Вивитрол: описание и применение лекарства

Вивитрол

Состав

В состав порошка входит активный компонент налтрексон.

Растворитель в виде прозрачной бесцветной жидкости состоит из: кармеллоза натрия, полисорбата, натрия хлорида и воды для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается Вивитрол в форме порошка для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного введения во флаконах 5 мл. В упаковку также входит специальный растворитель во флаконе 5 мл, шприц и иглы.

Фармакологическое действие

Препарат обладает действием, способным блокировать опиоидные рецепторы. Поэтому его используют при лечении алкогольной зависимости.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вивитрол является антагонистом опиоидных рецепторов, обладающим высоким сходством с опиоидными мю-рецепторами. При использовании данного препарата проявляется только его активность, направленная на блокирование опиоидных рецепторов.

Иногда во время лечения Вивитролом происходит необъяснимое сужение зрачка. Однако не отмечено развитие толерантности, а также психической или физиологической зависимости. Пациенты, имеющие физическую опиоидную зависимость, могут ощутить симптомы отмены. Предполагается, что данный препарат оказывает влияние на эндогенную опиоидную систему.

Установлено, что Вивитрол не относится к средствам аверсивного лечения и его применение не приводит к дисульфирамоподобным реакциям во время приёма алкоголя или опиатов.

Максимальная концентрация налтрексона при внутримышечном введении в составе плазмы крови обнаруживается уже спустя 2 ч. Следующий пик отмечается спустя 2-3 дня. Примерно через две недели происходит снижение его концентрации, но этого вполне достаточно для проявления терапевтического эффекта, который сохраняется не менее месяца.

Внутри организма налтрексон активно метаболизируется, в результате чего образуется несколько метаболитов, основным из которых является – 6-бета-налтрексол.

Выведение метаболитов и малой части неизменного препарата происходит преимущественно в составе мочи.

Показания к применению

Показаниями для назначения препарата являются:

  • лечение алкогольной зависимости, если пациенты способны не употреблять алкоголь в начале лечения;
  • предупреждение рецидива опиоидной зависимости, в результате перенесённой опиоидной детоксикации.

Важно, чтобы в начале лечения больные воздержались от приёма любых опиоидов. Кроме медикаментозной терапии программа устранения зависимости должна включать соответствующую психосоциальную поддержку.

Противопоказания к применению

Вивитрол не назначается пациентам:

  • принимающим наркотические анальгетики;
  • продолжающим во время лечения принимать опиоиды;
  • при острой отмене опиоидов;
  • не прошедших провокационную пробу налоксоном, а также получившие положительный результат анализа, подтверждающий наличие опиоидов в составе моче;
  • с тяжёлыми нарушениями функции печени;
  • при лактации, беременности;
  • в возрасте до 18 лет;
  • с высокой чувствительностью к препарату.

Побочные действия Вивитрола

При лечении данным препаратом могут возникать побочные действия, затрагивающие работу различных систем и органов. Возможны нарушения в деятельности пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, учащение позывов к дефекации, расстройство, болевые ощущения и дискомфорт в ЖКТ, сухость во рту, нарушение аппетита, анорексия.

Также не исключены отклонения в работе дыхательной, костно-мышечной и нервной системы, проявляемые: инфекционными поражениями верхних дыхательных путей, ларингитом, синуситом, фарингитом, артритом, болями и скованностью в суставах, болью в спине и конечностях, спазмами мышц, головной болью, сонливостью и так далее.

Кроме того, побочные эффекты затрагивают состояние кожи и подкожных тканей, проявляются общими и местными реакциями.

Инструкция на Вивитрол (Способ и дозировка)

Как указывает инструкция, вводить Вивитрол могут только медицинские специалисты, используя то, что имеется в упаковке.

Препарат рекомендуется вводить внутримышечно в область ягодиц, раз в месяц по 380 мг. Прочие формы введения или приёма раствора противопоказаны. При пропуске введения очередной дозировки, следующую инъекцию делают сразу при первой возможности.

Приготовление суспензии допускается только с применением растворителя, входящего в упаковку. Выполнять инъекцию также следует при помощи шприца и игл, представленных в комплекте. Аннотация к препарату содержит подробные рекомендации по приготовлению суспензии и введению препарата, которые необходимо строго соблюдать.

Передозировка

В случаях передозировки серьёзные отклонения возникают достаточно редко. К распространенным побочным явлениям относится развитие реакций в месте инъекции, проявление тошноты, болей в животе, сонливости и головокружений.

Поэтому лечение проводится в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие Вивитрола с различными препаратами полностью не изучено. Как показывает клиническая практика, при сочетании этого препарата с другими лекарствами развития значимых симптомов не выявлено.

Особые указания

Чтобы избежать возникновения синдрома острой отмены или предупредить его обострение, пациентам с опиоидной зависимостью необходимо перед началом терапии прекратить применение опиоидов не меньше чем за 7-10 дней.

При этом нужно помнить, что отсутствие опиоидов в составе мочи не может служить достаточным подтверждением их отсутствия в организме. Поэтому с целью предупреждения последующего развития синдрома отмены до лечения Вивитролом требуется проведение провокационной пробы с налоксоном.

Условия продажи

В аптеках приобрести Вивитрол можно по рецепту.

Условия хранения

Инструкция сообщает, что хранить порошок с растворителем можно в холодильнике при 2-8°С. Препарат нельзя замораживать. Необходимо предотвратить проникновение света и доступ детей.

Вивитрол

Вивитрол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vivitrol

Код ATX: N07BB04

Действующее вещество: налтрексон (Naltrexone)

Производитель: Алкермес, Инк. (Alkermes, Inc.) (США), Бакстер Фармасьютикалз Солюшнз, ЛЛС (Baxter Pharmaceutical Solutions, LLC) (США)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Цены в аптеках: от 19580 руб.

Вивитрол – блокатор опиатных рецепторов головного мозга, не обладающий свойствами агониста, применяемый для снятия алкогольной и опиоидной зависимости.

Форма выпуска и состав

Вивитрол выпускают в форме порошка для приготовления суспензии пролонгированного действия для внутримышечного (в/м) введения: порошкообразная масса от белого (почти белого) до светло-желто-коричневого цвета, не содержит видимых посторонних включений. Приложенный растворитель – бесцветная прозрачная жидкость, в которой порошок легко суспендируется, без агломератов, в белую или слегка желтовато-коричневатую суспензию, проходящую через иглу (в комплекте) без сопротивления или с небольшим сопротивлением; из иглы при этом не должен выходить растворитель без суспензии (по 430 мг во флаконах из стекла, вместимостью 5 мл в комплекте с растворителем – 4 мл, шприцем объемом 5 мл, одной короткой иглой для приготовления суспензии и двумя иглами для инъекций; в пачке картонной 1 комплект).

В 1 флаконе с порошком содержится (с учетом избытка 12,9%) действующее вещество: налтрексон [инкапсулированный в полимер: 75:25 DL JN1 (сополимер гликолевой и молочной кислот)] – 430 мг.

Один флакон рассчитан на приготовление 1 дозы (4 мл) готовой суспензии, с содержанием налтрексона – 380 мг.

В 1 флаконе с растворителем содержится натрия хлорид, полисорбат 20, натрия кармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Вивитрола – налтрексон, является антагонистом опиоидных рецепторов, обладающим наибольшим сродством к ОР-μ (опиоидным мю-рецепторам). Налтрексон не проявляет другой фармакологической активности, кроме блокады опиоидных рецепторов, но по невыясненным причинам способен вызывать сужение зрачка. Не способствует развитию толерантности либо психической/физиологической зависимости. Введение Вивитрола пациентам с физической опиоидной зависимостью вызывает у них симптомы отмены.

У пациентов с алкогольной зависимостью при приеме налтрексона происходит активизация нейробиологических механизмов, ответственных за уменьшение потребления алкоголя, их действие не в полной мере изучено, но предполагается, что оно связано с функцией эндогенной опиоидной системы.

Налтрексон, конкурентно связываясь с ОР-μ, блокирует действие опиатов. Блокаду действия налтрексона способно устранить введение высоких доз опиоидов, следствием чего может стать повышение высвобождения гистамина, сопровождающееся характерной клинической картиной. Связь с опиоидными рецепторами способна блокировать действие эндогенных опиоидных пептидов.

Поскольку налтрексон не относится к средствам аверсивной терапии, Вивитрол при употреблении опиатов или алкоголя дисульфирамоподобную реакцию не вызывает.

Фармакокинетика

  • абсорбция: для в/м введения налтрексона характерны два пика концентрации его уровня в плазме крови – начальный, достигающий максимального значения после введения примерно через 2 ч, и второй – спустя 2–3 дня. Снижаться концентрация вещества в плазме начинает приблизительно через 2 недели, процесс происходит постепенно, более 1 месяца ее показатели остаются измеримыми. Для налтрексона и его основного метаболита (6-бета-налтрексол) максимальная концентрация (Cmax) и суммарная концентрация в течение всего времени наблюдения (AUC) в плазме крови пропорциональны дозе Вивитрола, введенной в/м. При однократном введении 380 мг Вивитрола общая экспозиция налтрексона выше в 3–4 раза, чем при приеме внутрь по 50 мг/сут в течение 4 недель. Равновесная концентрация (Css) после первого введения достигается к концу междозового интервала, кумуляция налтрексона и его основного метаболита после повторного введения минимальна ( 3 мкл уменьшение количества тромбоцитов. Пациенты с опиоидной зависимостью, получавшие терапию в течение 24 недель, демонстрировали снижение уровня тромбоцитов в среднем до 62,8×10 3 мкл. В группе плацебо данный показатель был 39,9×10 3 мкл. Но при проведении рандомизированных контролируемых исследований у всех пациентов не были получены доказательства влияния Вивитрола на увеличение кровотечений.

Рост активности АСТ на фоне применения Вивитрол был таким же, как при приеме налтрексона перорально и составлял 1,5% в сравнении с 0,9% в группе плацебо.

Клинические исследования пациентов с опиоидной зависимостью длительностью до полугода показали, что в 89% случаев был поставлен диагноз гепатит С, в 41% случаев – ВИЧ-инфекция. В ходе исследований увеличение активности печеночных ферментов и ГГТ наблюдалось часто. Такие побочные явления с большей вероятностью наблюдались в группе пациентов, получающих терапию Вивитролом в дозе 380 мг, чем в группе плацебо. При этом в исследование не включали пациентов, у которых активность АЛТ или АСТ превышала верхнюю границу нормы (ВГН) больше чем в 3 раза. Такой рост активности ферментов наблюдался в 20% случаев при лечении Вивитролом и в 13% случае в группе плацебо.

При лечении опиоидной зависимости препаратом Вивитрол, активность АЛТ/АСТ в среднем возрастала на 61/40 МЕ/л, в группе плацебо – в среднем на 48/31 МЕ/л.

Повышение активности КФК (креатинфосфокиназы): в процессе клинических исследований пациентов, получающих инъекции Вивитрола, показатель, как правило, превышал в 1–2 раза ВГН. Аналогичные результаты наблюдались и при приеме пероральных форм налтрексона. Но известны случаи 4-кратного превышения ВГН при пероральном приеме налтрексона и даже 35-кратного повышения активности КФК при инъекциях Вивитрола.

При лечении опиоидной зависимости препаратом Вивитрол, активность КФК выше нормы в среднем возрастала у 39% больных, в группе плацебо – у 32%.

Известны случаи роста активности КФК по сравнению с ВГН: в группе плацебо – в 41,8 раза; в группе пациентов, получавших лечение препаратом Вивитрол – в 22,1 раза.

При лабораторных исследованиях мочи методом иммуноферментного анализа возможны ложноположительные результаты на ряд препаратов, в особенности на опиоиды. Проводить такие исследования требуется в соответствии с информацией, приведенной в инструкциях по проведению конкретных анализов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, у которых в процессе терапии возникает головокружение, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от других потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Влияние Вивитрола при беременности не изучено. Препарат применяют только в случае значительного превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском для плода.

Вследствие перорального приема Вивитрола отмечалось выделение налтрексона и его первичного метаболита 6-бета налтрексола с грудным молоком. Ввиду того что они потенциально канцерогенны и могут вызвать серьезные побочные эффекты у грудных детей, во время лактации, в зависимости от степени значимости терапии для матери, лечение препаратом следует прекратить либо прервать грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Отсутствуют данные по безопасности и эффективности применения Вивитрола в педиатрии.

Читайте также:  Монастырский травяной чай от панкреатита

При нарушениях функции почек

Пациентам с легкой почечной недостаточностью, при КК от 50 до 80 мл/мин, коррекции дозы налтрексона не требуется. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности рекомендуется назначать Вивитрол с осторожностью, поскольку налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма главным образом с мочой.

При нарушениях функции печени

Пациентам с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью (классы A и B по шкале Чайлда – Пью) коррекции дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени фармакокинетика Вивитрола не изучалась. Как и прочие внутримышечные инъекции, таким пациентам Вивитрол следует назначать с осторожностью, учитывая риски, связанные с внутримышечным введением эмульсии (например, при наличии тромбоцитопении и нарушения коагуляции).

Применение в пожилом возрасте

В клинических испытаниях Вивитрола принимало участие небольшое количество пожилых пациентов старше 65 лет, недостаточное для сравнения эффекта от лечения в разных возрастных группах.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие Вивитрола с другими веществами/препаратами не изучалось.

Налтрексон является антагонистом лекарственных средств, содержащих опиаты (например, опиоидных анальгетиков, препаратов от простуды, кашля, диареи).

Индукторы или ингибиторы ферментов системы цитохрома теоретически не должны оказывать влияние на клиренс Вивитрола, поскольку налтрексон не является субстратом этих ферментов.

В связи с тем, что исследования для оценки клинической значимости влияния на метаболизм Вивитрола других препаратов проведено не было, следует соблюдать осторожность, оценивая возможные риски и потенциальную пользу при назначении Вивитрола одновременно с другими препаратами.

Показатели безопасности при применении Вивитрола с/без антидепрессантов одинаковы.

Аналоги

Аналогами Вивитрола являются Антаксон, Биотредин, Налтрексон, Налтрексон ФВ, Эспераль, Тетурам, Селинкро, Колме и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 2 до 8 °C (не подвергать замораживанию). Допускается хранение при температуре до 25 °C, но не более 7 дней. Воздействия температуры более 25 °C следует избегать.

Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вивитрол

В большинстве отзывов о Вивитроле пациенты описывают перенесенные побочные реакции, в основном это слабость, плохое состояние, головная боль, бессонница, боли в суставах, депрессия, немотивированная агрессия. При этом многие считают, что результат стоит пережитых страданий, поскольку тяга к спиртному пропадает полностью. Не вызывает нареканий даже довольно высокая стоимость препарата.

Цена на Вивитрол в аптеках

Ориентировочная цена на Вивитрол за 1 комплект, включающий флакон (флакончик) с порошком для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 380 мг, флакон (флакончик) с растворителем, шприц и 3 иглы составляет 18630–19553 р.

Вивитрол

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.

ЛФ для в/м введения – алкоголизм.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном.

Дополнительно для ЛФ для в/м введения: текущий прием опиоидов, острая отмена опиоидов, опиоидная зависимость.

Как применять: дозировка и курс лечения

Лечение может быть начато после воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней (идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны отсутствовать синдром “отмены” и признаки абстиненции. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной. Начальная доза – 25 мг препарата, за пациентом наблюдают 1 ч, при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Средняя доза – 50 мг/сут, достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного в/в).

Существуют также и др. схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг – на шестые сутки; по 100 мг каждые 2 дня или по 150 мг – каждые 3 дня; 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.

Дозы для детей до 18 лет не установлены.

В/м в ягодичную мышцу (чередуя ягодицы), по 380 мг 1 раз в месяц.

Фармакологическое действие

Антагонист наркотических анальгетиков. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз (механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного). Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости.

Начало действия – через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) – в течение 48 ч, а 150 мг – в течение 3 сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более часто – тошнота и/или рвота, абдоминальная боль; редко – снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, боль в животе, повышение активности “печеночных” ферментов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто – беспокойство, нервозность, необычная усталость, общая слабость, беспокойный сон, “кошмарные” сновидения, головная боль, редко – головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение ЦНС, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве, мигрень, омборок, астения, вялость, летаргия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ларингит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит.

Со стороны ССС: редко – боль в груди, повышение АД, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения на ЭКГ, флебит.

Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).

Аллергические реакции: менее часто – кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); редко – гипертермия, кожный зуд, редко – повышение секреции сальных желез, озноб.

Местные реакции: боль, болезненность, уплотнение, припухлость, зуд, кровоизлияния.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: более часто – артралгия, миалгия; частота неизвестна – артрит, скованность суставов, боль в спине, боль в конечностях, спазм, подергивание или скованность мышц.

Со стороны кожных покровов: папулезная сыпь, потница, угри, алопеция.

Прочие: редко – жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.

Синдром “отмены” опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, “гусиная кожа”, потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.

Со стороны пищеварительной системы: извращение вкуса, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, геморрой, колит, желудочно-кишечное кровотечение, паралитическая непроходимость кишечника, параректальный абсцесс, гастроэнтерит, абсцесс зуба, холелитиаз, острый холецистит.

Со стороны ЦНС: нарушение концентрации внимания, судороги, ишемический инсульт, аневризма мозговых артерий, раздражительность, алкогольный абстинентный синдром, ажитация, эйфория, делирий.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях.

Со стороны кожных покровов: воспаление подкожной клетчатки.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: боль в горле, одышка, ХОБЛ, грипп, бронхит, пневмония.

Со стороны ССС: “приливы”, тромбоз глубоких вен, ТЭЛА, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, стенокардия, в т.ч. нестабильная, ХСН, атеросклероз коронарных артерий.

Прочие: тепловой удар, обезвоживание, гиперхолестеринемия, лейкоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: выкидыш, снижение либидо.

Особые указания

Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.

Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность “печеночных” трансаминаз.

Необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозе (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и ЛС, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.

При обращении за медицинской помощью больные обязаны информировать медицинских работников о лечении препаратом.

В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.

Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.

В экспериментах на крысах (прием в дозах в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта.

Данных о проникновении препарата в материнское молоко не получено.

Возможно развитие эозинофильной пневмонии, резистентной к антибиотикотерапии; при развитии прогрессирующей одышки и гипоксии необходимо немедленно обратиться к врачу.

Препарат для в/м введения не предназначен для лечения опиоидной наркомании.

Взаимодействие

Лечение препаратом снижает эффективность ЛС, содержащих опиоиды (противокашлевые ЛС, наркотические анальгетики).

Гепатотоксические ЛС увеличивают (взаимно) риск поражения печени.

Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании препарата с тиоридазином.

Ускоряет появление симптомов синдрома “отмены” на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).

Вивитрол

Наименование:

Вивитрол (Vivitrol)

Состав

В 1 флаконе препарата Вивитрол содержится:

Налтрексона – 380 мг (дополнительный излишек 12,9%);

Дополнительные вещества, включая полимер DLJN1 (75:25).

В состав 1 мл растворителя входит:

Полисорбат 20 – 1 мг;

Карбоксимэтилцеллюлоза натрия – 30 мг;

Натрия хлорид – 9 мг;

Воды для инъекций (qs) – до 1 мл.

Фармакологическое действие

Вивитрол – препарат лекарственный пролонгированного действия, содержащий налтрексон – антагонист опоидов с наибольшим сродством к опоидным мю-рецепторам. Помимо влияния на опоидные мю-рецепторы налтрексон практически не оказывает внутренней активности.

Налтрексон способствует сужению зрачка, однако механизм данного действия неизвестен.

Применение Вивитрола не приводит к развитию толерантности, психической или физической медикаментозной зависимости. У пациентов, у которых отмечается опиатная (физическая) зависимость, при введении Вивитрола отмечается развитие синдрома отмены.

Читайте также:  Обзор таблеток для усиления потенции мужчины

Препарат Вивитрол блокирует действие опиатов, связываясь (конкурентно) с опиатными рецепторами в центральной нервной системе.

Точный механизм действия при алкогольной зависимости не установлен, однако предполагается, что эффект налтрексона реализуется за счёт эндогенной опиатной системы.

Блокада налтрексона устраняется при повышении доз опиатов, при этом данный эффект сопровождается симптомами, которые характерны для повышенной секреции гистамина.

Суспензия Вивитрол не используется как средство аверсивной терапии и не приводит к развитию дисульфирамподобных реакций при употреблении алкоголя и опиатов.

Фармакокинетика препарата Вивитрол:

Вивитрол имеет пролонгированное действие. После введения внутримышечно налтрексон высвобождается постепенно с начальным пиком порядка 2 часов после введения и повторным пиком спустя 2-3 дня после ведения. Спустя 14 дней после инъекции начинается медленное снижение уровня налтрексона в плазме. Налтрексон определяется в плазме спустя месяц после инъекции.

Основным метаболитом налтрексона является 6-бета-налрексон.

При повторных инъекциях кумулируется менее 15% налтрексона и активного производного.

In vitro не более 21% налтрексона связывается с альбуминами плазмы. Препарат активно превращается в организме. Цитохром Р450 не принимает участие в метаболизме налтрексона. Помимо основного производного (6-бета-налтресона) образуется ещё ряд производных, которые, как и налтрексон, образуют с глюкуронидом конъюгаты. При введении налтрексона внутримышечно образование 6-бета-налтрексона ниже, чем при пероральном.

Экскретируется вещество и его производные почками, в неизменной форме выводиться незначительная часть принятой дозы.

Время полувыведения при использовании Вивитрола достигает 5-10 дней и напрямую связано со степенью деградации полимера.

При нарушении функций печени значительных изменений фармакокинетики не обнаружено.

При нарушении функций почек легкой степени тяжести не отмечено значительных изменений фармакокинетики, однако при более тяжелых формах возможно замедление экскреции препарата.

При исследовании препарата у пациентов разного пола не отмечалось значительной разницы в фармакокинетическом профиле налтрексона. Влияние расы и возраста на фармакокинетику налтрексона не изучалось.

Показания к применению

Вивитрол применяют для лечения пациентов с установленной зависимостью от алкоголя, которые могут прекратить употребление алкоголя до начала терапии (необходимо учитывать, что Вивитрол не устраняет и не снижает выраженности симптомов отмены этанола).

Способ применения

Вивитрол применяют для приготовления внутримышечной суспензии пролонгированного действия. Любые варианты введения препарата (кроме внутримышечного) строго запрещены. Строго запрещён прием алкоголя в начале терапии препаратом Вивитрол.

Терапия препаратом Вивитрол должна проходить исключительно в рамках общей программы лечения алкогольной зависимости, включающей обязательную психосоциальную поддержку.

Использование препарата Вивитрол допускается только в условиях медицинского учреждения. Приготовление и введение суспензии должны проводить квалифицированные медицинские сотрудники.

В курсе терапии Вивитрол обычно назначают по 380 мг (суспензия вводится исключительно внутримышечно) 1 раз в 4 недели. Введение суспензии должно проводиться глубоко в мышцу (ягодичную), при последующих инъекциях необходимо чередовать левую и правую мышцы.

В случае если очередная доза Вивитрола была пропущена, её необходимо ввести пациенту как можно раньше.

До введения Вивитрола запрещено принимать налтрексон перорально.

Особенности терапии Вивитролом:

Восстановление курса терапии после перерыва:

В настоящий момент данные о возможности восстановления терапии препаратом Вивитрол после перерыва отсутствуют.

Переход с пероральной формы налтрексона на препарат Вивитрол:

Систематизированные данные об особенностях схем переведения с перорального налтрексона на Вивитрол отсутствуют.

Приготовление суспензии для внутримышечных инъекций:

Для приготовления суспензии можно применять только растворитель, входящий в комплект. При приготовлении и введении суспензии следует применять иглы, которые представлены в комплексе Вивитрол. Не следует заменять какие-либо компоненты препарата Вивитрол (комплект содержит все необходимые составляющие для приготовления и введения препарата).

Для достижения точного дозирования необходимо следовать рекомендациям по приготовлению препарата.

За 45-50 минут до приготовления суспензии препарата необходимо вынуть препарат из холодильника (суспензию рекомендуется готовить из компонентов комнатной температуры). При этом необходимо следить, чтобы препарат не нагревался выше 25-ти градусов Цельсия.

  • дном флакончика с порошком рекомендуется аккуратно постучать по твердой поверхности (вследствие этого порошок разрыхляется и легче суспензируется);
  • с флаконов с порошком и растворителем снимают защитные крышечки (если при хранении они были повреждены – препарат нельзя использовать);
  • верх флаконов протирают спиртовой салфеткой;
  • на одноразовый шприц из комплекта надевают короткую иглу (иглу, предназначенную для приготовления препарата) и набирают в шприц растворитель в количестве 3,4 мл (при этом во флаконе может оставаться некоторая часть растворителя);
  • растворитель из шприца вводят во флакон с порошком, после чего флакон активно встряхивают в течение 1 минуты и проверяют равномерность суспензии (суспензия должна (в готовом виде) быть молочно-белого оттенка, легко стекать по стенке флакона и не содержать комочком);
  • сразу же после приготовления суспензию набирают в шприц той же иглой (около 4,2 мл готовой суспензии);
  • иглу на шприце меняют (надевают иглу для внутримышечного введения);
  • удерживая шприц поршнем вниз, по нему аккуратно постукивают и освобождают содержимое шприца от воздуха аккуратным движением поршня;
  • после удаления воздуха в шприце оставляют 4 мл суспензии и сразу вводят пациенту.

Техника введения суспензии:

  • иглу вводят глубоко в мышцу (выбирая участок согласно правилам внутримышечного введения препаратов);
  • поршень несколько оттягивают, чтобы убедиться, что кончик иглы не находится в сосуде (в случае, если во время проверки в шприц поступает кровь или игла забита вводить препарат запрещено, в таком случае необходимо вынуть иглу и заменить её запасной, после чего проверку повторяют на соседнем участке);
  • суспензию вводят в мышцу медленно;
  • после введения иглу закрывают защитным колпачком, что позволяет предупредить разбрызгивание оставшегося в шприце препарата;
  • все использованные и неиспользованные компоненты комплекта необходимо утилизировать непосредственно после введения препарата.

Побочные действия

Согласно данным, которые были получены в клинических исследованиях (длительностью 6 месяцев) порядка 9% пациентов, получавших Вивитрол, прекратили терапию в связи с побочными эффектами (в группе, получавшей плацебо, прекратили терапию из-за побочных эффектов 7% пациентов).

Пациенты, которые получали Вивитрол, отказывались от терапии в связи с местными реакциями (3%), головной болью (1%), тошнотой (2%), побочными эффектами суицидального типа (0,3%), также терапия прекращалась в связи с наступившей беременностью (1%). В группе, получавшей плацебо, от терапии в связи с местными реакциями отказался 1% пациентов.

Побочные эффекты часто были выражены слабо или умерено.

В ходе исследований регистрировалось такое нежелательное влияние на различные системы:

  • ЖКТ: частая дефекация, тошнота, диспепсия, рвота, боли и дискомфорт в эпигастрии, сухость слизистой рта, нарушения аппетита (вплоть до анорексии). Также возможно изменение вкуса, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, нарушения стула различного характера, метеоризм, колит, геморрой, кишечная непроходимость, кровотечения ЖКТ, периректальный абсцесс и гастроэнтерит.
  • Гепатобилиарная система: холелитиаз, острый холецистит, повышение уровня печеночных энзимов.
  • Дыхательная система: синусит, назофарингит, фарингит (включая ассоциированный со стрептококками), ларингит, прочие инфекции дыхательной системы, затрудненное дыхание, боль в горле, обструкция дыхательных путей, диспноэ.
  • Костно-мышечная система: скованность суставов, боль в конечностях, мышцах и суставах, артрит, подергивание мышц, спазм мышц.
  • ЦНС: потеря сознания, головная боль (включая мигренозную боль), слабость, заторможенность реакций, головокружение, ажитация, раздражительность, нарушения сна. Также возможно появление синдрома отмены алкоголя, эйфории, делирия, снижения умственной активности, судорог, аневризмы мозговых артерий и ишемического инсульта.
  • ССС: гипертензия, тромбоз глубоких вен, приливы, тромбоз легочных сосудов, инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма, стенокардия, фибрилляция предсердий, атеросклероз коронарных артерий, сердечная недостаточность застойного типа.
  • Система крови: увеличение уровня лейкоцитов, лимфаденопатия.
  • Лабораторные показатели: повышение уровня эозинофилов (который нормализуется при дальнейшей терапии), снижение уровня тромбоцитов, увеличение уровня креатининфосфокиназы, получение ложноположительных результатов анализов мочи на опиаты и некоторые другие препараты.

Реакции аллергической этиологии на фоне терапии Вивитролом могут проявляться как зуд, пустулезная сыпь, крапивница, конъюнктивит, анафилактоидные реакции.

Локализованные реакции на участке введения суспензии: болезненность, припухлость и уплотнение тканей, гематома, зуд. В единичных случаях регистрировались случаи развития абсцесса, некроза и уплотнений, которые требовали хирургического лечения.

Прочие эффекты: тревога, астения, летаргия, тремор, гипертермия, потеря массы тела, зубная боль. Кроме того, возможно появление нарушений либидо, инфекционных болезней мочевыделительной системы, теплового удара, гиперхолестеринемии и гиповолемии.

В редких случаях отмечалось повышение потливости (в том числе ночной) и появление целлюлита.

В ходе исследований зарегистрирован один случай эозинофильной пневмонии и случай подозрения на таковую. Заболевания успешно вылечены с использованием антибиотиков и кортикостероидов. Прямая связь между налтрексоном и развитием эозинофильной пневмонии не установлена, однако, при появлении прогрессирующей гипоксии и одышки необходимо провести диагностику и рекомендовать соответствующую терапию.

При лечении Вивитролом существует риск развития суицидальных мыслей, в том числе после прекращения лечения, на фоне развившейся депрессии. Пациенты, которые используют Вивитрол, должны находиться под контролем для своевременного выявления депрессии и мыслей суицидального характера.

Противопоказания

Вивитрол строго противопоказан пациентам:

  • с непереносимостью налтрексона или других веществ в составе препарата;
  • с наркотической зависимостью и пациентам, получающим наркотические анальгетики;
  • при остром синдроме отмены опиатов;
  • не прошедшим провокационную пробу (с использованием налоксона), а также пациентам, у которых отмечается положительный результат теста на опиаты в моче (прием опиатов, чтобы не развился синдром отмены, необходимо прекратить за 7-10 дней перед началом терапии Вивитролом, учитывая, что анализ мочи на опиаты не дает 100% гарантии отсутствия опиатов в организме, необходимо перед стартом лечения проводить провокационную пробу с использованием налоксона).

Вивитрол не применяют у лиц, не достигших 18-летнего возраста.

Вивитрол не следует назначать пациентам с острыми формами заболеваний печени (учитывая потенциальную гепатотоксичность налтрексона (соотношение между терапевтической и гепатотоксичной дозой составляет менее 5) у здоровых пациентов терапевтические дозы налтрексона не вызывают гепатотоксичности).

Вивитрол с осторожностью назначают при:

  • тяжелых нарушениях функций печени, которые могут сопровождаться нарушениями коагуляции и приводить к осложнениям при проведении инъекций;
  • умеренно выраженной и тяжелой недостаточностью почек (исследования фармакокинетики препарата у таких пациентов не проводились, однако учитывая общий фармакокинетический профиль препарата, таким пациентам может требоваться коррекция дозы);

Вивитрол не применяют для блокады действия опиатов или лечения опиатной зависимости, так как при увеличении дозы опиатов блокада налтрексона исчезает, что может привести к тяжелой интоксикации в связи с повышением уровня опиатов. Кроме того, налтрексон повышает чувствительность к опиатам после окончания курса применения препарата Вивитрол, что также может приводить к интоксикации (в том числе потенциально летальной) при использовании меньших доз опиатов. Пациенты должны быть информированы о недопустимости использования опиатов сочетано с налтрексоном.

Вивитрол необходимо осторожно применять при различных нарушениях свертываемости крови.

Беременность

Контролированные исследования Вивитрола у беременных не проводились. Необходимо учитывать риски и не применять препарат во время беременности без контроля врача. В ходе исследований при наступлении беременности применение Вивитрола прекращали.

Налтрексон и 6-бета-налтрексол проникают в грудное молоко. Во время лактации запрещено использование препарата Вивитрол в связи с потенциальным канцерогенным действием препарата и риском развития серьёзных побочных эффектов налтрексона у новорожденного.

Лекарственное взаимодействие

Вивитрол может снижать или полностью блокировать эффекты опоидных анальгетиков. Если необходимо проведение обезболивания пациентам, получающим Вивитрол, рекомендуется рассмотреть возможность использования ненаркотических анальгетиков, местной или региональной анестезии, а также бензодиазепинов или общей анестезии. Если избежать применения опиатов невозможно, следует рассматривать возможность необходимости повышения дозы, что может приводить к усилению и пролонгации угнетения дыхания. В таких случаях следует отдавать предпочтение быстродействующим препаратам, минимально угнетающим дыхание, и индивидуально корректировать дозу с учётом полученного эффекта. В таких случаях также необходимо учитывать повышение риска развития тяжелых аллергических реакций (связанных с выбросом гистамина). Вне зависимости от того, какой препарат выбран, необходимо тщательно контролировать состояние пациента.

Читайте также:  Кампрал: инструкция по применению и отзывы

Передозировка

Информация о передозировке Вивитролом ограничена. У 5 добровольцев при увеличении дозы до 784 мг не отмечалось появления токсических эффектов. При передозировке можно ожидать повышение риска и тяжести выраженности характерных побочных эффектов.

При передозировке рекомендовано проведение поддерживающего и симптоматического лечения.

Учитывая пролонгированную форму препарата после передозировки необходимо длительно наблюдать пациента.

Форма выпуска

Лекарственный порошок для приготовления парентеральной пролонгированной суспензии Вивитрол по 380 мг во флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем.

В комплект входят:

  • флакон с порошком (с синим колпачком);
  • флакон, содержащий растворитель;
  • игла для приготовления препарата;
  • шприц одноразовый;
  • 2 иглы для внутримышечной инъекции.

Условия хранения

Вивитрол годен 2 года при условии герметичности упаковки. Если герметичность флаконов нарушена использовать препарат нельзя.

Хранить Вивитрол необходимо в холодильнике (при постоянной температуре воздуха 2-8 градусов Цельсия). Разрешается хранение препарата Вивитрол при температуре 25 градусов Цельсия не более 7 дней.

Замораживать препарат, а также хранить в условиях температурного режима выше 25-ти градусов Цельсия – недопустимо.

Вивитрол

Бакстер Фармасьютикалз Солюшнз ЛЛС

Вивитрол

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 380 мг флакон 1 шт.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Вивитрол — специализированный препарат, разработанный специально для лечения сильных форм алкогольной и опиоидной зависимости. Результативность препарата обусловлено воздействием на организм на физиологическом уровне. Отзывы о Вивитроле только положительные. Это лекарство применяется для комбинированной терапии алкогольной зависимости с положительными результатами. Цена Вивитрола варьируется в пределах 19000-20300 рублей. Купить Вивитрол можно в аптеке при наличии рецепта врача. В состав порошка Вивитрол включены следующие компоненты: 1. Налтрексон — блокатор опиатных рецепторов в организме, являющийся фармакологически чистым антагонистом. 2. Растворяющий состав с содержанием кармеллозы и хлорида натрия. Лекарственное средство представляет собой белый порошок, засыпанный в стеклянную емкость 5 мл, закрытую плотно откидным полимерным колпачком. Растворитель помещается в отдельную тару емкостью 5 мл. В упаковку входят 2 емкости (порошок и растворитель), одноразовый шприц, укороченная игла и две стандартные иглы для инъекций. К пачке прилагается подробная инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Вивитрол воздействует на опиатные рецепторы, полностью ингибируя действе любых опиоидов. Влияние на организм алкоголика схожее, но точный механизм терапевтического действия неизвестен. Клинических данных для установления точного механизма действия недостаточно. Известно, что налтрексон влияет на состояние эндогенной опиоидной системы организма. Лекарство не вызывает привыкания, но может спровоцировать абстинентную реакцию от организма при использовании пациентами с закоренелой психофизической зависимостью от опиоидов. Вивитрол обладает пролонгированным эффектом, который поддерживается на протяжении 3-5 недель. Пиковое значение концентрации достигается в течение первых двух часов после введения препарата. Повторное достижение пика концентрации наблюдается через 48 часов. Это значение поддерживается на протяжении 12-15 дней, а затем начинает падать до полного выведения после 40-50 дней. Метаболизм Вивитрола осуществляется ферментами печени. Печеночная недостаточность не сказывается на метаболизме препарата в организме. При наличии почечной недостаточности корректировка дозировки также не требуется. Влияние других физиологических и генетических факторов на метаболизм и эффективность препарата не изучалось в достаточной мере для установления специфических особенностей фармакологии вещества при использовании людьми определенного пола, возраста или расы.

Показания

Основным показанием Вивитрола является лечение опиоидной или алкогольной зависимости, включая эпизоды рецидивов зависимости после детоксиксикации. Основными задачами при использовании препарата является контроль над состоянием пациента на всех этапах терапии, а также применение приемов психосоциальной поддержки для закрепления результатов лечения на физиологическом уровне. Вивитрол назначают взрослым в возрасте старше 18 лет. Поведение и эффективность препарата при лечении пожилых людей и детей не изучалось.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать при назначении Вивитрола. Препарат не рекомендуется использовать: • людям, использующим анальгетики и опиоидные препараты; • людям с симптомами сильного абстинентного синдрома; • принимающим наркотические средства, что подтверждено пробой налоксоном; • при наличии гиперчувствительности к составляющим лекарства; • при наличии острых патологий печени или почек; • беременным и кормящим грудью, а также несовершеннолетним детям.

Способ применения и дозы

Приготовление суспензии осуществляется при помощи шприца и укороченной иглы, включенной в комплект лекарственного препарата Вивитрол. Суспензия приготавливается компетентными медиками и только при помощи инструментов, входящих в комплект Вивитрола. Рекомендуемая дозировка не превышает 380 мг раз в 30 дней. Введение осуществляется при помощи стандартной иглы в ягодичную мышцу. Нельзя вводить препарат в вену. Не требуется упреждающее применение налтрексона. Перевод с аналогов Вивитрола или налтрексона осуществляется под надзором медика. Данных о последствиях перевода с одного типа препарата на другой недостаточно.

Побочные действия

Побочные эффекты Вивитрола разделяют на 2 основные группы: 1. Негативные реакции больных с алкогольной зависимостью. 2. Негативные реакции больных с опиоидной зависимостью. Побочные эффекты беспокоят 7-9% пациентов с алкогольной зависимостью и 1-2% пациентов с опиоидной. При лечении алкоголизма Вивитрол провоцирует: 1. Пищеварение. Тошнота, учащение дефекации, расстройство желудка, проблемы с аппетитом и диарея. 2. Респираторная система. Инфекции горла, носа и рта, синусит и назофарингит. 3. ОДС и ЦНС. Головные боли, мигреневые боли, обмороки, тревоги и сонливость. Наблюдаются подергивания мышц, боли в мышцах и спине, а также спазмы. 4. Аллергические реакции и реакции на месте инъекции. Зуд, уплотнения, боли, опухоли, высыпания и потница. В дополнение к негативным эффектам, наблюдаемых у групп пациентов с алкогольной зависимостью, у людей с опиоидной зависимостью: 1. ЦНС – бессонница и сильные головные боли. 2. ССС – повышение артериального давления. 3. ЖКТ- боли в зубах и деснах. При появлении любых негативных эффектов обратитесь к врачу и прекратите прием препарата до уведомления медика.

Передозировка

Удвоение рекомендованной дозы Вивитрола никак не сказывается на самочувствии людей. Метаболизм и активность печени также не менялись при повышении дозы. Дополнительных данных касательно последствий сильной передозировки нет.

Лекарственное взаимодействие

Нет достаточных данных касательно взаимодействия Вивитрола с другими медикаментами, ввиду отсутствия клинических исследований. Основное активное вещество в составе препарата блокирует действие некоторых препаратов от кашля, диареи и простуды, а также анальгетиков. Препарат никак не взаимодействует с антидепрессантами.

Особые указания

Вивитрол относится к потенциально гепатотоксичным препаратам. При наличии острых форм печеночной и почечной недостаточности рекомендуется отказаться от применения препарата без существенных причин. Без превышения дозировки препарат не оказывает влияния на функцию печени и почек. Вивитрол способен вызывать аллергические реакции, включая анафилактический шок, крапивницу и отеки легких. При появлении подобной симптоматики рекомендуется полностью прекратить использование препарата и обратиться к врачу за помощью. Блокада опиатных рецепторов потенциально опасна для наркоманов, пытающихся преодолеть блокаду путем увеличения дозы наркотического средства. Были зарегистрированы случаи смертельной передозировки. Рекомендуется постоянный надзор над поведением наркозависимых пациентов, склонных к применению опиоидов при отсутствии контроля со стороны. Вивитрол вызывает головокружения и мигреневые боли, что влияет на когнитивные функции пациентов и способность управлять машиной или промышленным оборудованием.

Сроки и условия хранения

Заказать Вивитрол можно в интернет аптеке с доставкой. В Москве Вивитрол продается в аптеках и отпускается по рецепту от врача. Хранить препарат следует в холодном месте, но не замораживая. Не превышать температуру окружающей среды в 8°С. При температуре выше препарат хранится не более недели. Рекомендуется передать препарат в клинику для хранения в подходящих условиях.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Вивитрол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения Вивитрол (Vivitrol)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Налтрексон представляет собой опиоидный антагонист с наибольшим сродством к опиоидным мю-рецепторам. Помимо антагонизма опиоидных рецепторов, препарат не обладает или обладает в очень незначительной степени внутренней активностью. Применение препарата по неизвестным причинам может вызывать сужение зрачка. Применение Вивитрола не сопровождается развитием толерантности или психической и физиологической зависимости. У пациентов с физической опиоидной зависимостью введение препарата вызывает симптомы отмены.

Налтрексон блокирует действие опиоидов, конкурентно связываясь с опиоидными рецепторами головного мозга. Нейробиологические механизмы, ответственные за снижение потребления алкоголя, наблюдаемые у лечащихся налтрексоном пациентов с алкогольной зависимостью, ясны не в полной мере, но предполагается, что механизм действия затрагивает эндогенную опиоидную систему.

Блокада может быть преодолена повышением доз опиоидов, что проявляется такими симптомами, как повышение секреции гистамина.

Вивитрол не является средством аверсивной терапии и не вызывает дисульфирам-подобную реакцию при приеме опиатов или алкоголя.

Показания к применению

Лечение алкогольной зависимости у пациентов, способных воздержаться от приема алкоголя перед началом лечения. Пациенты не должны активно потреблять алкоголь в начале лечения препаратом Вивитрол. Лечение препаратом должно быть частью соответствующей программы устранения алкогольной зависимости, включающей психосоциальную поддержку.

Для предотвращение развития синдрома острой отмены у пациентов с опиоидной зависимостью и предупреждения обострения уже существующего, пациенты должны прекратить прием опиоидов по меньшей мере за 7–10 дней до начала лечения препаратом Вивитрол.

Поскольку отсутствия опиоидов в моче часто недостаточно для подтверждения их отсутствия в организме, при наличии риска развития реакции отмены перед применением препарата Вивитрол следует провести провокационную пробу с налоксоном.

Дети и пожилые больные

Данные о безопасности и эффективности применения препарата у детей отсутствуют. В клинические испытания препарата Вивитрол было включено недостаточное количество пациентов старше 65 лет, чтобы сравнить эффект от лечения у пожилых пациентов и у более молодых больных.

Форма выпуска

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 380 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, шприцем и иглами, пачка картонная 1;

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 380 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, шприцем и иглами, блистер 1, пачка картонная 1;

Фармакокинетика

Всасывание. Вивитрол — препарат пролонгированного действия, предназначенный для в/м инъекций каждые 4 нед или 1 раз в месяц.

После в/м введения изменение концентрации налтрексона в плазме крови характеризуется начальным пиком с максимумом примерно через 2 ч после введения и вторым пиком через 2–3 дня. Начиная приблизительно с 14 дня после введения препарата, его концентрация в плазме постепенно снижается, но измеримая концентрация сохраняется более 1 мес.

Сmax и AUC налтрексона и его основного метаболита — 6-β-налтрексола в плазме крови пропорциональны введенной дозе препарата Вивитрол. Общая экспозиция налтрексона после однократного введения 380 мг препарата Вивитрол в 3–4 раза выше по сравнению с его приемом внутрь в количестве 50 мг в течение 28 дней. После первой инъекции равновесная концентрация достигалась к концу междозового интервала. После повторного введения наблюдается минимальная кумуляция налтрексона и 6-β-налтрексола в крови (

Добавить комментарий