препаратами, средствами, обладающими нейротоксическим действием. Ослабление действия циклоспорина. Антагонизм этионамида и этамбутола.

Пиразинамид (pyrazinamide)

Показания. Туберкулез (в комбинации с другими средствами).

Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания печени и почек.

С осторожностью. Гиперурикемия, гипотиреоз, эпилепсия, психоз, диабет. До назначения определить функции печени и уровень мочевой кислоты.

Дозирование. Внутрь взрослым по 1,5-2 г/сут (25-30 мг/кг), детям 25 мг/кг/сут в 1 прием ежедневно или по 35 мг/кг 3 раза в неделю

Побочные эффекты. Тошнота и рвота; гиперурикемия, с артралгией (особенно плечевого сустава) и миалгией; порфирия, гипергликемия, дизурия, дозозависимая гепатотоксичность, головокружение, головная боль, нарушения сна, тромбоцитопения, сидеробластная анемия с эритроидной гиперплазией, лихорадка, АР.

Форма выпуска. Таблетки 0,25, 0,5 и 0,75 г (Пиразинамид — Россия); табл., п/обол. 0,5 г (Пирафат — Фатол Арцнаймиттель ГМБХ, Германия).

Этионамид (ethionamide), протионамид (protionamide)

Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гастрит, язвенная болезнь, НЯК, цирроз и др. болезни печени в фазе обострения. Возраст до 14 лет (этионамид).

С осторожностью. Заболевания печени: перед назначением — исследовать функции печени и состояния ЖКТ, в период лечения — ежемесячный контроль AЛT, ACT.

Дозирование. Дети >14 лет, взрослые внутрь по 15-20 мг/кг/сут (до 1 г).

Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, металлический привкус во рту, отрыжка тухлым, саливация, рвота; гепатотоксичность; сонливость или бессонница, галлюцинации, депрессия; кожные высыпания; нарушения менструального цикла.

  • Этионамид — таблетки п/обол. 0,25 г (Миобид-250 — Панацея Био-тек, Региницид — Темис Медикер, Этид — Люпин лимитед, Этомид — Маклеод фарм. — все Индия).
  • Протионамид — таблетки п/обол. 0,25 (Протионамид — Россия; Люпин лимитед, Индия, Петеха — Фатол Арцнаймиттель ГМБХ, Германия, Проницид — Темис Медикер, Индия).

Синтетические препараты

Этамбутол (ethambutol)

Препарат 1-го ряда, ингибируя синтез РНК, оказывает бактериостатическое действие только в отношении размножающихся микобактерий. Внутриклеточные концентрации препарата лишь в 2 раза превышают внеклеточные. Эффект развивается через 1-2 сут. Тормозит развитие резистентности к другим средствам.

Показания. Туберкулез (в комбинации с другими средствами).

Противопоказания. Гиперчувствительность, неврит зрительного нерва, катаракта, ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, возраст до 2 лет, ХПН.

С осторожностью. Кормление грудью. До начала и 1 раз в месяц в период лечения проверяют остроту и поля зрения, цветоощущение, при невозможности контроля применять не рекомендуется; при развитии нарушений зрения препарат отменяют.

Взаимодействия. Повышение токсичиости при приеме с этионамидом и средствами, обладающими нейротоксическим действием.

Дозирование. Дети: 15-25 мг/кг/сут (макс. — 2,5 г/сут), взрослые по 15-30 мг/кг/сут в 1 прием ежедневно, по 30 мг/кг/сут 3 раза в неделю.

Побочные эффекты. Головокружение, ограничение полей зрения, образование скотом, цветовая слепота на красный и зеленый цвета, ретробульбарный неврит, периферическая полинейропатия, парестезии, депрессия; усиление кашля с увеличением количества мокроты (в начале лечения); тошнота, рвота; аллергические реакции.

Форма выпуска. Таблетки 0,4 и 0,8 г (Этамбутол — Россия).

Парааминосалициловая кислота — ПАСК (aminosalicylic acid)

Препарат 2-го ряда — конкурируя с парааминобензойной кислотой и подавляя синтез фолата в микобактериях (в основном внеклеточного), оказывает бактериостатическое действие, слабо влияет на внутриклеточного возбудителя. Тормозит развитие резистентности к изониазиду, стрептомицину и к другим средствам.

Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь, почечная, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), нефрит, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия.

С осторожностью. Эпилепсия. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Взаимодействия. У новорожденных — инактивация введенной вакцины БЦЖ. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и усвоение витамина В12 (риск развития анемии), может ослаблять эффект аминогликозидов, в сочетании с капреомицином усиливает электролитные нарушения. Не применять с пиразинамидом и хлоридом аммония.

Дозирование. Внутрь взрослым в суточной дозе 2 г на 10 кг массы тела в 3 приема, детям 0,2-0,3 г/кг/сут в 3-4 приема. В/в 3% водный р-р вводят капельно до 250 мл, далее объем доводят до 500 мл и назначают 5-6 инфузий в неделю. Растворы нельзя нагревать, т.к. препарат разрушается.

Побочные эффекты. Диспепсия, гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, кристаллурия, аллергические реакции. Редко: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия. При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб, микседема.

Форма выпуска. Таблетки 0,5 г; табл., п/обол. 0,5 и 1 г, гранулы д/приг. р-ра для приема внутрь 800 мг/г; р-р для в/в введ., 30 мг/мл. (ПАСК, Натрия пара-аминосалицилат — Россия); лиофилизат д/приг. р-ра для инфузий (ПАС-Н — Фатол Арцнаймиттель, Германия).

Лекарства от туберкулеза

Туберкулез — инфекционное заболевание, вызываемое микобактериями. Болезнь является трудноизлечимой и иногда приводит к летальному исходу.
Заболевание известно с древних времен. Лечить это заболевание пытались врачи во все времена, но только в прошлом столетии стало возможно излечивать пациентов полностью.

История создания противотуберкулезных лекарств

Туберкулез пытались лечить различными средствами. Многие способы лечения туберкулеза покажутся современному фтизиатру просто безумием. История создания противотуберкулезных препаратов — это череда чудовищных ошибок и гениальных открытий.

Клиническую картину туберкулеза описывали еще в древности, но лечить заболевание не умели. Древние врачи знали об инфекционной природе заболевания, поэтому заболевшие люди попросту изолировались или изгонялись из поселения.

Средние века характеризуются упадком медицины и расцветом церкви. В это время туберкулез пытались лечить ртутью, мышьяком и другими опасными веществами. Алхимики изобретали различные смеси, которые не приносили никакого облегчения больным людям.
В более поздние годы туберкулез стали лечить с помощью опиумных препаратов, которые считались панацеей от всех болезней. Конечно, это не приносило никакого результата.

Начиная с XIX века, было отмечено, что при качественном питании признаки туберкулеза затихают и болезнь развивается намного медленнее. В итоге человек все равно умирал, но благодаря полноценному рациону, жил на несколько лет дольше.
Многие врачи того времени полагали, что перемена климата благотворно скажется на организме и болезнь отступит. Организовывались лечебницы у целебных высокогорных источников, которые пользовались огромной популярностью у обеспеченных людей. Доктора писали научные труды о целебном горном воздухе и лечебной воде. Но пациенты все равно умирали.

В 1882 году Роберт Кох открыл микобактерию туберкулеза, на основе которой сделал препарат Туберкулин. Выступая с докладом на конференции, Кох имел неосторожность обронить фразу, что туберкулином можно лечить туберкулез. Это привело к катастрофическим последствиям. Врачи лечили пациентов туберкулином, от которого они быстро умирали.
Эта история серьезно подорвала авторитет Роберта Коха.

Большое развитие получила процедура искусственного пневмоторакса. В плевральную полость вводился воздух, сдавливающий ткани легкого. В некоторых случаях это действительно помогало, и туберкулез излечивался.
Люди продолжали умирать от туберкулеза, пока в 1943 году Зельман Ваксман не изобрел стрептомицин. На протяжении долгих лет этот антибиотик оставался единственным эффективным средством для лечения туберкулеза.
Затем были открыты другие антибиотики, менее токсичные и лучше выполняющие свои функции.

В современной фтизиатрии существует большое количество эффективных противотуберкулезных препаратов, которые борются с различными видами микобактерий. Полное излечение туберкулеза наконец-то стало реальностью.

Современные противотуберкулёзные препараты

Для подбора персонального противотуберкулезного лечения необходимо провести исследование, определяющее тип микобактерии и ее устойчивость к лекарственным препаратам.

Также необходимо учитывать взаимодействие лекарственных препаратов между собой и индивидуальную переносимость лекарства пациентом.

Все противотуберкулезные лекарства делятся на две большие группы:

  • В первую категорию входят такие препараты от туберкулеза: Изониазид, Рифампицин, Этамбутол, Пиразинамид, Стрептомицин. Это препараты первой линии лечения, используются в основном для борьбы с впервые выявленным туберкулезом. Но эти препараты используются в том случае, если микобактерии, обнаруженные у пациента, поддаются уничтожению этой группой лекарств.
  • К препаратам второй линии лечения относят следующие лекарства: Протионамид, Этионамид, Рифабутин, Аминосалициловую кислоту, Циклосерин. Эти препараты против туберкулеза вступают в борьбу с заболеванием, когда препараты первого ряда становятся не эффективны, или у пациента возникает рецидив болезни. Таблетки против туберкулеза из второй линии называют еще резервными препаратами.
  • Существуют также препараты третьего ряда (Кларитромицин, Амоксиклав, Линезолид). Но их лечебные свойства в отношении лечения туберкулеза не доказаны.

Но в последнее время из-за ухудшения эпидемиологической обстановки, две первые группы препаратов можно считать основными.

Есть также отдельная группа противотуберкулезных лекарств, относящаяся к резервным препаратам. Это фторхинолоны. К ним относятся: Офлоксацин,
Ломефлоксацин, Левофлоксацин, Канамицин, Капреомицин. Эта группа препаратов широкого бактерицидного действия. Эффективно борется с микобактериями, в том числе с теми, которые устойчивы к первой группе противотуберкулезных лекарств.

Выше были представлены препараты, содержащие в своем составе одно активное вещество. Но не всегда терапия такими препаратами бывает эффективна. Тогда врач назначает лекарства, содержащие в своем составе несколько активных веществ.

Комбинированные противотуберкулезные препараты

Эти лекарства состоят из нескольких компонентов (в некоторых составах до пяти наименований). Каждый компонент в комбинированном препарате нисколько не уступает аналогичному действующему веществу в чистом виде.

Но уникальность комбинированных медикаментов заключается в том, что несколько активных веществ вступают в борьбу с микобактериями одновременно. При создании таких препаратов, фармацевты делают расчет на то, что если один компонент окажется не эффективным в отношении определённого вида микобактерии, то другие компоненты состава обязательно смогут начать борьбу с туберкулезом.

Преимущества комбинированных препаратов:

  • Эта группа лекарств обеспечивает более надежную борьбу с различными типами микобактерий.
  • Снижается риск передозировки каким-то одним компонентом.
  • Эти лекарства удобны при использовании в амбулаторных условиях.
  • Недостатком терапии комбинированными препаратами можно назвать невозможность персонифицированной терапии в каждом конкретном случае.

Перечень самых популярных комбинированных противотуберкулезных препаратов представлен в таблице:

НазваниеСостав, доза в мг.
ТибинексРифампицин(150) Изониазид(100)
ФтизоэтамИзониазид(150) Этамбутол(150) Витамин В6(30)
РифинагРифампицин(100) Изониазид(150)
РимактазидРифампицин(150) Изониазид(75)
РимкурРифампицин(150) Изониазид(150)Пиразинамид(400)
ИзокомбРифампицин(120) Изониазид(60) Пиразинамид(300)Этамбутол(225)Витамин В6(10)
ПротиокомбЛомефлоксацин (200) Протионамид (188)Пиразинамид (370)Этамбутол (325)Витамин В6(10)

В основном, эту категорию препаратов применяют в стадии острого туберкулезного процесса и на заключительных стадиях лечения.

Лечение противотуберкулезными препаратами проводится по специальным схемам, разработанным при учете многих факторов:

  • Форма заболевания. От этого фактора в большей степени зависит схема выбранной химиотерапии.
  • Скорость развития заболевания.
  • Устойчивость определенного типа микобактерий к некоторым препаратам.
  • Возраст пациента.
  • Наличие сопутствующих заболеваний и осложнений.
  • Наличие/отсутствие непереносимости отдельных препаратов.
  • Характер заболевания (выявлен впервые, рецидив, хроническое течение).

Только опираясь на все вышеперечисленные факторы, можно выбрать адекватный режим химиотерапии. При неправильном выборе схемы лечения возможен рецидив заболевания, или туберкулез может перейти в хроническую форму.

Противотуберкулезные препараты для детей

Противотуберкулезные препараты — это сильнодействующие лекарства с возможными побочными эффектами. Какие таблетки от туберкулеза используют для лечения детей?
Лекарства от туберкулеза легких и внутригрудных лимфоузлов у детей такие же, как у взрослых, только отличаются дозировкой и схемой лечения.

Лечение препаратами может проводиться в стационаре и амбулаторно, в зависимости от стадии заболевания.

Классическая схема лечения туберкулеза легких у детей включает в себя шестимесячный курс Изониазида и Рифампицина. Обычно эта схема лечения дает высокий положительный эффект и дальнейшее лечение не требуется. Эта схема может быть дополнена Пиразинамидом и Этамбутолом в первые два месяца лечения.

Также является эффективной девятимесячная схема лечения только Изониазидом и Рифампицином.

Для лечения туберкулеза костей у детей применяют эти же препараты, только длительность лечения будет больше.

Препараты при лекарственной устойчивости микобактерий

Лекарственная устойчивость микобактерий может проявляться в двух вариантах:

  1. Первичное заражение человека лекарственно-устойчивым видом микобактерий.
  2. Появление устойчивых микобактерий в результате неадекватно назначенного лечения или при несоблюдении пациентом режима приема лекарств.

Для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза применяются лекарства из резервного ряда и фторхинолоны (Этионамид, Рифабутин и другие ). Эти лекарства применяются в максимальных дозах длительными курсами лечения (более года).

При лечении этой формы туберкулеза следует неукоснительно соблюдать режим химиотерапии. В противном случае, лечение не принесет результата, и тогда последствия для пациента могут быть самые негативные.

Побочные эффекты при лечении туберкулеза

Почти у всех противотуберкулезных лекарств присутствуют побочные действия. Степень их проявления зависит от дозы препарата и индивидуальной непереносимости лекарства.

Побочные эффекты могут быть связаны с различными органами и системами человека:

  • Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, дисбактериоз, токсический гепатит.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, головные боли, бессонница.
  • Со стороны сердечнососудистой системы: боли в сердце, повышение давления, учащенное сердцебиение.
  • Аллергические реакции.

Но стоит понимать, что не у всех препаратов имеется весь набор побочных эффектов. И не у всех пациентов они проявляются. Если у больного наблюдаются выраженные побочные эффекты на определённый препарат, врач просто заменит его другим лекарством.

Если побочные эффекты слабо выражены, а препарат хорошо справляется с лечением туберкулеза, то отменять препарат не нужно. Надо постараться избавиться от побочных эффектов или привыкнуть к ним на время лечения.

В современной фтизиатрии все чаще применяются низкотоксичные лекарства, которые имеют минимальное число побочных действий.

Дополнительные лекарства при лечении туберкулеза

Все вышеописанные препараты входят в стандартное противотуберкулезное лечение пациентов. Несомненно, без химиотерапии туберкулез вылечить невозможно. Но существуют дополнительные лекарственные средства, которые помогут пациенту лучше себя чувствовать во время проведения химиотерапии.

Также человеку необходимы лекарственные средства после проведения химиотерапии, чтобы восстановить нарушенные функции некоторых органов. Лекарства делятся на несколько категорий:

  • Витамины. Во время болезни организм тратит много сил на борьбу с заболеванием. Некоторых витаминов и минеральных веществ не хватает. Чтобы организм чувствовал себя хорошо, нужно принимать некоторые группы витаминов.
    Ретиноиды (витамины группы А) — обладают противовоспалительным действием и способствуют регенерации клеток. Также восстанавливают слизистые оболочки после микроповреждений.
    Витамины группы В. При недостатке этой группы витаминов, человек чувствует себя уставшим и вялым. Витамины этой группы оказывают благотворное влияние на нервную систему человека. Витамин В6(Пиридоксин) включен в состав некоторых комбинированных противотуберкулезных препаратов.
    Витамин С. Просто необходим в борьбе с тяжелыми заболеваниями. Этот витамин способствует улучшению работы иммунной системы. Является сильным антиоксидантом.
    Витамин D. Облегчает протекание воспалительных процессов в органах и тканях.
  • Для поддержки организма лучше использовать поливитамины. Таким образом, одна капсула восполнит дневную норму всех необходимых витаминов и минеральных веществ. Какие именно витамины лучше применять, расскажет лечащий врач.
    Травы. Обильное питье хорошо сказывается на процессе лечения туберкулеза. Обычную воду можно заменить отварами лекарственных трав, которые помогут ускорить процесс выздоровления.
    Овсяный отвар. Во время химиотерапии очень сильно страдает печень. Овсяный отвар поможет очищению и восстановлению нормальной работы этого органа.
    Корень Солодки. Отвар этого растения используется улучшения отхождения мокроты из легких. Мокрота становится более текучей и прекрасно эвакуируется из дыхательных путей.
    Тысячелистник. Настои из этого растения обладают вяжущими и дубильными свойствами. Тысячелистник способствует скорейшему заживлению ран и повреждений в легких.
    Корень Девясила. Обладает бактерицидным и отхаркивающим действием. Отвар этого растения прекрасно разжижает мокроту и выводит ее из легких
    Отвар Ромашки аптечной. Бактерицидное, общеукрепляющее средство. Помогает восстанавливать силы во время лечения и убивает бактерии. Отвар этого растения можно употреблять вместо чая в любом количестве.
    Крапива. Это растение обладает выраженным кровоостанавливающим действием. Хорошо помогает при кровохарканьи.
    Мать и мачеха. Известное с давних времен противотуберкулезное средство. Растение снимает спазмы бронхов, обладает бактерицидным и отхаркивающим действием. Улучшает секрецию бронхов.
    Отвар Фиалки. Обладает большим количеством флавоноидов и эфирных масел. Разжижает мокроту и снимает спазмы с бронхов.
    Отвар молодых побегов сосны. Это средство содержит рекордное количество витамина С. Отвар обладает антиоксидантным действием. Улучшает работу иммунной системы. И активизирует ресурсы организма для борьбы с заболеваниями.
    Отвар чистотела. Активно поражает оболочки микобактерий, тем самым способствуя их разрушению. Очищает кровь от шлаков и токсинов.
    Сок алоэ. Обладает сильными бактерицидными свойствами. Хорошо тонизирует организм и восстанавливает силы для борьбы с инфекцией.
    Отвар брусничного листа. Поможет поддержать почки во время химиотерапии. Этот орган очень страдает, так как именно почки выводят лекарства из организма.
    Травы лучше покупать в аптеке или в специализированных магазинах. Не стоит покупать травы у незнакомых людей на рынке. Они могут быть собраны в неблагополучных районах. А это негативным образом может отразиться на ослабленном организме.
  • Продукты пчеловодства. При лечении туберкулеза эта группа продуктов имеет огромное значение. Мед и прополис обладают бактерицидным и заживляющим действием. Также мед насыщает организм необходимыми микроэлементами.
    Регулярное употребление меда во время лечения туберкулеза способствует восстановлению сил и восстановительных возможностей организма.
    Мед можно добавлять к различным отварам лекарственных трав, тем самым улучшая лекарственные свойства отваров.
    Перед тем, как применять продукты пчеловодства, нужно знать, нет ли у пациента аллергии на мед. Иначе лечение может обернуться неприятными последствиями.
  • Собачий или барсучий жир при туберкулезе легких. Это лекарство от туберкулеза пользуется большой популярностью в народе. Многие люди говорят, что избавились от туберкулеза только благодаря этому средству. Барсучий жир можно приобрести в специализированных магазинах, где продаются БАДы и народные средства лечения. Не стоит покупать этот продукт на рынке или у незнакомых распространителей.
  • Препараты против дисбактериоза в кишечнике. Прием большого количества антибиотиков нарушает микрофлору кишечника. Нормальная флора кишечника очень долго восстанавливается после курса химиотерапии, поэтому кишечнику нужно помочь. В аптеках представлено большое количество препаратов против дисбактериоза. Можно принимать такие лекарства: Бифидумбактерин, Аципол, Линекс, Бактистатин.

Все перечисленные дополнительные средства лечения никак не могут заменить лекарственной терапии туберкулеза. Химиотерапия является основным методом лечения! А остальные способы лишь помогают пациенту быстрее выздоравливать и уменьшают побочные эффекты после медикаментозного лечения. Если не придерживаться этого правила и лечить туберкулез самостоятельно, это может обернуться крайне негативными последствиями.

Читайте также:  Препарат Nicofrost: инструкция и свойства
Добавить комментарий